Screening of mucoadhesive vaginal gel formulations

Rational design of vaginal drug delivery formulations requires special attention to vehicle properties that optimize vaginal coating and retention. The aim of the present work was to perform a screening of mucoadhesive vaginal gels formulated with carbomer or carrageenan in binary combination with a second polymer (carbomer, guar or xanthan gum). The gels were characterised using in vitro adhesion, spreadability and leakage potential studies, as well as rheological measurements (stress and frequency sweep tests) and the effect of dilution with simulated vaginal fluid (SVF) on spreadability. Results were analysed using analysis of variance and multiple factor analysis. The combination of polymers enhanced adhesion of both primary gelling agents, carbomer and carrageenan. From the rheological point of view all formulations presented a similar behaviour, prevalently elastic and characterised by loss tangent values well below 1. No correlation between rheological and adhesion behaviour was found. Carbomer and carrageenan gels containing the highest percentage of xanthan gum displayed good in vitro mucoadhesion and spreadability, minimal leakage potential and high resistance to dilution. The positive results obtained with carrageenan-xanthan gum-based gels can encourage the use of natural biocompatible adjuvants in the composition of vaginal products, a formulation field that is currently under the synthetic domain.

O planejamento racional de formulações para a liberação vaginal de fármacos requer atenção especial às propriedades do veículo, que otimizem o revestimento e a retenção vaginal. O objetivo do presente trabalho foi realizar uma triagem de géis vaginais mucoadesivos formulados com carbomero ou carragenina em combinação binária com um segundo polímero (carbomero, goma guár ou xantana). Os géis foram caracterizados usando estudos in vitro de aderência, espalhabilidade e potencial de vazamento, bem como medições reológicas (testes de varredura de tensão e frequência) e o efeito de diluição com fluido vaginal simulado (SVF) na espalhabilidade. Os resultados foram analisados utilizando a análise de variância e de fator múltiplo. A combinação de polímeros reforçou a adesão de ambos os agentes gelificantes primários, carbomero e carragenina. Do ponto de vista reológico todas as formulações apresentaram comportamento semelhante, predominantemente elástico e caracterizado por valores de tangente de perda bem abaixo de 1. Não se encontrou correlação entre as medições reológicas e o comportamento de adesão. Os géis de carbomero e carragenina contendo o maior porcentual de goma xantana apresentaram melhor mucoadesão e espalhabilidade, menor potencial de vazamento e maior resistência à diluição in vitro. Os resultados positivos obtidos com géis de carragenina-goma xantana podem incentivar o uso de adjuvantes biocompatíveis naturais na composição dos produtos vaginais, um campo de formulação atualmente sob o domínio de produtos sintéticos.

Randomized clinical trial comparing the efficacy of the vaginal use of metronidazole with a Brazilian pepper tree (Schinus) extract for the treatment of bacterial vaginosis

A 7.4 percent vaginal extract of the Brazilian pepper tree (Schinus terebinthifolius Raddi) was compared with 0.75 percent vaginal metronidazole, both manufactured by the Hebron Laboratory, for the treatment of bacterial vaginosis, used at bedtime for 7 nights. The condition was diagnosed using the combined criteria of Amsel and Nugent in two groups of 140 and 137 women, aged between 18 and 40 years. Intention-to-treat analysis was performed. Women were excluded from the study if they presented delayed menstruation, were pregnant, were using or had used any topical or systemic medication, presented any other vaginal infections, presented hymen integrity, or if they reported any history suggestive of acute pelvic inflammatory disease. According to Amsel’s criteria separately, 29 patients (21.2 percent) treated with the extract and 87 (62.1 percent) treated with metronidazole were considered to be cured (P < 0.001). According to Nugent’s score separately, 19 women (13.9 percent) treated with the extract and 79 (56.4 percent) treated with metronidazole were considered to be cured (P < 0.001). Using the two criteria together, the so-called total cure was observed in 17 women (12.4 percent) treated with the extract and in 79 women (56.4 percent) treated with metronidazole (P < 0.001). In conclusion, the cure rate for bacterial vaginosis using a vaginal gel from a pepper tree extract was lower than the rate obtained with metronidazole gel, while side effects were infrequent and non-severe in both groups.

Atrofia urogenital: seguridad del tratamiento con estrógenos vaginales / Safety of vaginal estrogens for urogenital atrophy

Urogenital atrophy is characterized by dryness, inflammation, and thinning of the epithelial lining of the vagina and lower urinary tract due to estrogen decline. Local estrogen therapy if effective to relieve signs and symptoms of vaginal atrophy without causing an elevation of serum estrogen levels. Although there are no big studies addressing the safety of this type of treatment, it can be maintained over long periods to avoid annoying symptoms. Special care must be taken with women with breast cancer in whom the effective dose must be titrated to avoid an increase in serum estrogens over the levels usually observed in postmenopausal women.

Desenvolvimento e validação de método analítico para nistatina creme vaginal por cromatografia líquida de alta eficiência / Development and validation of an analytical method for nystatin vaginal cream by high performance liquid chromatography

A nistatina é um antibiótico poliênico, com características fungistáticas e fungicidas, que age desestruturando a membrana celular de fungos e leveduras. O creme vaginal de nistatina é usado para o tratamento da candidíase vaginal. Até recentemente, os compêndios oficiais preconizavam o ensaio microbiológico para doseamento deste antibiótico, método este considerado inviável na rotina de centros de controle de qualidade, devido ao tempo excessivo para liberação dos resultados. Visando obter um método alternativo para o doseamento do creme vaginal de nistatina, procurou-se desenvolver e validar um método cromatográfico (CLAE). O método desenvolvido utilizou como fase estacionária uma coluna de fase reversa, C18, 3,9 x 150 mm, 4 mm, à temperatura de 30 ºC. A fase móvel foi constituída por tampão fosfato de sódio 0,25 mM e EDTA 0,025 mM, pH 6,00, metanol e acetonitrila (40:30:30), vazão de 1,0 mL/minuto e comprimento de onda 305 nm. O método validado revelou-se exato, preciso, robusto, linear e específico, além de rápido e prático, podendo ser utilizado para o doseamento analítico de creme vaginal de nistatina.

Nystatin is a polyenic antibiotic with fungistatic and fungicide characteristics that acts by de-structuring the cellular membrane of fungi and yeast. The nystatin vaginal cream is used for the treatment of vaginal candidiasis. Until recently, the official compendia professed the microbiological trial for dosing this antibiotic, method considered as non-feasible in the routine of quality control centers due to the excessive time for release of results. Aiming at obtaining an alternative method for dosing nystatin vaginal cream, a chromatographic method (HPLC) was developed and validated. The method developed used a reversible phase column of C18, 3.9 x 150 mm, 4 mm, at 30 ºC. The mobile phase was made up of a 0.25 mM sodium phosphate buffer and 0.025 mM EDTA, pH 6.00, methanol and acetonitrile (40:30:30), rate of 1.0 mL/minute and wavelength of 305 nm. The validated method showed to be accurate, precise, robust, linear and specific, in addition to being fast and practical, able to be used for analytic dosing of nystatin vaginal cream.

O uso do creme ginecológico de sulfadiazina de prata 1 por cento micronizada no tratamento das colpites / The use of the silver sulfadiazine 1 per cent in colpitis treatment

As cervico-colpites säo causadas por vários agentes infecciosos e representam o principal motivo de consulta ao ginecologista. Säo altamente prevalentes em todo mundo e acometem mulheres de todos os níveis sócio-econômicos. Avaliaçäo do uso de sulfadiazina de prata a 1 por cento, via vaginal, no tratamento de colpites de várias etiologias

Utilización de recursos termales en la búsqueda de salud y belleza / Utilization of thermal resources in the search of health and beauty

Se explican desde una óptica bioquímica los efectos terapéuticos atribuibles a la acción de cremas dermocosméticas, preparadas a partir de sustancias naturales de origen termal. Se analizaron las experiencias clínicas reportadas por un grupo de dermatólogos con la utilización de estas, en la mejora del acné y los queloides

Actividad antifungica in vitro de una creama de plantago major / Antifungal activity in vitro of a plantago major

Se demostro mediante un estudio in vitro, segun el metodo de difusion con discos en agar Sabouraud, el effecto antifungico de una crema elaborada con las hojas de Plantago major en una concentracion de 20,7 g de solidos por cada gramo de ungueento hidrofilo; esta resulto muy efectiva frente a la Candida albicans, en menor grado, frente al Trichophytum rubrum y no se observo actividad antimitotica in vitro frente al Microsporum canis. El empleo de esta crema significa un ahorro importante, pues su costo es inferior al de los antimitoticos comerciales empleados en nuestro estudio (ketoconazol, nistatina y tolnaftato)

Terapia de reemplazo hormonal en el climaterio / Hormone replacement therapy in the climaterics

Alrededor de los 40 años de edad, se inicia un período de pérdida progresiva de la función ovárica llamado el climaterio. Este período dura unos 20 años y lleva a la mujer a través de una disminución de la fertilidad, menopausia y posteriormente a las manifestaciones de atrofia tisular progresiva y envejecimiento. La población de mujeres menopáusicas está aumentando en las espectativas de vida. Es así como, en la actualidad, probablemente una mujer viva un tercio de su vida luego de la falla ovárica. Se revisa la sintomatología derivada de la deprivación estrogénica, sus complicaciones, los riesgos de la terapia estrogénica/progestínica, la oportunidad del reemplazo hormonal y, finalmente sus indicaciones y contraindicaciones

Analise do terconazol em formulacoes farmaceuticas por cromatografia liquida de alta eficiencia (CLAE) / Analysis terconazole in pharmaceutical formulations by liquid chromatography (HPLC)

Cromatografia liquida de alta eficiencia e utilizada para identificacao do terconazol na materia prima e determibacao quantitativa deste farmaco nas especialidades farmaceuticas de creme e ovulo. A analise do terconazol por CLAE apresenta resultados que comprovam a exatidao e precisao do metodo proposto. os resultados de recuperacao analisados, com valor medio de 99,33 por cento e 99,89 por cento para as especialidades farmaceuticas ovulos e creme, respectivamente, nos permitem indicar a cromatografia liquida de alta eficiencia como metodo ideal para determinacao do terconazol nas formas farmaceuticas comercializadas no Brasil

Tratamento da infecçäo do colo uterino por papilomavírus humano com interferon gel / Treatment of human papillomavirus infection of the uterine cervix with gel interferon

O tratamento da infecçäo da cérvice uterina pelo papilomavírus é assunto ainda controverso. Diversos fármacos têm sido testados, com índices de cura ao redor de 60 a 70%. A maioria desses agentes säo substâncias que provocam intensa descamaçäo epitelial, apresentando efeitos colaterais às vezes severos. O uso do interferon no tratamento da infecçäo genital pelo HPV vem sendo estudado, embora os resultados apresentam seus resultados preliminares com o uso dessa droga em estudo duplo-cego. Até o momento, 47 pacientes estäo sendo acompanhadas. Dessas, 18 foram avaliadas e seus resultados säo aqui apresentados

Lubrificantes íntimos: atualizando o uso em terapia sexual no Brasil / Intimate lubricants: updating the use in sexual therapy in Brazil

A terapia sexual, enquanto uma das vertentes psicoterapêutica, tem sido utilizada nos últimos 30 anos, como a melhor forma no tratamento de disfunçöes sexuais de origem psicológica. Os autores compilam substâncias utilizáveis como lubrificantes possíveis de serem utilizados nas relaçöes sexuais e tecem consideraçöes sobre a utilizaçäo destes lubrificantes no tratamento de disfunçöes sexuais através de terapia sexual

Avaliaçäo da eficácia e tolerabilidade do tioconazol creme 2 por cento no tratamento da candidíase vaginal / Evaluation of efficacy and tolerability of tioconazole cream 2 per cent in the treatment of vaginal candidiasis

Foram estudadas 49 pacientes com diagnóstico clínico e microscópico de candidíase vaginal tratadas com 5 g de tioconazol creme 2 por cento durante três dias consecutivos. Os resultados foram considerados excelentes ou bons em 90 por cento dos casos como sete dias após o tratamento; 96 por cento das pacientes classificaram a terapêutica, fácil e cômoda de ser seguida; 12 por cento das pacientes apresentaram reaçöes adversas de leve intensidade e apenas duas interromperam a medicaçäo por efeitos adversos severos.

Tratamento da candidíase vaginal com terconazol creme 0,8% / Treatment of vaginal candidiasis with terconazole cream 0.8%

Foram estudadas 44 pacientes portadoras de candidíase vaginal, divididas em dois grupos: 22 grávidas e 22 näo grávidas. As pacientes incluídas no trabalho eram originárias do Ambulatório Pré-Natal da 33ª Enfermaria da Santa Casa de Misericórdia do Rio de Janeiro e da clínica privada dos autores. O diagnóstico foi confirmado mediante exame microscópico da secreçäo vaginal e cultura em meio de Nickerson, sendo todas as pacientes tratadas com terconazol creme a 0,8%, na posologia de uma aplicaçäo diária durante cinco dias consecutivos. Na avaliaçäo da eficácia terapêutica o resultado foi considerado excelente em 91% dos casos quanto ao desparecimento dos sinais e sintomas. A avaliaçäo micológica, através de culura em meio de Nickerson, mostrou 100% de cura no pós-tratamento, tanto para as pacientes grávidas como näo grávidas. Näo ocorreu nenhuma reaçäo adversa nas pacientes estudadas, demonstrando a boa tolerabilidade da medicina. Pode-se concluir que o uso tópico (vaginal) de terconazol creme a 0,8% constitui terapêutica eficaz e bem tolerada no tratamento da candidíase vaginal

Efeitos de uma geléia lubrificante na vulva e vagina / Effects of a lubricating jelly in the vulva and vagina

Muitos preparados como cremes, tanto anestésicos como lubrificantes, säo inadequados para um exame ginecológico apropriado com espéculo lubrificado, ou para uso com outros instrumentais cirúrgicos, visto que podem até modificar a flora local por inibiçäo de microrganismos. Tendo em vista essas observaçöes e a necessidade de um produto apropriado para lubrificaçäo também na relaçäo sexual, testou-se uma geléia (KY* Johnson &Johnson), a qual näo apresentou efeitos adversos, tendo inclusive apresentado, após seu uso, melhora das condiçöes tópicas vulvovaginais

Terconazol creme 0,8%: tratamento da candidíase vaginal em 5 dias / Terconazole cream 0,8%: treatment of vaginal candidiasis during 5 days

Foram estudadas 30 pacientes, näo grávidas, portadoras de candidíase vaginal comprovada por exames micológicos, na Clínica Ginecológica da Faculdade de Medicina da Universidade de Säo Paulo, entre 1986 e 1987. A média etária foi 36 anos. Todas as pacientes foram medicadas com terconazol creme 0,8%, uma aplicaçäo vaginal por dia, durante 5 dias. Aos parceiros sexuais administrou-se cetoconazol na dose de 2 comprimidos de 200 mg por dia, durante 5 dias. Na avaliaçäo global o efeito terapêutico foi considerado excelente ou bom em 80,0% dos casos, regular em 7,0% e nulo em 13.0%. Tanto a microscopia como a cultura revelaram índice de cura de 87,0% nos controles. Nenhuma paciente apresentou efeitos colaterais, sendo a tolerabilidade considerada boa em todos os casos. Concluem os autores que a aplicaçäo tópica do terconazol a 0,8% é terapêutica efetiva e bem tolerada na candidíase vaginal

Tratamento das vulvovaginites por tricomoníase e candidíase com associaçäo nimorazol/clotrimazol/lisozima na forma de creme vaginal / Treatment of vulvovaginal trichomoniasis and candidiasis with a combination of nimorazole, clotrimazole, and lysozyme in the form of vaginal cream

Estudou-se a atividade da associaçäo nimorazol/clotrimazol/lisozima na forma de creme vaginal, por seis noites consecutivas, em 36 pacientes portadoras de vulvovaginites causadas por Trichomonas vaginalis e/ou Candida albicans. Tratavam-se concomitantemente os parceiros de pacientes portadoras de tricomoníase com associaçäo nimorazol/lisozima em dose única por via oral. A eficácia foi em 100% nas vulvovaginites por tricomoníase e 95,8% naquelas por candidíase, com rápida melhora dos sintomas e sinais. Houve também desaparecimento de bactérias associadas, Gram-positivas e negativas, em grande número de casos. Näo houve relato de efeitos adversos no uso das medicaçöes acima citadas

Profilaxia da infecçäo da escara pós-eletrocoagulaçäo do colo uterino utilizando creme vaginal à base de sulfas / Prophylaxis of scar infection following electrocoagulation of uterine cervix using vaginal cream based sulfanamides

Neste trabalho avaliou-se o efeito do creme vaginal à base de sulfas na profilaxia da infecçäo da escara pós-eletrocoagulaçäo de lesöes näo neoplásicas do colo. As pacientes (41) foram divididas em dois grupos (I e II). O grupo I, constituído por 20 pacientes, utilizou o creme vaginal pós-eletrocoagulaçäo cervical e o grupo II, constituído por 21 pacientes, foi o grupo controle. Estudou-se a presença ou ausência de infecçäo baseando-se na informaçäo clínica, observaçäo especular e na avaliaçäo citológica. Näo foram observadas diferenças estatisticamente significativas entre os dois grupos estudados (tratado e näo tratado), mostrando que o uso deste creme vaginal näo modifica a evoluçäo do quadro infeccioso quando ele ocorre. No entanto as pacientes referiam menor ocorrência de odor desagradável e sentiam-se quando usavam o creme vaginal