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Design, synthesis and identification of novel molecular hybrids based on naphthoquinone aromatic hydrazides as potential trypanocide and leishmanicidal agents.
Cezar, Rosane D; Silva, Adriano O DA; Lopes, Rosângela S; Nakamura, Celso V; Rodrigues, Jean Henrique S; Lourenço, Estela Mariana G; Saba, Sumbal; Beatriz, Adilson; Rafique, Jamal; Lima, Dênis P DE.
Afiliação
  • Cezar RD; Universidade Federal do Mato Grosso do Sul - UFMS, Instituto de Química, Av. Senador Filinto Müller, 1555, Cidade Universitária, 79074-460 Campo Grande, MS, Brazil.
  • Silva AOD; Universidade Federal de Mato Grosso - UFMT, Departamento de Química, Av. Fernando Corrêa da Costa, 2367, Boa Esperança, 78060-900 Cuiabá, MT, Brazil.
  • Lopes RS; Universidade Federal do Mato Grosso do Sul - UFMS, Instituto de Química, Av. Senador Filinto Müller, 1555, Cidade Universitária, 79074-460 Campo Grande, MS, Brazil.
  • Nakamura CV; Universidade Estadual de Maringá - UEM, Laboratório de Inovação Tecnológica no Desenvolvimento de Fármacos e Cosméticos, Av. Colombo, 5790, Jd. Universitário, 87020-900 Maringá, PR, Brazil.
  • Rodrigues JHS; Universidade Estadual de Maringá - UEM, Laboratório de Inovação Tecnológica no Desenvolvimento de Fármacos e Cosméticos, Av. Colombo, 5790, Jd. Universitário, 87020-900 Maringá, PR, Brazil.
  • Lourenço EMG; Universidade Federal do Mato Grosso do Sul - UFMS, Instituto de Química, Av. Senador Filinto Müller, 1555, Cidade Universitária, 79074-460 Campo Grande, MS, Brazil.
  • Saba S; Universidade Federal de Goiás - UFG, LabSO, Instituto de Química, Avenida Esperança s/n, Câmpus Samambaia, 74690-900 Goiânia, GO, Brazil.
  • Beatriz A; Universidade Federal do Mato Grosso do Sul - UFMS, Instituto de Química, Av. Senador Filinto Müller, 1555, Cidade Universitária, 79074-460 Campo Grande, MS, Brazil.
  • Rafique J; Universidade Federal do Mato Grosso do Sul - UFMS, Instituto de Química, Av. Senador Filinto Müller, 1555, Cidade Universitária, 79074-460 Campo Grande, MS, Brazil.
  • Lima DP; Universidade Federal do Mato Grosso do Sul - UFMS, Instituto de Química, Av. Senador Filinto Müller, 1555, Cidade Universitária, 79074-460 Campo Grande, MS, Brazil.
An Acad Bras Cienc ; 96(2): e20230375, 2024.
Article em En | MEDLINE | ID: mdl-38747836
ABSTRACT
In pursuit of potential agents to treat Chagas disease and leishmaniasis, we report the design, synthesis, and identification novel naphthoquinone hydrazide-based molecular hybrids. The compounds were subjected to in vitro trypanocide and leishmanicidal activities. N'-(1,4-Dioxo-1,4-dihydronaphthalen-2-yl)-3,5-dimethoxybenzohydrazide (13) showed the best performance against Trypanosoma cruzi (IC50 1.83 µM) and Leishmania amazonensis (IC50 9.65 µM). 4-Bromo-N'-(1,4-dioxo-1,4-dihydronaphthalen-2-yl)benzohydrazide (16) exhibited leishmanicidal activity (IC50 12.16 µM). Regarding trypanocide activity, compound 13 was low cytotoxic to LLC-MK2 cells (SI = 95.28). Furthermore, through molecular modeling studies, the cysteine proteases cruzain, rhodesain and CPB2.8 were identified as the potential biological targets.
Assuntos

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Tripanossomicidas / Trypanosoma cruzi / Desenho de Fármacos / Naftoquinonas / Hidrazinas / Leishmania Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2024 Tipo de documento: Article

Texto completo: 1 Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Tripanossomicidas / Trypanosoma cruzi / Desenho de Fármacos / Naftoquinonas / Hidrazinas / Leishmania Limite: Animals Idioma: En Ano de publicação: 2024 Tipo de documento: Article