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Acta amaz; 51(3): 260-269, set 2021. graf, tab, ilus

Artigo em Inglês | LILACS | ID: biblio-1455404

Resumo

Cutaneous leishmaniasis is a disease caused by protozoa of the genus Leishmania and, currently, the treatment of first choice is meglumine antimoniate. However, due to its limited effectiveness and high toxicity, it is necessary to seek new active principles for leishmaniasis treatment. Metal complexes are gaining importance due to their effectiveness and low toxicity. In this context, the present study aimed to evaluate the in vitro and in vivo antileishmanial activity of the hypotoxic copper(I) complex [HB(pz)3]Cu(PCN). Four dermotropic species of Leishmania were tested with the metal complex and its effectiveness was determined through parasitic viability and infectivity rate, and cytotoxicity was determined using a redox dye (resazurin). For the in vivo tests, hamsters were infected and the lesions treated with a formulated ointment containing the complex, the effectiveness of which was assessed by measuring the diameter of the inoculum/snout location and determining the parasitic load. The results demonstrated moderate toxicity in murine macrophages and human monocytes and better efficacy in Leishmania (V.) braziliensis when compared to the other species tested, with a 50% reduction in the viability of promastigote and amastigote forms (in vitro). General data from daily topical treatment for up to 30 days showed low efficacy for reducing lesions, and no clinical and parasitological cure was observed in the experimental animals. Thus, the [HB(pz)3]Cu(PCN) complex proved to be promising in in vitro studies against L. (V.) braziliensis, and should be further tested in new formulations and new experimental treatment schemes.

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A leishmaniose cutânea é uma doença causada por protozoários do gênero Leishmania e, atualmente, o tratamento de primeira escolha é o antimoniato de meglumina. Porém, devido à sua eficácia limitada e alta toxicidade, é necessário buscar novos princípios ativos para o tratamento da leishmaniose. Os complexos metálicos vêm ganhando importância devido à sua eficácia e baixa toxicidade. Nesse contexto, o presente estudo teve como objetivo avaliar a atividade leishmanicida in vitro e in vivo do complexo hipotóxico de cobre(I) [HB(pz)3]Cu(PCN). Quatro espécies dermotrópicas de Leishmania foram testadas com o complexo metálico e sua eficácia foi determinada através da viabilidade parasitária e taxa de infectividade, e a citotoxicidade foi determinada com um corante redox (resazurina). Para os testes in vivo, hamsters foram infectados e as lesões foram tratadas com uma pomada formulada contendo o complexo. A eficácia foi avaliada medindo o diâmetro do inóculo/focinho e determinando a carga parasitária. Os resultados demonstraram toxicidade moderada em macrófagos murinos e monócitos humanos e melhor eficácia em Leishmania (V.) braziliensis quando comparada às demais espécies testadas, com redução de 50% na viabilidade das formas promastigotas e amastigotas (in vitro). Os dados gerais do tratamento tópico diário por até 30 dias mostraram baixa eficácia na redução das lesões, e nenhuma cura clínica e parasitológica foi observada nos animais experimentais. Portanto, o complexo [HB(pz)3]Cu(PCN) mostrou-se promissor em estudos in vitro contra L. (V.) braziliensis, devendo ser empregado em novas formulações e novos esquemas de tratamento experimental.

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