Nonclinical pharmacokinetics and in vitro metabolism of H3B-6545, a novel selective ER&#945; covalent antagonist (SERCA).

Rioux, Nathalie; Smith, Sherri; Korpal, Manav; O'Shea, Morgan; Prajapati, Sudeep; Zheng, Guo Zhu; Warmuth, Markus; Smith, Peter G

Nonclinical pharmacokinetics and in vitro metabolism of H3B-6545, a novel selective ERα covalent antagonist (SERCA).

Rioux, Nathalie; Smith, Sherri; Korpal, Manav; O'Shea, Morgan; Prajapati, Sudeep; Zheng, Guo Zhu; Warmuth, Markus; Smith, Peter G.

Afiliação

Rioux N; H3 Biomedicine Inc, 300 Technology Square, Cambridge, MA, 02139, USA. Nathalie_rioux@h3biomedicine.com.
Smith S; Certara Strategic Consulting, Cambridge, MA, USA. Nathalie_rioux@h3biomedicine.com.
Korpal M; H3 Biomedicine Inc, 300 Technology Square, Cambridge, MA, 02139, USA.
O'Shea M; H3 Biomedicine Inc, 300 Technology Square, Cambridge, MA, 02139, USA.
Prajapati S; H3 Biomedicine Inc, 300 Technology Square, Cambridge, MA, 02139, USA.
Zheng GZ; H3 Biomedicine Inc, 300 Technology Square, Cambridge, MA, 02139, USA.
Warmuth M; H3 Biomedicine Inc, 300 Technology Square, Cambridge, MA, 02139, USA.
Smith PG; H3 Biomedicine Inc, 300 Technology Square, Cambridge, MA, 02139, USA.

Cancer Chemother Pharmacol ; 83(1): 151-160, 2019 01.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-30386887

Assuntos

Sistema Enzimático do Citocromo P-450/efeitos dos fármacos; Antagonistas do Receptor de Estrogênio/farmacologia; Antagonistas do Receptor de Estrogênio/farmacocinética; Receptor alfa de Estrogênio/antagonistas & inibidores; Hepatócitos/metabolismo; Indazóis/farmacologia; Indazóis/farmacocinética; Microssomos Hepáticos/metabolismo; Piridinas/farmacologia; Piridinas/farmacocinética; Animais; Disponibilidade Biológica; Células Cultivadas; Inibidores das Enzimas do Citocromo P-450/farmacocinética; Inibidores das Enzimas do Citocromo P-450/farmacologia; Cães; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Feminino; Hepatócitos/efeitos dos fármacos; Humanos; Técnicas In Vitro; Macaca fascicularis; Taxa de Depuração Metabólica; Microssomos Hepáticos/efeitos dos fármacos; Ligação Proteica; Ratos Sprague-Dawley; Especificidade da Espécie; Distribuição Tecidual

Palavras-chave

Breast cancer; Covalent antagonist; H3B-6545; Metabolism; Pharmacokinetics

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piridinas / Microssomos Hepáticos / Hepatócitos / Sistema Enzimático do Citocromo P-450 / Receptor alfa de Estrogênio / Antagonistas do Receptor de Estrogênio / Indazóis Limite: Animals / Female / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2019 Tipo de documento: Article

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