ATG4B inhibitors with a benzotropolone core structure block autophagy and augment efficiency of chemotherapy in mice.

Kurdi, Ammar; Cleenewerck, Matthias; Vangestel, Christel; Lyssens, Sophie; Declercq, Wim; Timmermans, Jean-Pierre; Stroobants, Sigrid; Augustyns, Koen; De Meyer, Guido R Y; Van Der Veken, Pieter; Martinet, Wim

Kurdi, Ammar; Cleenewerck, Matthias; Vangestel, Christel; Lyssens, Sophie; Declercq, Wim; Timmermans, Jean-Pierre; Stroobants, Sigrid; Augustyns, Koen; De Meyer, Guido R Y; Van Der Veken, Pieter; Martinet, Wim.

Afiliação

Kurdi A; Laboratory of Physiopharmacology, Department of Pharmaceutical Sciences, University of Antwerp, Antwerp, Belgium.
Cleenewerck M; Laboratory of Medicinal Chemistry (UAMC), Department of Pharmaceutical Sciences, University of Antwerp, Antwerp, Belgium.
Vangestel C; Molecular Imaging Center Antwerp (MICA), University of Antwerp, Antwerp, Belgium.
Lyssens S; Laboratory of Medicinal Chemistry (UAMC), Department of Pharmaceutical Sciences, University of Antwerp, Antwerp, Belgium.
Declercq W; VIB Inflammation Research Center, Ghent, Belgium; Department of Biomedical Molecular Biology, Ghent University, Ghent, Belgium.
Timmermans JP; Laboratory of Cell Biology and Histology, Department of Veterinary Sciences, University of Antwerp, Antwerp, Belgium.
Stroobants S; Molecular Imaging Center Antwerp (MICA), University of Antwerp, Antwerp, Belgium.
Augustyns K; Laboratory of Medicinal Chemistry (UAMC), Department of Pharmaceutical Sciences, University of Antwerp, Antwerp, Belgium.
De Meyer GRY; Laboratory of Physiopharmacology, Department of Pharmaceutical Sciences, University of Antwerp, Antwerp, Belgium.
Van Der Veken P; Laboratory of Medicinal Chemistry (UAMC), Department of Pharmaceutical Sciences, University of Antwerp, Antwerp, Belgium.
Martinet W; Laboratory of Physiopharmacology, Department of Pharmaceutical Sciences, University of Antwerp, Antwerp, Belgium. Electronic address: wim.martinet@uantwerpen.be.

Biochem Pharmacol ; 138: 150-162, 2017 08 15.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-28642033

Assuntos

Adenocarcinoma/tratamento farmacológico; Antineoplásicos/uso terapêutico; Proteínas Relacionadas à Autofagia/antagonistas & inibidores; Autofagia/efeitos dos fármacos; Neoplasias do Colo/tratamento farmacológico; Inibidores de Cisteína Proteinase/uso terapêutico; Desenho de Fármacos; Tropolona/análogos & derivados; Adenocarcinoma/patologia; Animais; Antineoplásicos/química; Antineoplásicos/farmacologia; Protocolos de Quimioterapia Combinada Antineoplásica/uso terapêutico; Proteínas Relacionadas à Autofagia/genética; Proteínas Relacionadas à Autofagia/metabolismo; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Neoplasias do Colo/patologia; Cisteína Endopeptidases/genética; Cisteína Endopeptidases/metabolismo; Inibidores de Cisteína Proteinase/química; Inibidores de Cisteína Proteinase/farmacologia; Estabilidade de Medicamentos; Fatores de Transcrição Forkhead/genética; Fatores de Transcrição Forkhead/metabolismo; Células HEK293; Células HT29; Humanos; Células Jurkat; Camundongos Knockout; Camundongos Transgênicos; Proteínas Associadas aos Microtúbulos/antagonistas & inibidores; Proteínas Associadas aos Microtúbulos/genética; Proteínas Associadas aos Microtúbulos/metabolismo; Compostos Organoplatínicos/uso terapêutico; Oxaliplatina; Proteínas Recombinantes/química; Proteínas Recombinantes/metabolismo; Tropolona/química; Tropolona/farmacologia; Tropolona/uso terapêutico; Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto

Palavras-chave

3-Methyladenine (PubChem CID: 1673); ATG4B; Autophagy; Bafilomycin A1 (PubChem CID: 6436223); Benzotropolone; Chloroquine (PubChem CID: 2719); Colorectal tumor; DMSO (PubChem CID: 679); Ethanol (PubChem CID: 702); Everolimus (PubChem CID: 6442177); Osmotic minipump; Oxaliplatin (PubChem CID: 5310940); Propylene glycol (PubChem CID: 1030); Sevoflurane (PubChem CID: 5206); Tween 20 (PubChem CID: 443314)

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Autofagia / Tropolona / Desenho de Fármacos / Adenocarcinoma / Inibidores de Cisteína Proteinase / Neoplasias do Colo / Proteínas Relacionadas à Autofagia / Antineoplásicos Tipo de estudo: Prognostic_studies Idioma: En Ano de publicação: 2017 Tipo de documento: Article

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