Discovery of ARD-69 as a Highly Potent Proteolysis Targeting Chimera (PROTAC) Degrader of Androgen Receptor (AR) for the Treatment of Prostate Cancer.

Han, Xin; Wang, Chao; Qin, Chong; Xiang, Weiguo; Fernandez-Salas, Ester; Yang, Chao-Yie; Wang, Mi; Zhao, Lijie; Xu, Tianfeng; Chinnaswamy, Krishnapriya; Delproposto, James; Stuckey, Jeanne; Wang, Shaomeng

Han, Xin; Wang, Chao; Qin, Chong; Xiang, Weiguo; Fernandez-Salas, Ester; Yang, Chao-Yie; Wang, Mi; Zhao, Lijie; Xu, Tianfeng; Chinnaswamy, Krishnapriya; Delproposto, James; Stuckey, Jeanne; Wang, Shaomeng.

J Med Chem ; 62(2): 941-964, 2019 01 24.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-30629437

Assuntos

Antagonistas de Receptores de Andrógenos/química; Proteólise; Receptores Androgênicos/metabolismo; Antagonistas de Receptores de Andrógenos/farmacologia; Animais; Linhagem Celular Tumoral; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Desenho de Fármacos; Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos; Expressão Gênica/efeitos dos fármacos; Humanos; Ligantes; Masculino; Camundongos; Camundongos SCID; Neoplasias da Próstata/tratamento farmacológico; Neoplasias da Próstata/metabolismo; Neoplasias da Próstata/patologia; Ligação Proteica; Proteólise/efeitos dos fármacos; Receptores Androgênicos/genética; Relação Estrutura-Atividade; Transplante Heterólogo; Proteína Supressora de Tumor Von Hippel-Lindau/química; Proteína Supressora de Tumor Von Hippel-Lindau/metabolismo

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Receptores Androgênicos / Antagonistas de Receptores de Andrógenos / Proteólise Limite: Animals / Humans / Male Idioma: En Ano de publicação: 2019 Tipo de documento: Article

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