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Bioorg Med Chem Lett ; 20(13): 3936-40, 2010 Jul 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-20570148

RESUMO

A novel pyrrole-2-carboxamide series of p38alpha inhibitors, discovered through the application of virtual screening, is presented. Following evaluation of activity, selectivity and developability properties of commercially available analogues, a synthesis program enabled rapid assessment of the series' suitability for further lead optimisation studies.


Assuntos
Amidas/farmacologia , Descoberta de Drogas , Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia , Pirróis/química , Proteínas Quinases p38 Ativadas por Mitógeno/antagonistas & inibidores , Amidas/síntese química , Amidas/química , Relação Dose-Resposta a Droga , Ensaios de Triagem em Larga Escala , Estrutura Molecular , Inibidores de Proteínas Quinases/síntese química , Inibidores de Proteínas Quinases/química , Estereoisomerismo , Relação Estrutura-Atividade
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