Synthesis and identification of a novel skeleton of N-(pyridin-3-yl) proline as a selective CDK4/6 inhibitor with anti-breast cancer activities.

Liang, Jing-Wei; Li, Wan-Qiu; Nian, Qing-Yang; Xie, Si-Hua; Yang, Lulu; Meng, Fan-Hao

Liang, Jing-Wei; Li, Wan-Qiu; Nian, Qing-Yang; Xie, Si-Hua; Yang, Lulu; Meng, Fan-Hao.

Afiliação

Liang JW; School of Pharmacy, China Medical University, Shen Yang, China.
Li WQ; School of Pharmacy, China Medical University, Shen Yang, China.
Nian QY; School of Pharmacy, China Medical University, Shen Yang, China.
Xie SH; School of Pharmacy, China Medical University, Shen Yang, China.
Yang L; School of Pharmacy, China Medical University, Shen Yang, China.
Meng FH; School of Pharmacy, China Medical University, Shen Yang, China. Electronic address: fhmeng@cmu.edu.cn.

Bioorg Chem ; 119: 105547, 2022 02.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-34906858

Assuntos

Antineoplásicos/farmacologia; Neoplasias da Mama/tratamento farmacológico; Quinase 4 Dependente de Ciclina/antagonistas & inibidores; Quinase 6 Dependente de Ciclina/antagonistas & inibidores; Prolina/farmacologia; Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia; Animais; Antineoplásicos/síntese química; Antineoplásicos/química; Neoplasias da Mama/metabolismo; Neoplasias da Mama/patologia; Proliferação de Células/efeitos dos fármacos; Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos; Quinase 4 Dependente de Ciclina/metabolismo; Quinase 6 Dependente de Ciclina/metabolismo; Relação Dose-Resposta a Droga; Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais; Feminino; Humanos; Células MCF-7; Neoplasias Mamárias Experimentais/tratamento farmacológico; Neoplasias Mamárias Experimentais/metabolismo; Neoplasias Mamárias Experimentais/patologia; Camundongos; Camundongos Nus; Estrutura Molecular; Prolina/síntese química; Prolina/química; Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química; Inibidores de Proteínas Quinases/química; Relação Estrutura-Atividade

Palavras-chave

Fragment-based drug design; Proline derivatives; QSAR; Selective CDK4/6 inhibitor

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Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Neoplasias da Mama / Prolina / Inibidores de Proteínas Quinases / Quinase 4 Dependente de Ciclina / Quinase 6 Dependente de Ciclina / Antineoplásicos Tipo de estudo: Diagnostic_studies / Prognostic_studies Limite: Animals / Female / Humans Idioma: En Ano de publicação: 2022 Tipo de documento: Article

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