Discovery of 6-(2,4-Dichlorophenyl)-5-[4-[(3<i>S</i>)-1-(3-fluoropropyl)pyrrolidin-3-yl]oxyphenyl]-8,9-dihydro-7<i>H</i>-benzo[7]annulene-2-carboxylic acid (SAR439859), a Potent and Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD) for the Treatment of Estrogen-Receptor-Positive Breast Cancer.

El-Ahmad, Youssef; Tabart, Michel; Halley, Frank; Certal, Victor; Thompson, Fabienne; Filoche-Rommé, Bruno; Gruss-Leleu, Florence; Muller, Claire; Brollo, Maurice; Fabien, Laurence; Loyau, Véronique; Bertin, Luc; Richepin, Patrick; Pilorge, Fabienne; Desmazeau, Pascal; Girardet, Chrystelle; Beccari, Sylvie; Louboutin, Audrey; Lebourg, Gilles; Le-Roux, Jacques; Terrier, Corinne; Vallée, François; Steier, Valérie; Mathieu, Magali; Rak, Alexey; Abecassis, Pierre-Yves; Vicat, Pascale; Benard, Tsiala; Bouaboula, Monsif; Sun, Fangxian; Shomali, Maysoun; Hebert, Andrew; Levit, Mikhail; Cheng, Hong; Courjaud, Albane; Ginesty, Celine; Perrault, Christelle; Garcia-Echeverria, Carlos; McCort, Gary; Schio, Laurent

Discovery of 6-(2,4-Dichlorophenyl)-5-[4-[(3S)-1-(3-fluoropropyl)pyrrolidin-3-yl]oxyphenyl]-8,9-dihydro-7H-benzo[7]annulene-2-carboxylic acid (SAR439859), a Potent and Selective Estrogen Receptor Degrader (SERD) for the Treatment of Estrogen-Receptor-Positive Breast Cancer.

El-Ahmad, Youssef; Tabart, Michel; Halley, Frank; Certal, Victor; Thompson, Fabienne; Filoche-Rommé, Bruno; Gruss-Leleu, Florence; Muller, Claire; Brollo, Maurice; Fabien, Laurence; Loyau, Véronique; Bertin, Luc; Richepin, Patrick; Pilorge, Fabienne; Desmazeau, Pascal; Girardet, Chrystelle; Beccari, Sylvie; Louboutin, Audrey; Lebourg, Gilles; Le-Roux, Jacques; Terrier, Corinne; Vallée, François; Steier, Valérie; Mathieu, Magali; Rak, Alexey; Abecassis, Pierre-Yves; Vicat, Pascale; Benard, Tsiala; Bouaboula, Monsif; Sun, Fangxian; Shomali, Maysoun; Hebert, Andrew; Levit, Mikhail; Cheng, Hong; Courjaud, Albane; Ginesty, Celine; Perrault, Christelle; Garcia-Echeverria, Carlos; McCort, Gary; Schio, Laurent.

Afiliação

Bouaboula M; Oncology , Sanofi , 640 Memorial Drive , Cambridge , Massachusetts 02139 , United States.
Sun F; Oncology , Sanofi , 640 Memorial Drive , Cambridge , Massachusetts 02139 , United States.
Shomali M; Oncology , Sanofi , 640 Memorial Drive , Cambridge , Massachusetts 02139 , United States.
Hebert A; Oncology , Sanofi , 640 Memorial Drive , Cambridge , Massachusetts 02139 , United States.
Levit M; Oncology , Sanofi , 640 Memorial Drive , Cambridge , Massachusetts 02139 , United States.
Cheng H; Oncology , Sanofi , 640 Memorial Drive , Cambridge , Massachusetts 02139 , United States.

J Med Chem ; 63(2): 512-528, 2020 01 23.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-31721572

Assuntos

Neoplasias da Mama/tratamento farmacológico; Descoberta de Drogas/métodos; Pirrolidinas/síntese química; Pirrolidinas/farmacologia; Receptores de Estrogênio/metabolismo; Moduladores Seletivos de Receptor Estrogênico/uso terapêutico; Animais; Neoplasias da Mama/metabolismo; Cristalografia por Raios X; Cães; Resistencia a Medicamentos Antineoplásicos; Feminino; Meia-Vida; Ensaios de Triagem em Larga Escala; Humanos; Ligantes; Camundongos; Modelos Moleculares; Ratos; Receptores de Estrogênio/efeitos dos fármacos; Moduladores Seletivos de Receptor Estrogênico/farmacocinética; Moduladores Seletivos de Receptor Estrogênico/farmacologia; Relação Estrutura-Atividade; Ensaios Antitumorais Modelo de Xenoenxerto

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirrolidinas / Neoplasias da Mama / Receptores de Estrogênio / Moduladores Seletivos de Receptor Estrogênico / Descoberta de Drogas Limite: Animals / Female / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2020 Tipo de documento: Article

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