Analysis of the toxicological and pharmacokinetic profile of Kaempferol-3-O-β-D-(6"-E-p-coumaryl) glucopyranoside - Tiliroside: in silico, in vitro and ex vivo assay / Análise do perfil toxicológico e farmacocinético de Kaempferol-3-O-β D-(6"-E-p-cumaril) glucopiranosídeo - Tilirosídeo: ensaio in silico, in vitro e ex vivo

Tiliroside is a glycosidic flavonoid present in many plants species including Helicteres velutina K. Schum (Malvaceae sensu lato), commonly known in Brazil as "pitó". This molecule has been shown to have many biological activities, however no study has been carried out to investigate the toxicity of this substance. The present work aimed to evaluate the possible cellular toxicity in silico, in vitro and ex-vivo of the kaempferol-3-O-β-D-(6”-E-p-coumaroyl) glucopyranoside (tiliroside), through chemical structure analysis, toxicity assessment and predictive bioactive properties, using human samples for in vitro and ex-vivo tests. The in silico analysis suggests that tiliroside exhibited great absorption index when penetrating biological membranes. In addition, it also displayed considerable potential for cellular protection against free radicals, and anticarcinogenic, antioxidant, antineoplastic, anti-inflammatory, anti-hemorrhagic and antithrombotic activities. The assessment of the hemolytic and genotoxic effects of tiliroside showed low hemolysis rates in red blood cells and absence of cellular toxicity in the oral mucosa cells. The data obtained indicate that this molecule could be a promising therapeutic approach as a possible new drug with biotechnological potential.

O tilirosídeo é um flavonóide glicosídico presente em muitas espécies de plantas, incluindo Helicteres velutina K. Schum (Malvaceae sensu lato), conhecida no Brasil como “pitó”. Esta molécula mostrou ter muitas atividades biológicas, porém nenhum estudo foi realizado para investigar a toxicidade dessa substância. O presente trabalho teve como objetivo avaliar a possível toxicidade celular in silico, in vitro e ex-vivo do kaempferol-3-O-β-D- (6 ”-Ep-coumaroil) glucopiranosídeo (tilirosídeo), por meio de análises de estrutura química, toxicidade avaliação e propriedades bioativas preditivas, utilizando amostras humanas para testes in vitro e ex-vivo. A análise in silico sugere que o tilirosídeo exibe bom índice de absorção para penetrar nas membranas biológicas. Além disso, apresentou considerável potencial de proteção celular contra os radicais livres e com atividades anticarcinogênica, antioxidante, antineoplásica, antiinflamatória, anti-hemorrágica e antitrombótica. A avaliação dos efeitos hemolíticos e genotóxicos do tilirosídeo mostrou baixas taxas de hemólise nas hemácias e ausência de toxicidade em células da mucosa oral. Os dados obtidos indicam que esta molécula pode possuir uma abordagem terapêutica promissora como uma possível nova droga com potencial biotecnológico.

Analysis of the toxicological and pharmacokinetic profile of Kaempferol-3-O-β-D-(6"-E-p-coumaryl) glucopyranoside - Tiliroside: in silico, in vitro and ex vivo assay / Análise do perfil toxicológico e farmacocinético de Kaempferol-3-O-β D-(6"-E-p-cumaril) glucopiranosídeo - Tilirosídeo: ensaio in silico, in vitro e ex vivo

Tiliroside is a glycosidic flavonoid present in many plants species including Helicteres velutina K. Schum (Malvaceae sensu lato), commonly known in Brazil as "pitó". This molecule has been shown to have many biological activities, however no study has been carried out to investigate the toxicity of this substance. The present work aimed to evaluate the possible cellular toxicity in silico, in vitro and ex-vivo of the kaempferol-3-O-β-D-(6”-E-p-coumaroyl) glucopyranoside (tiliroside), through chemical structure analysis, toxicity assessment and predictive bioactive properties, using human samples for in vitro and ex-vivo tests. The in silico analysis suggests that tiliroside exhibited great absorption index when penetrating biological membranes. In addition, it also displayed considerable potential for cellular protection against free radicals, and anticarcinogenic, antioxidant, antineoplastic, anti-inflammatory, anti-hemorrhagic and antithrombotic activities. The assessment of the hemolytic and genotoxic effects of tiliroside showed low hemolysis rates in red blood cells and absence of cellular toxicity in the oral mucosa cells. The data obtained indicate that this molecule could be a promising therapeutic approach as a possible new drug with biotechnological potential.(AU)

O tilirosídeo é um flavonóide glicosídico presente em muitas espécies de plantas, incluindo Helicteres velutina K. Schum (Malvaceae sensu lato), conhecida no Brasil como “pitó”. Esta molécula mostrou ter muitas atividades biológicas, porém nenhum estudo foi realizado para investigar a toxicidade dessa substância. O presente trabalho teve como objetivo avaliar a possível toxicidade celular in silico, in vitro e ex-vivo do kaempferol-3-O-β-D- (6 ”-Ep-coumaroil) glucopiranosídeo (tilirosídeo), por meio de análises de estrutura química, toxicidade avaliação e propriedades bioativas preditivas, utilizando amostras humanas para testes in vitro e ex-vivo. A análise in silico sugere que o tilirosídeo exibe bom índice de absorção para penetrar nas membranas biológicas. Além disso, apresentou considerável potencial de proteção celular contra os radicais livres e com atividades anticarcinogênica, antioxidante, antineoplásica, antiinflamatória, anti-hemorrágica e antitrombótica. A avaliação dos efeitos hemolíticos e genotóxicos do tilirosídeo mostrou baixas taxas de hemólise nas hemácias e ausência de toxicidade em células da mucosa oral. Os dados obtidos indicam que esta molécula pode possuir uma abordagem terapêutica promissora como uma possível nova droga com potencial biotecnológico.(AU)

The use of Artificial Intelligence in predicting Respiratory Syncytial Virus-inhibiting flavonoids / O uso da Inteligência Artificial na predição de flavonoides inibidores do Vírus Sincicial Respiratório

Human Respiratory Syncytial Virus (hRSV) infection results in death and hospitalization of thousands of people worldwide each year. Unfortunately, there are no vaccines or specific treatments for hRSV infections. Screening hundreds or even thousands of promising molecules is a challenge for science. We integrated biological, structural, and physicochemical properties to train and to apply the concept of artificial intelligence (AI) able to predict flavonoids with potential anti-hRSV activity. During the training and simulation steps, the AI produced results with hit rates of more than 83%. The better AIs were able to predict active or inactive flavonoids against hRSV. In the future, in vitro and/or in vivo evaluations of these flavonoids may accelerate trials for new anti-RSV drugs, reduce hospitalizations, deaths, and morbidity caused by this infection worldwide, and be used as input in these networks to determine which parameter is more important for their decision.

A infecção pelo Vírus Sincicial Respiratório Humano (hRSV) resulta na morte e hospitalização de milhares de pessoas em todo o mundo a cada ano. Infelizmente, não existem vacinas ou tratamentos específicos para tais infecções. A testagem de centenas, ou mesmo milhares, de moléculas promissoras é um desafio para a ciência. Neste trabalho, nós integramos propriedades biológicas, estruturais e físico-químicas para treinar e aplicar o conceito de inteligência artificial (IA) capaz de prever flavonoides com potencial atividade anti-hRSV. Durante as etapas de treinamento e simulação, a IA produziu resultados com taxas de acerto superiores a 83%, sendo capaz de prever flavonoides ativos ou inativos contra o hRSV. No futuro, avaliações in vitro e/ou in vivo desses flavonoides poderão acelerar os testes de novas drogas anti-RSV, reduzir hospitalizações, mortes e morbidade causadas por essa infecção. Além disso, a validação futura destes dados poderá determinar qual parâmetro tem maior peso na decisão da inteligência.

Phytochemical characterization, antioxidant potential and antibacterial activity of the Croton argyrophylloides Muell. Arg. (Euphorbiaceae) / Caracterização fitoquímica, potencial antioxidante e atividade antibacteriana do Croton argyrophylloides Muell. Arg. (Euphorbiaceae)

Croton argyrophylloides Muell. Arg., from the Euphorbiaceae family, popularly known as marmeleiro prateado or sacatinga, is a plant from the Caatinga biome commonly found in Brazil's northeastern region. The present study aimed to evaluate the antioxidant activity of the species. The phytochemical study was performed through qualitative analysis of chemical constituents and quantitative determination of the total phenol content through the Folin-Ciocalteu test. The qualitative and quantitative antioxidant tests were performed using the DPPH method (2.2 diphenyl-1-picryl hydrazil) and ferric reducing antioxidant power (FRAP). The minimum inhibitory concentration (MIC) was determined by microdilution in 96-well plates. The ethanolic extract of the leaves of C. argyrophylloides manifested antioxidant action in the quantitative DPPH test with a significant bioactivity of 84.70 AAO% in 500 µg/mL, with an EC50 of 236.79. The content of total phenolic compounds was 946.06 mg of gallic acid equivalents/g of sample, and total flavonoids was 58.11 mg of quercetin equivalents/g of sample, the result obtained for FRAP was 15294.44 µM Trolox/g of sample and ABTS was 718 µM Trolox of sample. The prospecting of the chemical constituents of the leaves of C. argyrophylloides revealed the presence of the main compounds that manifests the antioxidant activity and it was proven by the DPPH method that there is antioxidant activity in the analyzed sample, in addition to demonstrating a significant content of phenolic compounds and total flavonoid content in the species, which corroborates the antioxidant activity of the plant sample. The leaf extracts presented growth inhibition halos of 10 and 12 mm upon Staphylococcus aureus ATCC 25923.

Croton argyrophylloides Muell. Arg., pertencente à família Euphorbiaceae, conhecida popularmente como marmeleiro prateado e sacatinga, é um vegetal do bioma caatinga comumente encontrado no Nordeste do Brasil. O presente trabalho teve como objetivo avaliar a atividade antioxidante da espécie. O estudo fitoquímico foi realizado por meio de análise qualitativa dos constituintes químicos e determinação quantitativa do teor de fenóis totais pelo teste de Folin-Ciocalteu. Os testes antioxidantes qualitativos e quantitativos foram realizados pelo método do DPPH (2,2 difenil-1- picril-hidrazila) e redução do ferro (FRAP). A concentração inibitória mínima (CIM) foi determinada por microdiluição em placas de 96 poços. O extrato etanólico das folhas de C. argyrophylloides apresentou ação antioxidante no teste DPPH quantitativo com uma significativa bioatividade de 84.70 AAO% em 500 µg/mL, apresentando um CE50 de 236.79. O teor de compostos fenólicos totais, foi de 946,06 mg equivalentes de ácido gálico/g de amostra, e de flavonoides totais de 58,11 mg equivalentes de quercetina/g da amostra, o valor encontrado para FRAP foi de 15294,44 µM Trolox/g da amostra e de ABTS foi 718 µM Trolox da amostra. A prospecção dos constituintes químicos das folhas de C. argyrophylloides revelou a presença dos principais compostos que caracterizam a atividade antioxidante e foi possível comprovar pelo método de DPPH que há atividade antioxidante na amostra analisada, além de demonstrar um resultado significativo de teor de compostos fenólicos e teor de flavonoides totais na espécie e o que corrobora com a atividade antioxidante da amostra vegetal. Os extratos das folhas apresentaram halos de inibição de crescimento de 10 e 12mm frente a Staphylococcus aureus ATCC 25923.

Phytochemical characterization, antioxidant potential and antibacterial activity of the Croton argyrophylloides Muell. Arg. (Euphorbiaceae) / Caracterização fitoquímica, potencial antioxidante e atividade antibacteriana do Croton argyrophylloides Muell. Arg. (Euphorbiaceae)

Croton argyrophylloides Muell. Arg., from the Euphorbiaceae family, popularly known as marmeleiro prateado or sacatinga, is a plant from the Caatinga biome commonly found in Brazil's northeastern region. The present study aimed to evaluate the antioxidant activity of the species. The phytochemical study was performed through qualitative analysis of chemical constituents and quantitative determination of the total phenol content through the Folin-Ciocalteu test. The qualitative and quantitative antioxidant tests were performed using the DPPH method (2.2 diphenyl-1-picryl hydrazil) and ferric reducing antioxidant power (FRAP). The minimum inhibitory concentration (MIC) was determined by microdilution in 96-well plates. The ethanolic extract of the leaves of C. argyrophylloides manifested antioxidant action in the quantitative DPPH test with a significant bioactivity of 84.70 AAO% in 500 µg/mL, with an EC50 of 236.79. The content of total phenolic compounds was 946.06 mg of gallic acid equivalents/g of sample, and total flavonoids was 58.11 mg of quercetin equivalents/g of sample, the result obtained for FRAP was 15294.44 µM Trolox/g of sample and ABTS was 718 µM Trolox of sample. The prospecting of the chemical constituents of the leaves of C. argyrophylloides revealed the presence of the main compounds that manifests the antioxidant activity and it was proven by the DPPH method that there is antioxidant activity in the analyzed sample, in addition to demonstrating a significant content of phenolic compounds and total flavonoid content in the species, which corroborates the antioxidant activity of the plant sample. The leaf extracts presented growth inhibition halos of 10 and 12 mm upon Staphylococcus aureus ATCC 25923.(AU)

Croton argyrophylloides Muell. Arg., pertencente à família Euphorbiaceae, conhecida popularmente como marmeleiro prateado e sacatinga, é um vegetal do bioma caatinga comumente encontrado no Nordeste do Brasil. O presente trabalho teve como objetivo avaliar a atividade antioxidante da espécie. O estudo fitoquímico foi realizado por meio de análise qualitativa dos constituintes químicos e determinação quantitativa do teor de fenóis totais pelo teste de Folin-Ciocalteu. Os testes antioxidantes qualitativos e quantitativos foram realizados pelo método do DPPH (2,2 difenil-1- picril-hidrazila) e redução do ferro (FRAP). A concentração inibitória mínima (CIM) foi determinada por microdiluição em placas de 96 poços. O extrato etanólico das folhas de C. argyrophylloides apresentou ação antioxidante no teste DPPH quantitativo com uma significativa bioatividade de 84.70 AAO% em 500 µg/mL, apresentando um CE50 de 236.79. O teor de compostos fenólicos totais, foi de 946,06 mg equivalentes de ácido gálico/g de amostra, e de flavonoides totais de 58,11 mg equivalentes de quercetina/g da amostra, o valor encontrado para FRAP foi de 15294,44 µM Trolox/g da amostra e de ABTS foi 718 µM Trolox da amostra. A prospecção dos constituintes químicos das folhas de C. argyrophylloides revelou a presença dos principais compostos que caracterizam a atividade antioxidante e foi possível comprovar pelo método de DPPH que há atividade antioxidante na amostra analisada, além de demonstrar um resultado significativo de teor de compostos fenólicos e teor de flavonoides totais na espécie e o que corrobora com a atividade antioxidante da amostra vegetal. Os extratos das folhas apresentaram halos de inibição de crescimento de 10 e 12mm frente a Staphylococcus aureus ATCC 25923.(AU)

Physicochemical and bioactive properties of Apis and stingless bee (Meliponini) honey from Brazilian Caatinga

Since the composition of honey varies with the species of bee as well as flowering and geographical aspects, this study aimed to evaluate the physicochemical and bioactive properties of Apisand stingless bees'honey from the Brazilian Caatinga. Samples of different species of Apis mellifera L.Meliponini (Melipona subnitida, Frieseomellita varia, Melipona mandacaia, Plebeia sp.) and Apis mellifera L.werecollected from honey producersin the state of Rio Grande do Norte. Honey from A. mellifera and stingless bees showed physicochemical differences in some parameters, especially in moisture, free acidity, HMF, water activity, sugars and electric conductivity. There were no differences in color between honeys from A. mellifera and stingless bees. Honeys fromPlebeia sp., F. varia and A. mellifera showed higher antioxidant capacity followed by honeys fromM. mandacaia and M. subnitida. Flavonoids had little influence on the differentiation of antioxidant activities of stingless bees, while the opposite occurred with the phenolic content, where honeys with the highest levels of phenolic also showed higher antioxidant capacity.(AU)

Effect of a Feed Additive Based on Organic Acids and Tangerine Wort (Citrus reticulata) as Growth Promoter for Broiler Chickens

Feed additive alternatives to antibiotics, such as organic acids, and substances rich in polyphenols, such as tangerine wort, can promote improved intestinal health in broilers by modulating the microbial population and improving nutrient utilization. In this work, a product which combines organic acids (fumaric acid 0.5%, lactic acid 5.13%, citric acid 5.44% and ascorbic acid 1.2%) and tangerine wort (Citrus reticulata) 8.36% was studied. To determine the effect and the most appropriate level of inclusion of product in the diet of broilers, an experiment was carried out with 1400-day-old male chicks, in a conventional poultry house, evaluating the performance until 42 days of age. The birds were housed in RCB design with 5 treatments and 7 replicates of 40 birds each, and the diets with the additive inclusions were evaluated: A250 (250 mg/kg), A500 (500 mg/kg), A1000 (1000 mg/kg), a negative control (NC, not supplemented), and a positive control (PC, 10 mg/kg of enramycin). The diets were formulated based on corn and soybean meal, containing added phytase and without anticoccidial; the additives replaced an inert in the basal diet. Performance characteristics, microbiota count, morphometry and jejunum morphology were evaluated. Considering the overall experimental period, the inclusion of the alternative additive based on organic acids and tangerine wort at different levels (250, 500 and 1000 mg/kg) did not result in difference from the negative control diet or the positive control with the inclusion of the antibiotic enramycin for performance traits (p>0.05), as well as for the microbiota count, morphology, jejunal morphometry and viability. Considering the period of 29-35 days alone, treatment with 500 mg/kg of alternative additive improved weight gain and feed intake of the chickens (p<0.05), but had no effect on feed conversion.(AU)

Total phenolic and flavonoid contents, antioxidant, and α-glucosidase inhibitory activities of several big chili (Capsicum annuum L.) genotypes / Conteúdo fenólico total e flavonóide, atividades antioxidantes e inibitórias da α-glucosidase de vários genótipos de pimentão (Capsicum annuum L.)

ABSTRACT: Big chili has the largest fruit size compared to other types of chili. In addition to having a spicy taste, big chilies contain other beneficial biochemicals such as phenolics, flavonoids, antioxidants, and α-glucosidase inhibitors that have the potential to be developed for functional tropical plants. Information on the content is still not widely found. Therefore, this study identified biochemical compounds (TPC, TFC, DPPH, FRAP, AGI) in several genotypes of big chili peppers. From October to November 2021, we conducted a study using the microplate reader method. We repeated the experiment three times. The research design used was a completely randomized design with a single factor genotype. A total of 22 genotypes of big chili were used in this study. The big chili genotype F6074136-2-3-2-3 had the highest content of α-glucosidase inhibitor and antioxidant FRAP compared to other genotypes 67.62% and 71.20 mol TE/g extract. The genotypes CK 12 and F6074077-1-1-3-1 indicated the highest phenolic and flavonoid contents. The correlation between biochemical parameters showed that TPC-AGI and TPC-DPPH were significantly negatively correlated. The conclusion is that the information in this study can be the basis for the development of functional tropical plants in future research.

RESUMO: O pimentão grande tem o maior tamanho de fruta em comparação com outros tipos de pimentão. Além de ter um sabor picante, os pimentões grandes contêm outros bioquímicos benéficos, como fenólicos, flavonóides, antioxidantes e inibidores de α-glicosidase, que têm potencial para serem desenvolvidos para plantas tropicais funcionais. Informações sobre o conteúdo ainda não são amplamente encontradas. Portanto, este estudo teve como objetivo identificar compostos bioquímicos (TPC, TFC, DPPH, FRAP, AGI) em diversos genótipos de pimentão. O estudo foi conduzido de outubro a novembro de 2021 usando o método do leitor de microplaca. Os dados obtidos foram repetidos três vezes. O desenho de pesquisa usado foi um desenho inteiramente casualizado com um genótipo de fator único. Um total de 22 genótipos de pimentão grande foi usado neste estudo. O genótipo big chili F6074136-2-3-2-3 apresentou o maior teor de inibidor de α-glucosidase e antioxidante FRAP em comparação com outros genótipos 67,62% e 71,20 mol TE / g de extrato. O maior teor de fenólicos e flavonóides neste estudo foi indicado pelos genótipos CK 12 e F6074077-1-1-3-1. A correlação entre os parâmetros bioquímicos mostrou que TPC-AGI e TPC-DPPH foram significativamente correlacionados negativamente. Conclui-se que as informações deste estudo podem servir de base para o desenvolvimento de plantas tropicais funcionais em pesquisas futuras.

Chemical constituents and antifungal potential of Attalea geraensis Barb. Rodr. (Arecaceae) palm leaves, a species native to the Cerrado of Brazil / Constituintes químicos e potencial antifúngico de folhas da Attalea geraensis Barb. Rodr. (Arecaceae), uma espécie nativa do Cerrado do Brasil

Fungal diseases, especially those that affect the root systems of plants, caused by Rhizoctonia and Macrophomina are limiting factors for achieving high crop yields. Alternatives to controlling fungi with chemical products drive the search for new options for bioactive compounds from plants. Attalea geraensis, a palm tree from the Brazilian Cerrado, is rich in flavonoids with antifungal actions. The objective of this work is to identify the chemical classes present in the ethanolic extract of green leaves of A. geraensis and determine the antifungal potential of the extract against isolates of Macrophomina phaseolina (Tassi) Goid. and Rhizoctonia solani JG Kühn. Phytochemical prospection, flavonoid dereplication, and antifungal activity were carried out of the ethanolic extract of the green leaves of A. geraensis harvested in the Cerrado area of Brazil. Steroids, triterpenes, saponins, and anthraquinones are described here for the first time for the leaves of A. geraensis. The flavonoids quercetin, isorhamnetin, 3,7-dimethylquercetin, quercetin 3-galactoside, 5,7-dihydroxy-2-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-3-{[3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy}-4H-chromen-4-one, rhamnazin 3-galactoside, keioside, and rhamnazin 3-rutinoside were identified. Of these, only quercetin and isorhamnetin had already been identified in the leaves of A. geraensis. The results show a fungistatic potential for the species. The diversity of flavonoids present in the leaves of A. geraensis may be the result of a synergistic action between fungus and plant or there could be an antagonistic effect between flavonoids and the other identified chemical classes.

Doenças fúngicas, especialmente as que afetam os sistemas radiculares das plantas, causadas por Rhizoctonia e Macrophomina, são fatores limitantes para obtenção de grande produtividade das culturas. Alternativas ao controle dos fungos com produtos químicos impulsionam a pesquisa de novas opções de compostos bioativos oriundos de plantas. A Attalea geraensis, uma palmeira do Cerrado brasileiro, é rica em flavonoides com ações antifúngicas. O objetivo do trabalho foi identificar as classes químicas presentes no extrato etanólico das folhas verdes de A. geraensis e determinar o potencial antifúngico do extrato frente a isolados de Macrophomina phaseolina (Tassi) Goid. e Rhizoctonia solani J.G. Kühn. Realizou-se a prospecção fitoquímica, desreplicação de flavonoides e atividade antifúngica a partir do extrato etanólico das folhas verdes da A. geraensis, colhida em área de Cerrado do Brasil. Os esteroides, triterpenos, saponinas e antraquinonas estão sendo descritos pela primeira vez para as folhas de A. geraensis. Foram identificados os flavonoides quercetina, isoramnetina, 3,7-dimetilquercetina, quercetina 3-galactosídeo, 5,7-dihidroxi-2-(4-hidroxi-3-metoxifenil)-3-{[3,4,5-trihidroxi-6-(hidroximetil)oxan-2-il]oxi}-4H-cromen-4-ona, ramnazina 3-galactosídeo, keiosídeo e ramnazina 3-rutinosídeo. Destes, somente a quercetina e isorhamnetin já haviam sido identificadas nas folhas da A. geraensis. Os resultados indicam potencial fungistático para a espécie. Infere-se que a diversidade de flavonoides presentes nas folhas de A. geraensis pode ser resultado da ação sinérgica entre fungo e planta ou que haja um efeito antagonista entre os flavonoides e as demais classes químicas identificadas.

Portrayal of Punica granatum L. peel extract through High Performance Liquid Chromatography and antimicrobial activity evaluation

Abstract Increasing trend in antimicrobial resistance and failure of chemically synthesized antibiotics lead to discover alternative methods for the treatment of bacterial infections. Various medicinal plants are in use traditionally and their active compounds can be further applied for treatment of bacterial diseases. This study was designed to determine the antibacterial activity of Punica granatum (P. granatum L.) (pomegranate) peel extract against Enterobacteriaceae [Escherichia coli (E. coli), Salmonella Typhimurium (S. Typhimurium) and Shigella Dysenteriae (S. Dysenteriae)] and gram-positive bacterium [Staphylococcus aureus (Staph aureus)]. Methanolic extract of P. granatum L. peel was prepared by Soxhlet apparatus method. Total flavonoid and phenolic contents from the extract were determined by High Performance Liquid Chromatography (HPLC). The antibacterial activity of P. granatum L. peel extract was evaluated through agar well diffusion method. HPLC showed the range of phenolics (gallic acid, caffeic acid, benzoic acid, cinnamic acid) and flavonoid compounds. The chemical structures of flavonoid and phenolics found in the methanolic extract of P. granatum L. peel have been reported for the first time. The methanolic peel extract (50 ul) of yellow P. granatum L. showed 26, 10, 10 and 9mm zones of inhibition (ZOI) against S. aureus, S. Typhimurium, S. Dysenteriae and E. coli, respectively. The methanolic extract of red P. granatum L. (100 ul) showed 27, 8, 12 and 15 mm ZOI against Staph. aureus, S. Typhimurium, S. Dysenteriae and E. coli, respectively. Highest ZOI was observed against Staph. aureus. Many of the bacteria studied in the present work may cause serious gastrointestinal infections, which can lead to hemorrhagic diarrhea in children. These infections can be life-threatening to young children and the elderly. There is an incentive to find alternative control measures, such as plant and herbal extracts, especially in lesser-developed countries where traditional antibiotics may not be readily available.

Resumo A tendência crescente na resistência antimicrobiana e na falha dos antibióticos sintetizados quimicamente leva à descoberta de métodos alternativos para o tratamento de infecções bacterianas. Várias plantas medicinais estão em uso tradicionalmente e seus compostos ativos podem ser posteriormente aplicados para o tratamento de doenças bacterianas. Este estudo foi desenhado para determinar a atividade antibacteriana do extrato de casca de Punica granatum (P. granatum L.) (romã) contra Enterobacteriaceae [Escherichia coli (E. coli), Salmonella Typhimurium (S. Typhimurium) e Shigella Dysenteriae (S. Dysenteriae) ] e bactéria gram-positiva [Staphylococcus aureus (Staph aureus)]. O extrato metanólico da casca de P. granatum L. foi preparado pelo método do aparelho de Soxhlet. O conteúdo total de flavonoides e fenólicos do extrato foi determinado por cromatografia líquida de alta eficiência (HPLC). A atividade antibacteriana do extrato da casca de P. granatum L. foi avaliada através do método de difusão em ágar. HPLC mostrou a gama de compostos fenólicos (ácido gálico, ácido cafeico, ácido benzoico, ácido cinâmico) e flavonoides. As estruturas químicas de flavonoides e fenólicos encontradas no extrato metanólico da casca de P. granatum L. foram relatadas pela primeira vez. O extrato metanólico da casca (50 ul) de P. granatum L. amarelo apresentou zonas de inibição (ZOI) de 26, 10, 10 e 9mm contra S. aureus, S. Typhimurium, S. Dysenteriae e E. coli, respectivamente. O extrato metanólico de P. granatum L. vermelho (100 ul) apresentou 27, 8, 12 e 15 mm IOI contra Staph. aureus, S. Typhimurium, S. Dysenteriae e E. coli, respectivamente. O ZOI mais alto foi observado contra Staph. aureus. Muitas das bactérias estudadas no presente trabalho podem causar infecções gastrointestinais graves, que podem levar à diarreia hemorrágica em crianças. Essas infecções podem ser fatais para crianças pequenas e idosos. Há um incentivo para encontrar medidas de controle alternativas, como extratos de plantas e ervas, especialmente em países menos desenvolvidos, onde os antibióticos tradicionais podem não estar prontamente disponíveis.

Physiochemical and nutritional evaluation of whole kumquat fruits powder and its protective effect on thyroid hormones and blood sugar levels in diabetic rats

Abstract The present study was conducted to evaluate the chemical composition, antioxidant activity and hypoglycemic effects of whole kumquat (Ku) powder in diabetic rats fed a high-fat-high-cholesterol (HFHC) diet. The antioxidant activities were evaluated using stable 1,1-diphenyl 2-picrylhydrazyl (DPPH) free radical scavenging method, 2,2´-azinobis (3-ethyl benzo thiazoline-6-sulphonic acid) radical cation (ABTS) and Ferric reducing antioxidant power (FRAP). Total phenolic content was (51.85 mg GAE/g) and total flavonoid content was (0.24 mg Cateachin Equivalent, CE/g). DPPH and ABTS values were 3.32 and 3.98 mg Trolox equivalent (TE)/g where FRAP value was 3.00 mM Fe2+/kg dry material. A total of 90 albino rats were used in the present study. Rats group were as follows: normal diet; normal treated (2, 4, and 6% Ku.), diabetic rats (non-treated), diabetic + HFHC diet (non-treated), HFHC (non-treated), Diabetic (treated), HFHC (treated) and Diabetic + HFHC (treated). The diets were followed for 8 weeks. Blood samples were collected at the end of the experiment. Serum glucose was recorded and thyroid hormones (T4, Thyroxine and T3, Triiodothyronine) were conducted. Diet supplemented with Kumquat at different concentrations have a hypoglycemic effect and improve the thyroid hormones of both diabetic rats and HFHC diabetic rats.

Resumo O presente estudo foi conduzido para avaliar a composição química, a atividade antioxidante e os efeitos hipoglicêmicos do pó de kumquat (Ku) em ratos diabéticos alimentados com uma dieta rica em gordura e colesterol (HFHC). As atividades antioxidantes foram avaliadas usando o método de eliminação de radicais livres de 1,1-difenil 2-picrilhidrazil (DPPH), 2,2-azinobis (ácido 3-etilbenzotiazolina-6-sulfônico) radical cátion (ABTS) e antioxidante redutor férrico potência (FRAP). O conteúdo fenólico total foi (51,85 mg GAE / g) e o conteúdo total de flavonoides foi (0,24 mg Cateachin Equivalent, CE / g). Os valores de DPPH e ABTS foram 3,32 e 3,98 mg equivalente de Trolox (TE) / g, em que o valor de FRAP foi de 3,00 mM Fe2 + / kg de material seco. Um total de 90 ratos albinos foi usado no presente estudo. O grupo dos ratos foi o seguinte: dieta normal: tratados normais (2, 4 e 6% Ku.), ratos diabéticos (não tratados), diabéticos + dieta HFHC (não tratados), HFHC (não tratados), diabéticos (tratados), HFHC (tratados) e diabéticos + HFHC (tratados). As dietas foram seguidas por 8 semanas. Amostras de sangue foram coletadas ao final do experimento. A glicose sérica foi registrada e os hormônios tireoidianos (T4, Tiroxina e T3, Triiodotironina) foram conduzidos. A dieta suplementada com kumquat em diferentes concentrações tem um efeito hipoglicêmico e melhora os hormônios tireoidianos tanto de ratos diabéticos quanto de ratos diabéticos com HFHC.

Evaluation of antioxidant, photoprotective and antinociceptive activities of Marcetia macrophylla extract: potential for formulation of sunscreens

Abstract The antioxidant, photoprotective and antinociceptive Marcetia macrophylla active extract was investigated as an active ingredient in a sunscreen cream formulation. Thus, the M. macrophylla extract showed IC50 of 3.43 mg/ml of the antioxidant (DPPH scavenging test) and Sun Protection Factor of 20.25 (SPF/UV-B, at 250 µg/ml) and UV-A of 78.09% (photobleaching trans-resveratrol test). The antinociceptive activity was superior to all standards tested using the in vivo acetic acid-induced writhing test (99.14% at the dose of 200 mg/kg) and the high-performance liquid chromatography coupled with diode array detector and mass spectroscopy multi-stage (HPLC-DAD-MS/MS) enabled the structural characterization of the quercetin-3-O-hexoside, quercetin-3-O-pentoside and quercetin-3-O-desoxihexoside. The pharmaceutical formulation containing the Marcetia macrophylla crude active extract was prepared and the physicochemical tests (organoleptic characteristics, pH analysis and centrifugation), the in vitro UVB (sun protection factor, SPF) and UVA (-carotene) using the spectroscopic method were investigated. The formulation showed satisfactory results concerning the physicochemical parameters evaluated and active against the UV test. Thus, M. macrophylla showed biological activities with potential use in pharmaceutical preparations.

Resumo O extrato bruto de Marcetia macrophylla mostrou atividade antioxidante, fotoprotetora e antinociceptiva, sendo em seguida investigado como ingrediente ativo em uma formulação fotoprotetora. Assim, o extrato de M. macrophylla apresentou atividade antioxidante com IC50 de 3,43 mg/mL (teste de sequestro do DPPH) e Fator de Proteção Solar de 20,25 (FPS/UV-B, 250 µg/mL) e UV-A de 78,09% (teste de fotobranqueamento do trans-resveratrol). A atividade antinociceptiva usando o teste in vivo de contorções abdominais induzidas por ácido acético foi superior a todos os padrões testados (99,14% na dose de 200 mg/Kg). A análise por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a detector de fotodiodos e espectroscopia de massas multi-estágio (CLAE-DAD-EM/EM) possibilitou a caracterização dos flavonoides quercetina-3-O-hexosídeo, quercetina-3-O-pentosídeo e quercetina-3-O-desoxihexosídeo. A formulação farmacêutica contendo o extrato ativo bruto de Marcetia macrophylla foi preparada e os testes físico-químicos (características organolépticas, análise de pH e centrifugação), o UVB in vitro (fator de proteção solar, FPS) e UVA (-caroteno) foram investigados. A formulação apresentou resultados satisfatórios frente aos parâmetros físico-químicos avaliados e ativos contra UV. Assim, M. macrophylla apresentou atividades biológicas com potencial uso em preparações fitofarmacêuticas.

Antioxidant potential and -glucosidase inhibitory activity of onion (Allium cepa L.) peel and bulb extracts

Abstract Allium cepa L. is a commonly consumed vegetable that belongs to the Amaryllidaceae family and contains nutrients and antioxidants in ample amounts. In spite of the valuable food applications of onion bulb, its peel and outer fleshy layers are generally regarded as waste and exploration of their nutritional and therapeutic potential is still in progress with a very slow progression rate. The present study was designed with the purpose of doing a comparative analysis of the antioxidant potential of two parts of Allium cepa, i.g., bulb (edible part) and outer fleshy layers and dry peels (inedible part). Moreover, the inhibitory effect of the onion bulb and peel extracts on rat intestinal -glucosidase and pancreatic -amylase of porcine was also evaluated. The antioxidant potential of onion peel and bulb extracts were evaluated using 2,2-diphenyl- 1-picryl hydrazyl (DPPH), ferric-reducing antioxidant power assay (FRAP), 2,2-azino-bis- 3-ethylbenzothiazoline-6-sulfonic acid (ABTS) radical scavenging assay, H2O2 radical scavenging activity and Fe2+ chelating activity. Total flavonoids and phenolic content of ethanolic extract of onion peel were significantly greater as compared to that of onion bulb. Ethanolic extract of onion peel also presented better antioxidant and free-radical scavenging activity as compared to the ethanolic extract of bulb, while the aqueous extract of bulb presented weakest antioxidative potential. Onion peel extracts -glucosidase inhibition potential was also correlated with their phenolic and flavonoid contents. The current findings presented onion peel as a possible source of antioxidative agents and phenolic compounds that might be beneficial against development of various common chronic diseases that might have an association with oxidative stress. Besides, outer dry layers and fleshy peels of onion exhibited higher phenolic content and antioxidant activities, compared to the inner bulb. The information obtained by the present study can be useful in promoting the use of vegetable parts other than the edible mesocarp for several future food applications, rather than these being wasted.

Resumo Allium cepa pertence à família Liliaceae e é rica em nutrientes e antioxidantes. Apesar das expressivas aplicações alimentares do bulbo da cebola, sua casca e outras camadas externas são geralmente consideradas resíduos, e seu potencial nutricional e terapêutico ainda é pouco explorado. O presente estudo foi delineado com o objetivo de investigar comparativamente o potencial antioxidante de duas partes de Allium cepa, por exemplo o bulbo (parte comestível) e camadas externas e cascas secas (parte não comestível). Além disso, o efeito inibitório dos extratos do bulbo de cebola e casca sobre a -glucosidase intestinal de ratos e -amilase pancreática suína também foi avaliado. O potencial antioxidante dos extratos da casca de cebola e bulbo foi avaliado utilizando-se 2,2-difenil-1-picrilhidrazil (DPPH), método de poder antioxidante de redução do ferro (FRAP), método 2,2'-azino-bis-3-etilbenzotiazolina-6-ácido sulfônico (ABTS) de eliminação de radicais, atividade de eliminação de radicais H2O2 e atividade quelante do Fe2+. Os flavonoides totais e os teores fenólicos do extrato de etanol da casca de cebola foram significativamente maiores quando comparados ao do bulbo. O extrato de etanol da casca de cebola também apresentou melhor atividade antioxidante e eliminação de radicais livres quando comparado ao extrato de etanol do bulbo, enquanto o extrato aquoso de bulbo apresentou menor potencial antioxidante. O potencial de inibição da -glicosidase dos extratos de casca de cebola correlacionou-se com seus teores fenólicos e de flavonoides. Os resultados encontrados identificaram que a casca de cebola é uma possível fonte de agentes antioxidantes e compostos fenólicos que podem ser benéficos contra o desenvolvimento de várias doenças crônicas que estão associadas ao estresse oxidativo. Além disso, as camadas externas secas e as cascas da cebola exibiram maior conteúdo fenólico e atividades antioxidantes, em comparação com o bulbo interno. As informações obtidas pelo presente estudo podem promover o uso de outras partes vegetais além do mesocarpo comestível para futuras aplicações em alimentos, ao invés de serem desperdiçadas.

Analysis of the toxicological and pharmacokinetic profile of Kaempferol-3-O-ß-D-(6"-E-p-coumaryl) glucopyranoside - Tiliroside: in silico, in vitro and ex vivo assay / Análise do perfil toxicológico e farmacocinético de Kaempferol-3-O-ß-D- (6 "-E-p-cumaril) glucopiranosídeo - Tilirosídeo: ensaio in silico, in vitro e ex vivo

Abstract Tiliroside is a glycosidic flavonoid present in many plants species including Helicteres velutina K. Schum (Malvaceae sensu lato), commonly known in Brazil as "pitó". This molecule has been shown to have many biological activities, however no study has been carried out to investigate the toxicity of this substance. The present work aimed to evaluate the possible cellular toxicity in silico, in vitro and ex-vivo of the kaempferol-3-O-β-D-(6"-E-p-coumaroyl) glucopyranoside (tiliroside), through chemical structure analysis, toxicity assessment and predictive bioactive properties, using human samples for in vitro and ex-vivo tests. The in silico analysis suggests that tiliroside exhibited great absorption index when penetrating biological membranes. In addition, it also displayed considerable potential for cellular protection against free radicals, and anticarcinogenic, antioxidant, antineoplastic, anti-inflammatory, anti-hemorrhagic and antithrombotic activities. The assessment of the hemolytic and genotoxic effects of tiliroside showed low hemolysis rates in red blood cells and absence of cellular toxicity in the oral mucosa cells. The data obtained indicate that this molecule could be a promising therapeutic approach as a possible new drug with biotechnological potential.

Resumo O tilirosídeo é um flavonóide glicosídico presente em muitas espécies de plantas, incluindo Helicteres velutina K. Schum (Malvaceae sensu lato), conhecida no Brasil como "pitó". Esta molécula mostrou ter muitas atividades biológicas, porém nenhum estudo foi realizado para investigar a toxicidade dessa substância. O presente trabalho teve como objetivo avaliar a possível toxicidade celular in silico, in vitro e ex-vivo do kaempferol-3-O-β-D- (6 "-Ep-coumaroil) glucopiranosídeo (tilirosídeo), por meio de análises de estrutura química, toxicidade avaliação e propriedades bioativas preditivas, utilizando amostras humanas para testes in vitro e ex-vivo. A análise in silico sugere que o tilirosídeo exibe bom índice de absorção para penetrar nas membranas biológicas. Além disso, apresentou considerável potencial de proteção celular contra os radicais livres e com atividades anticarcinogênica, antioxidante, antineoplásica, antiinflamatória, anti-hemorrágica e antitrombótica. A avaliação dos efeitos hemolíticos e genotóxicos do tilirosídeo mostrou baixas taxas de hemólise nas hemácias e ausência de toxicidade em células da mucosa oral. Os dados obtidos indicam que esta molécula pode possuir uma abordagem terapêutica promissora como uma possível nova droga com potencial biotecnológico.

Bioactive properties of Persea lingue Ness (Lauraceae) fruit and leaf extracts

Abstract Persea lingue Ness is a tree species that lives mainly in temperate forests of south-central Chile. Its leaves are used in ethnomedicine, the fruit is a drupe similar to that of the avocado and has not been studied. The aim of this study was to determine the cytotoxicity in leukemia cell and antibacterial activity, along with some chemical content characteristics of P. lingue fruit and leaf extracts. The antibacterial activity was determined by the inhibition of bacterial growth in liquid medium assay against Gram-positive and Gram-negative bacteria. The leukemia cell lines Kasumi-1 and Jurkat were used to evaluate the cytotoxic activity by using propidium iodide and AlamarBlue assays. Total phenolic, flavonoid, condensed tannin, alkaloid and lipid contents were evaluated in the fruit and in the leaf extracts. The antioxidant activity of both extracts were also elavaluated. Leaf extract presented the highest content of total phenols, condensed tannins and flavonoids, and also the highest antioxidant activity. While the fruit extract has a higher amount of lipids and alkaloids and the high antibacterial activity against Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus megaterium and Micrococcus luteus. The leaf extract only showed activity against M. luteus. Concerning the cytotoxic activity, only the fruit extract showed cytotoxicity against the cell lines Jurkat and Kasumi-1. P. lingue fruit extract is a potential source of biologically active molecules for the development of new drugs to be used in some types of leukemia, as well as antibacterial agent.

Resumo Persea lingue Ness é uma árvore que vive principalmente na floresta temperada do centro-sul do Chile. As folhas são usadas na etnomedicina. O fruto é uma drupa similar ao abacate e que nunca foi pesquisada anteriormente. O objetivo deste estudo foi o de avaliar a citotoxicidade em células leucêmicas e as atividades antibacterianas, assim como algumas características químicas do extrato de fruto e da folha do P. lingue. As atividades antibacterianas foram determinadas pelo método da inibição do crescimento bacteriano em meio líquido empregando-se bactérias Gram-positivas e Gram-negativas. As linhagens celulares leucêmicas, Kasumi-1 e Jurkat foram usadas para avaliar a atividade citotóxica em ensaios empregando-se iodeto de propídio e AlamarBlue. Foram avaliados os teores totais de fenóis, flavonóides, taninos condensados, alcalóides e lipídeos presentes nos extratos das folhas e dos frutos. As atividades antioxidantes de ambos os extratos também foram avaliadas. O extrato das folhas foi o que apresentou o maior conteúdo de fenóis, taninos condensados e flavonóides totais e a maior atividade antioxidante. Já o extrato de fruto apresentou a maior quantidade de lipídios e alcaloides e a melhor atividade antibacteriana contra Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Bacillus megaterium e Micrococcus luteus. Já o extrato das folhas apresentou apenas atividade contra M. luteus. Em relação à atividade citotóxica, apenas o extrato do fruto apresentou citotoxicidade contra as linhagens celulares Jurkat e Kasumi-1. Em resumo, o extrato do fruto de P. lingue é uma potencial fonte de moléculas com atividade biológica para o desenvolvimento de novos fármacos a serem utilizados em alguns tipos de leucemia, bem como agente antibacteriano.

Phytochemical characterization, antioxidant potential and antibacterial activity of the Croton argyrophylloides Muell. Arg. (Euphorbiaceae)

Abstract Croton argyrophylloides Muell. Arg., from the Euphorbiaceae family, popularly known as marmeleiro prateado or sacatinga, is a plant from the Caatinga biome commonly found in Brazils northeastern region. The present study aimed to evaluate the antioxidant activity of the species. The phytochemical study was performed through qualitative analysis of chemical constituents and quantitative determination of the total phenol content through the Folin-Ciocalteu test. The qualitative and quantitative antioxidant tests were performed using the DPPH method (2.2 diphenyl-1-picryl hydrazil) and ferric reducing antioxidant power (FRAP). The minimum inhibitory concentration (MIC) was determined by microdilution in 96-well plates. The ethanolic extract of the leaves of C. argyrophylloides manifested antioxidant action in the quantitative DPPH test with a significant bioactivity of 84.70 AAO% in 500 µg/mL, with an EC50 of 236.79. The content of total phenolic compounds was 946.06 mg of gallic acid equivalents/g of sample, and total flavonoids was 58.11 mg of quercetin equivalents/g of sample, the result obtained for FRAP was 15294.44 µM Trolox/g of sample and ABTS was 718 M Trolox of sample. The prospecting of the chemical constituents of the leaves of C. argyrophylloides revealed the presence of the main compounds that manifests the antioxidant activity and it was proven by the DPPH method that there is antioxidant activity in the analyzed sample, in addition to demonstrating a significant content of phenolic compounds and total flavonoid content in the species, which corroborates the antioxidant activity of the plant sample. The leaf extracts presented growth inhibition halos of 10 and 12 mm upon Staphylococcus aureus ATCC 25923.

Resumo Croton argyrophylloides Muell. Arg., pertencente à família Euphorbiaceae, conhecida popularmente como marmeleiro prateado e sacatinga, é um vegetal do bioma caatinga comumente encontrado no Nordeste do Brasil. O presente trabalho teve como objetivo avaliar a atividade antioxidante da espécie. O estudo fitoquímico foi realizado por meio de análise qualitativa dos constituintes químicos e determinação quantitativa do teor de fenóis totais pelo teste de Folin-Ciocalteu. Os testes antioxidantes qualitativos e quantitativos foram realizados pelo método do DPPH (2,2 difenil-1- picril-hidrazila) e redução do ferro (FRAP). A concentração inibitória mínima (CIM) foi determinada por microdiluição em placas de 96 poços. O extrato etanólico das folhas de C. argyrophylloides apresentou ação antioxidante no teste DPPH quantitativo com uma significativa bioatividade de 84.70 AAO% em 500 µg/mL, apresentando um CE50 de 236.79. O teor de compostos fenólicos totais, foi de 946,06 mg equivalentes de ácido gálico/g de amostra, e de flavonoides totais de 58,11 mg equivalentes de quercetina/g da amostra, o valor encontrado para FRAP foi de 15294,44 µM Trolox/g da amostra e de ABTS foi 718 M Trolox da amostra. A prospecção dos constituintes químicos das folhas de C. argyrophylloides revelou a presença dos principais compostos que caracterizam a atividade antioxidante e foi possível comprovar pelo método de DPPH que há atividade antioxidante na amostra analisada, além de demonstrar um resultado significativo de teor de compostos fenólicos e teor de flavonoides totais na espécie e o que corrobora com a atividade antioxidante da amostra vegetal. Os extratos das folhas apresentaram halos de inibição de crescimento de 10 e 12mm frente a Staphylococcus aureus ATCC 25923.

Antimicrobial, antioxidant activity and phytochemical prospection of Eugenia involucrata DC. leaf extracts

Abstract The species Eugenia involucrata DC. is a plant native to Brazil and is traditionally used for intestinal problems, however, little research has documented about its biological potential and phytochemical profile. Thus, the objective of this study was to carry out preliminary phytochemical prospecting, antimicrobial and antioxidant potential of E. involucrata extracts. Using the E. involucrata leaves, aqueous and organic extracts were obtained using the following solvents (ethanol, methanol, hexane, acetone, dichloromethane and ethyl acetate). The phytochemical prospecting detected the presence of saponins, steroids, flavonoids and tannins in the extracts. Ethanolic and methanolic extracts presented antimicrobial activity for most of the bacterial strains tested, as well as for yeast Candida albicans, with concentrations between 3.12 and 50 mg/mL. The ethanolic and metanolic extract presented high free radical sequestration potential (>90%). The methanol extract showed an IC50 value statistically equal to that found for the commercial antioxidant BHT (p 0.05). The crude extracts obtained with ethanol and methanol were the most promising. These results suggest that methanolic, ethanolic and aqueous extracts are a promising source of natural bioactive.

Resumo A espécie Eugenia involucrata DC. é uma planta nativa do Brasil e tradicionalmente utilizada para problemas intestinais, porém, poucas pesquisas documentam sobre seu potencial biológico e perfil fitoquímico. Assim, o objetivo deste trabalho foi realizar uma prospecção fitoquímica preliminar, o potencial antimicrobiano e antioxidante dos extratos de E. involucrata. A partir das folhas de E. involucrata, foram obtidos extratos aquosos e orgânicos com os seguintes solventes (etanol, metanol, hexano, acetona, diclorometano e acetato de etila). A prospecção fitoquímica detectou a presença de saponinas, esteroides, flavonóides e taninos nos extratos. Os extratos etanólico e metanólico apresentaram atividade antimicrobiana para a maioria das cepas bacterianas testadas, assim como para a levedura Candida albicans, com concentrações entre 3,12 e 50 mg/mL. Os extratos etanólico e metanólico apresentaram alto potencial de sequestro de radicais livres (> 90%). O extrato metanólico apresentou IC50 estatisticamente igual ao encontrado para o antioxidante comercial BHT (p 0,05). Os extratos brutos obtidos com etanol e metanol foram os mais promissores. Esses resultados sugerem que os extratos metanólico, etanólico e aquoso são uma fonte promissora de bioativos naturais.

Brown propolis bioactive compounds as a natural antimicrobial in alginate films applied to Piper nigrum L / Potencial dos compostos bioativos da própolis marrom como antimicrobiano natural em filmes de alginato aplicados naPiper nigrumL

ABSTRACT: An edible coating of sodium alginate incorporated with brown propolis (2.5%, 5%, 10%, and 15%) was applied to black pepper grains to improve microbiological quality over 30 days. Gas chromatography coupled with mass spectrometry identified 29 metabolites in the extract, mainly terpene compounds (51.74%), phenolic compounds (25.83%), and flavonoids (14.48%). Brown propolis showed greater antibacterial activity for Gram-positive bacteria (MIC from 0.1 to 0.5 mg.mL-1) and lower activity for Escherichiacoli (MIC 18 mg.mL-1). A 5% increase in propolis in the coating reduced Bacilluscereus counts by 7-fold, 9.4% for Staphylococcusaureus, and 5.4% for mesophilic bacteria. The edible sodium alginate coating containing brown propolis was effective in reducing microbes on black pepper, with a concentration of 15% propolis assuring the microbiological quality of the spice after 20 days.

RESUMO: Revestimento comestível de alginato de sódio incorporado com própolis marrom (2,5%, 5%, 10% e 15%) foi aplicado em grãos de pimenta-do-reino para melhorar a qualidade microbiológica ao longo de 30 dias. Análise de cromatografia gasosa associada à espectrometria de massa identificou 29 metabólitos no extrato, principalmente compostos terpênicos (51,74%), compostos fenólicos (25,83%) e flavonóides (14,48%). A própolis marrom apresentou maior atividade antibacteriana para bactérias Gram-positivas (CIM de 0,1 a 0,5 mg.mL-1) e menor atividade para Escherichia coli (CIM 18 mg.mL-1). Um aumento em 5% no revestimento da própolis reduziu a contagem de Bacillus cereus em sete vezes, 9,4% para Staphylococcus aureus e 5,4% para bactérias mesófilas. O revestimento comestível de alginato de sódio e própolis marrom foi eficaz na redução microbiana da pimenta-do-reino, em que a concentração de 15% de própolis garantiu a qualidade microbiológica da especiaria até 20 dias.

Gamma radiation and pasteurization on anthocyanin stability and antioxidant capacity of jussara pulp (Euterpe edulis) during storage / Efeito da radiação gama e pasteurização na estabilidade de antocianinas e na capacidade antioxidante da polpa jussara (Euterpe edulis) durante o armazenamento

ABSTRACT: The effects of gamma irradiation and pasteurization on the stability of anthocyanins and antioxidant capacity during storage of jussara pulp were investigated. Jussara pulp was divided into 6 portions: control (no treatment), irradiated pulp (2, 4, 6, 8 kGy) and pasteurized pulp (92 ºC/ 1 minute). Portions were stored at 4ºC for 60 days. The phenolic extract was prepared with a solution of methanol/water/formic acid. The following analyses were performed every 15 days: contents of total phenolic compounds by Folin-Ciocauteau, cyanidin-3-glycoside and cyanidin-3-rutiniside by HPLC and antioxidant capacity (ABTS and DPPH). Total phenolics and anthocyanins decreased with the increasing irradiation dose and storage time. Pasteurization did not affect the phenolic concentration immediately after processing. However, the contents of TPC and cyanidin-3-rutiniside were reduced during storage of the pasteurized pulp. No processed samples presented characteristics similar to the control at the end of storage.

RESUMO: Os efeitos da radiação gama e pasteurização na estabilidade das antocianinas e na capacidade antioxidante durante o armazenamento da polpa de jussara foram avaliados. A polpa de jussara foi dividida em diferentes tratamentos: controle (sem tratamento), polpa irradiada (2, 4, 6, 8 kGy) e pasteurizada polpa (92 ºC / 1 minuto). Os tratamentos foram armazenados a 4ºC por 60 dias. O extrato fenólico foi preparado com uma solução de metanol / água / ácido fórmico. As seguintes análises foram realizadas a cada 15 dias: teores de compostos fenólicos totais por Folin-Ciocauteau, cianidina 51 3-glicosídeo e cianidina-3-rutinisida por HPLC e capacidade antioxidante (ABTS e DPPH). Os fenólicos totais e as antocianinas diminuíram com o aumento da dose de irradiação e do tempo de armazenamento. A pasteurização não afetou a concentração fenólica imediatamente após o processamento. No entanto, os teores de TPC e cianidina-3-rutinisida foram reduzidos durante o armazenamento da polpa pasteurizada. Nenhuma amostra processada apresentou características semelhantes ao controle ao final do armazenamento.

Evaluation of antioxidant, photoprotective and antinociceptive activities of Marcetia macrophylla extract: potential for formulation of sunscreens / Avaliação da atividade antioxidante, photoprotetora e antinociceptiva de Marcetia macrophylla: potencial formulação fotoprotetora

The antioxidant, photoprotective and antinociceptive Marcetia macrophylla active extract was investigated as an active ingredient in a sunscreen cream formulation. Thus, the M. macrophylla extract showed IC50 of 3.43 mg/ml of the antioxidant (DPPH∙ scavenging test) and Sun Protection Factor of 20.25 (SPF/UV-B, at 250 µg/ml) and UV-A of 78.09% (photobleaching trans-resveratrol test). The antinociceptive activity was superior to all standards tested using the in vivo acetic acid-induced writhing test (99.14% at the dose of 200 mg/kg) and the high-performance liquid chromatography coupled with diode array detector and mass spectroscopy multi-stage (HPLC-DAD-MS/MS) enabled the structural characterization of the quercetin-3-O-hexoside, quercetin-3-O-pentoside and quercetin-3-O-desoxihexoside. The pharmaceutical formulation containing the Marcetia macrophylla crude active extract was prepared and the physicochemical tests (organoleptic characteristics, pH analysis and centrifugation), the in vitro UVB (sun protection factor, SPF) and UVA (β-carotene) using the spectroscopic method were investigated. The formulation showed satisfactory results concerning the physicochemical parameters evaluated and active against the UV test. Thus, M. macrophylla showed biological activities with potential use in pharmaceutical preparations.

O extrato bruto de Marcetia macrophylla mostrou atividade antioxidante, fotoprotetora e antinociceptiva, sendo em seguida investigado como ingrediente ativo em uma formulação fotoprotetora. Assim, o extrato de M. macrophylla apresentou atividade antioxidante com IC50 de 3,43 mg/mL (teste de sequestro do DPPH∙) e Fator de Proteção Solar de 20,25 (FPS/UV-B, 250 µg/mL) e UV-A de 78,09% (teste de fotobranqueamento do trans-resveratrol). A atividade antinociceptiva usando o teste in vivo de contorções abdominais induzidas por ácido acético foi superior a todos os padrões testados (99,14% na dose de 200 mg/Kg). A análise por cromatografia líquida de alta eficiência acoplada a detector de fotodiodos e espectroscopia de massas multi-estágio (CLAE-DAD-EM/EM) possibilitou a caracterização dos flavonoides quercetina-3-O-hexosídeo, quercetina-3-O-pentosídeo e quercetina-3-O-desoxihexosídeo. A formulação farmacêutica contendo o extrato ativo bruto de Marcetia macrophylla foi preparada e os testes físico-químicos (características organolépticas, análise de pH e centrifugação), o UVB in vitro (fator de proteção solar, FPS) e UVA (β-caroteno) foram investigados. A formulação apresentou resultados satisfatórios frente aos parâmetros físico-químicos avaliados e ativos contra UV. Assim, M. macrophylla apresentou atividades biológicas com potencial uso em preparações fitofarmacêuticas.