1.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(14): 3910-5, 2007 Jul 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-17502143
RESUMO
We report the synthesis of benzoazepine-derived cyclic malonamides (2) and aminoamides (3) as gamma-secretase inhibitors for the potential treatment of Alzheimer's disease. The in vitro structure-activity relationships of 2 and 3 along with dog pharmacokinetic results are described.
Assuntos
Amidas/farmacologia , Secretases da Proteína Precursora do Amiloide/antagonistas & inibidores , Azepinas/química , Azepinas/farmacologia , Azepinas/síntese química , Ciclização , Modelos Moleculares , Relação Estrutura-Atividade
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(1): 29-35, 2005 Jan 03.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15582405
RESUMO
Syntheses and SAR studies of 5-amidinobenzo[b]thiophene analogs provided compounds with low submicromolar factor IXa activity and equal or slightly better selectivity relative to factor Xa.
Assuntos
Fator IXa/antagonistas & inibidores , Inibidores do Fator Xa , Inibidores de Serina Proteinase/farmacologia , Tiofenos/farmacologia , Inibidores de Serina Proteinase/química , Relação Estrutura-Atividade , Tiofenos/química
3.
Bioorg Med Chem Lett
; 14(21): 5269-73, 2004 Nov 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-15454209
RESUMO
Structural features of a 5-amidinoindole inhibitor of factor Xa, which displayed modest inhibition of factor IXa were varied to increase potency and improve selectivity for factor IXa.