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Tese em Português | VETTESES | ID: vtt-216626

Resumo

Com o aumento da resistência dos ectoparasitos frente aos diversos princípios ativos existentes, os pecuaristas e a indústria têm disposto cada vez menos de alternativas eficazes para o controle destes agentes, que são responsáveis por inúmeras perdas à bovinocultura. Tal fato desencadeia uma incessante demanda por novos métodos capazes de controlar tais ectoparasitos, inclusive a pesquisa por novos ativos quimioterápicos. O objetivo deste estudo foi avaliar as concentrações plasmáticas e os efeitos terapêutico e residual de uma formulação inédita à base de Arilpirazol (nome comum Sisapronil), contra Rhipicephalus (Boophilus) microplus (dois estudos), Haematobia irritans, larvas de Dermatobia hominis e de Cochliomyia hominivorax, administrada via subcutânea (2,0 mg/kg). Nenhum sinal clínico de intoxicação sistêmica ou de reação no local de aplicação foi observado antes e após a administração de Arilpirazol nos animais. De acordo com os resultados farmacocinéticos, Arilpirazol apresentou pico médio plasmático de 74,8 ng/mL (Cmax), detectado com 15,8 dias (Tmax) e tempo de meia vida (T1/2) de 23,0 dias. Foram realizados dois estudos contra R. (B.) microplus, com bovinos naturalmente e artificialmente infestados. No primeiro estudo, 20 animais foram randomizados em dois grupos (T01: Controle; T02: Arilpirazol), com base na média de três contagens consecutivas (dias -3, -2 e -1) de partenóginas, entre 4,5 e 8,0 mm de comprimento. Os índices de eficácia foram calculados nos dias 3, 7 e semanalmente, até o 91º DPT. O composto alcançou eficácia anti-ixodídica superior a 90,00% do 7o ao 63o DPT. No segundo, foram utilizados 16 bovinos experimentalmente infestados, randomizados em dois grupos, com base na média de três contagens consecutivas (dias -3, -2 e -1) de teleóginas desprendidas de cada animal. Quantificações pós-tratamento foram realizadas diariamente até o 121º DPT. Os efeitos do Arilpirazol sobre os parâmetros reprodutivos das teleóginas pré-selecionadas, também foram avaliados. Foram observados níveis de eficácia superiores a 90,00% a partir do 8º DPT, alcançando eficácia média de 90,27% (7º ao 115º DPT). A partir da 16ª semana pós-tratamento, tais índices decresceram (<83,00%), permanecendo, entretanto, superiores a 70% até o 120º DPT. Arilpirazol diminuiu significativamente (P0,05) os pesos das teleóginas (8º-14º/92º-119º DPT), os pesos da massa de ovos (0º-7º DPT) e os percentuais de eclodibilidade (0º-14º DPT), em comparação às fêmeas desprendidas do grupo controle. No estudo contra H. irritans (mosca-dos-chifres), 30 bovinos naturalmente infestados, foram randomizados em dois grupos, com base na média de duas contagens consecutivas de moscas (dias -2 e -1). Os percentuais de eficácia foram calculados por meio de quantificações destas moscas, nos dias 3, 7, 14, 21, 28 e 35 pós-tratamento. Arilpirazol alcançou eficácia mosquicida máxima de 89,73% no 3o DPT. Contra larvas de D. hominis (berne), foram utilizados dois grupos de 10 animais cada, naturalmente infestados. O Arilpirazol alcançou eficácia anti-cuterebrídica de 100,00% entre o 14º e 28º DPT, que manteve-se superior a 90,00% até o 63o dia pós-tratamento. No estudo contra larvas de C. hominivorax (miíases), 30 bovinos orquiectomizados foram distribuídos em dois grupos de 15 animais cada. A presença de miíases foi avaliada do 1º ao 15º dia pós-castração. A referida formulação alcançou 100,00% de eficácia a partir do 6º DPT. Bovinos medicados com Arilpirazol apresentaram quantificações de ectoparasitos estatisticamente inferiores (P0,05) às do grupo controle em todos os cinco estudos conduzidos. Em síntese, Arilpirazol, na dose e via empregadas, constitui uma inédita e promissora alternativa quimioterápica no tratamento e controle das ectoparasitoses bovinas.

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With the increase in resistance of ectoparasites against various existing active principles, veterinary industry and cattle owners have less and less effective alternatives to control these agents, which are responsible for innumerable losses to cattle breeding. This fact triggers an incessant demand for new methods capable of controlling such parasites, including the research by new chemotherapeutic actives. Therefore, the objective of this study was to evaluate plasma concentrations and therapeutic and residual effects of an unpublished Arylpyrazole (common name Sisapronil) formulation, against Rhipicephalus (Boophilus) microplus (two studies), Haematobia irritans, as well as Dermatobia hominis and Cochliomyia hominivorax larvae. The compound was administered subcutaneously (2.0 mg/kg), and no clinical signs of systemic intoxication or reaction at application site were observed before and after administration of Arylpyrazole in animals. According to the pharmacokinetic results, Arylpyrazole presented a mean plasma peak of 74.8 ng/mL (Cmax), detected at 15.8 days (Tmax), and half-life (T1/2) of 23.0 days. Two studies were carried out against R. (B.) microplus, with naturally and artificially infested bovines. In the first study, 20 animals were randomized into two groups (T01: control; T02: Arylpyrazole treatment), based on the mean of three consecutive counts (days -3, -2 and -1) of partially engorged female ticks, measuring between 4.5 and 8, 0 mm in length. Efficacy rates were calculated on 3 and 7 DAT, and then weekly, until the 91st day. The compound achieved anti-tick efficacy superior to 905.00% from the 7th to the 563th DAT. In the second, 16 experimentally infested bovines were randomized into two groups, based on the mean of three consecutive counts (days -3, -2 and -1) of fully engorged female ticks naturally detached from each animal. Post-treatment quantifications were performed daily, up to the 121st DAT. The effects of Arylpyrazole on the reproductive parameters of preselected recovered female ticks were also evaluated. Efficacy levels above 90.00% were observed from the 8th DAT on, reaching an average efficiency of 90.27% (7th to 115th DAT). From the 16th week after treatment, these indexes decreased (< 83%), remaining, however, higher than 70% until the 120th DAT. Arylpyrazole significantly reduced (P 0.05) the weights of fully engorged ticks (8th - 14th / 92nd - 119th DAT), egg mass weights (0 - 7th DAT) and hatchability percentages (0 - 14th DAT), when compared to female ticks detached from animals belonging to the control group. In the study against H. irritans (horn flies), 30 naturally infested bovines were randomized into two groups, based on the mean of two consecutive flies counts (days -2 and -1). Efficacy percentages were calculated by quantification of these flies on days 3, 7, 14, 21, 28 and 35 post-treatment. Arylpyrazole reached maximum efficiency of 89.73% against flies on the 3rd DAT. Against D. hominis larvae (grubs), two groups, with 10 naturally infested animals each, were used. Arylpyrazole achieved anti-grub efficacy of 100.00% between the 14th and 28th DAT, which remained higher than 90.00% until the 63rd day after treatment. In the study against C. hominivorax larvae (myiasis), 30 orchiectomized bovines were distributed in two groups of 15 animals each. The presence of myiasis was evaluated from the 1st to the 15th day after castration. Said formulation reached 100.00% efficacy from the 6th DAT onwards. Bovines treated with Arylpyrazole presented statistically lower ectoparasites (P 0.05) burdens than those of control groups, in all five studies conducted. In summary, Arylpyrazole, at the dosage and route employed, constitutes an unpublished and promising chemotherapeutic alternative in the treatment and control of bovine ectoparasitosis.

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