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Antimicrob Agents Chemother ; 49(10): 4093-100, 2005 Oct.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-16189085

RESUMO

The increased incidence of human immunodeficiency virus (HIV)/AIDS disease in women aged 15 to 49 years has identified the urgent need for a female-controlled, efficacious, and safe vaginal topical microbicide. To meet this challenge, sophorolipid (SL) produced by Candida bombicola and its structural analogs have been studied in this report for their spermicidal, anti-HIV, and cytotoxic activities. The sophorolipid diacetate ethyl ester derivative is the most potent spermicidal and virucidal agent of the series of SLs studied. Its virucidal activity against HIV and sperm-immobilizing activity against human semen are similar to those of nonoxynol-9. However, it also induced enough vaginal cell toxicity to raise concerns about its applicability for long-term microbicidal contraception. Its structure-activity relationship has been established for creating new analogs with less cytotoxicity and higher activity.


Assuntos
Fármacos Anti-HIV/farmacologia , Glicolipídeos/farmacologia , Glicolipídeos/toxicidade , Motilidade dos Espermatozoides/efeitos dos fármacos , Espermicidas/farmacologia , Candida/química , Técnicas de Cultura de Células , Linhagem Celular , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Efeito Citopatogênico Viral/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Células Epiteliais/efeitos dos fármacos , Feminino , Glicolipídeos/síntese química , Glicolipídeos/química , HIV-1/efeitos dos fármacos , Humanos , Interleucina-1/análise , Interleucina-1/biossíntese , Interleucina-8/análise , Interleucina-8/biossíntese , Masculino , Relação Estrutura-Atividade , Fatores de Tempo , Vagina/citologia
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