Design and synthesis of novel 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione derivatives as antiproliferative EGFR and BRAF<sup>V600E</sup> dual inhibitors.

Al-Wahaibi, Lamya H; Gouda, Ahmed M; Abou-Ghadir, Ola F; Salem, Ola I A; Ali, Asmaa T; Farghaly, Hatem S; Abdelrahman, Mostafa H; Trembleau, Laurent; Abdu-Allah, Hajjaj H M; Youssif, Bahaa G M

Design and synthesis of novel 2,3-dihydropyrazino[1,2-a]indole-1,4-dione derivatives as antiproliferative EGFR and BRAF^V600E dual inhibitors.

Al-Wahaibi, Lamya H; Gouda, Ahmed M; Abou-Ghadir, Ola F; Salem, Ola I A; Ali, Asmaa T; Farghaly, Hatem S; Abdelrahman, Mostafa H; Trembleau, Laurent; Abdu-Allah, Hajjaj H M; Youssif, Bahaa G M.

Afiliação

Al-Wahaibi LH; Department of Chemistry, College of Sciences, Princess Nourah Bint Abdulrahman University.
Gouda AM; Department of Medicinal Chemistry, Faculty of Pharmacy, Beni-Suef University, Beni-Suef 62514, Egypt.
Abou-Ghadir OF; Pharmaceutical Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Assiut University, Assiut 71526, Egypt.
Salem OIA; Pharmaceutical Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Assiut University, Assiut 71526, Egypt.
Ali AT; Biochemistry Department, Faculty of Pharmacy, Nahda University, Beni-Suef, Egypt.
Farghaly HS; Biochemistry Department, Faculty of Pharmacy, Nahda University, Beni-Suef, Egypt.
Abdelrahman MH; Department of Pharmaceutical Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Al-Azhar University, Assiut 71524, Egypt.
Trembleau L; School of Natural and Computing Sciences, University of Aberdeen, Meston Building, Aberdeen AB243UE, United Kingdom.
Abdu-Allah HHM; Pharmaceutical Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Assiut University, Assiut 71526, Egypt. Electronic address: hajjaj@aun.edu.eg.
Youssif BGM; Pharmaceutical Organic Chemistry Department, Faculty of Pharmacy, Assiut University, Assiut 71526, Egypt. Electronic address: bgyoussif@ju.edu.sa.

Bioorg Chem ; 104: 104260, 2020 11.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-32920363

Assuntos

Antineoplásicos/farmacologia; Desenho de Fármacos; Indóis/farmacologia; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Proteínas Proto-Oncogênicas B-raf/antagonistas & inibidores; Pirazinas/farmacologia; Antineoplásicos/síntese química; Antineoplásicos/química; Apoptose/efeitos dos fármacos; Linhagem Celular Tumoral; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos; Relação Dose-Resposta a Droga; Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais; Receptores ErbB/antagonistas & inibidores; Receptores ErbB/metabolismo; Humanos; Indóis/síntese química; Indóis/química; Simulação de Acoplamento Molecular; Estrutura Molecular; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Proteínas Proto-Oncogênicas B-raf/genética; Proteínas Proto-Oncogênicas B-raf/metabolismo; Pirazinas/síntese química; Pirazinas/química; Relação Estrutura-Atividade

Palavras-chave

Antiproliferative; Apoptosis; BRAF(V600E); EGFR; Pyrazino-indole

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Pirazinas / Desenho de Fármacos / Proteínas Proto-Oncogênicas B-raf / Inibidores de Proteínas Quinases / Indóis / Antineoplásicos Tipo de estudo: Prognostic_studies Limite: Humans Idioma: En Ano de publicação: 2020 Tipo de documento: Article

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