Studies directed toward the design of orally active renin inhibitors. 2. Development of the efficacious, bioavailable renin inhibitor (2S)-2-benzyl-3- [[(1-methylpiperazin-4-yl)sulfonyl]propionyl]-3-thiazol-4-yl-L-alanine amide of (2S,3R,4S)-2-amino-1-cyclohexyl-3,4-dihydroxy-6-methylheptane (A-72517).

Rosenberg, S H; Spina, K P; Condon, S L; Polakowski, J; Yao, Z; Kovar, P; Stein, H H; Cohen, J; Barlow, J L; Klinghofer, V

Rosenberg, S H; Spina, K P; Condon, S L; Polakowski, J; Yao, Z; Kovar, P; Stein, H H; Cohen, J; Barlow, J L; Klinghofer, V.

Afiliação

Rosenberg SH; Abbott Laboratories, Cardiovascular Research Division, Abbott Park, Illinois 60064.

J Med Chem ; 36(4): 460-7, 1993 Feb 19.

Article em En | MEDLINE | ID: mdl-8474102

Assuntos

Piperazinas/síntese química; Renina/antagonistas & inibidores; Tiazóis/síntese química; Animais; Pressão Sanguínea/efeitos dos fármacos; Relação Dose-Resposta a Droga; Duodeno; Furões; Haplorrinos; Humanos; Absorção Intestinal; Fígado/metabolismo; Estrutura Molecular; Piperazinas/farmacocinética; Piperazinas/farmacologia; Ratos; Renina/sangue; Relação Estrutura-Atividade; Tiazóis/farmacocinética; Tiazóis/farmacologia

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Coleções: 01-internacional Base de dados: MEDLINE Assunto principal: Piperazinas / Tiazóis / Renina Limite: Animals / Humans Idioma: En Ano de publicação: 1993 Tipo de documento: Article

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