ABSTRACT
Hymenaea martiana is a species popularly known in Northeastern Brazil as "jatobá" and used in folk medicine to treat pain and inflammation. The aim of this work was to evaluate the antinociceptive and anti-inflammatory activity of H. martiana. In the present study, we carried out an investigation about the effects of the crude ethanolic extract (Hm-EtOH) and the ethyl acetate fraction (Hm-AcOEt) in models of nociception and inflammation in mice. Chemical (acetic acid-induced writhing and formalin) and thermal stimuli (hot plate) were used for the evaluation of antinociceptive activity, while for the anti-inflammatory profile paw edema induced by carrageenan was used, along with leukocyte migration to the peritoneal cavity. The presence of the flavonoid astilbin in the samples was characterized through HPLC-DAD-MS analysis. Hm-EtOH and Hm-AcOEt (100, 200 and 400 mg.kg-1, i.p.) significantly reduced the number of abdominal contortions and decreased the paw licking time in the formalin test. In the hot plate, the extract increased the latency time of animals. Hm-EtOH and Hm-AcOEt inhibited significantly the increase in the edema after the administration of carrageenan. Hm-EtOH and Hm-AcOEt inhibited leukocyte migration in the peritonitis test. HPLC-DAD-MS analysis of Hm-EtOH and Hm-AcOEt revealed the presence of the flavonoid astilbin in the samples. According to the results of this study, both Hm-EtOH and Hm-AcOEt have antinociceptive and anti-inflammatory activities, which could be related with the presence of flavonoid in the extracts. The results reinforce the popular use of this plant.
Hymenaea martiana é uma espécie popularmente conhecida no Nordeste do Brasil como "jatobá" e usada na medicina popular para tratar a dor e a inflamação. O objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade antinociceptiva e antiinflamatória de H. martiana. No presente estudo, foram avaliados os efeitos do extrato etanólico bruto (Hm-EtOH) e da fração acetato de etila (Hm-AcOEt) em modelos de nocicepção e inflamação em camundongos. Foram utilizados estímulos químicos (contorções abdominais induzidas por ácido acético e teste da formalina) e estímulo térmico (teste da placa quente) para avaliação da atividade antinociceptiva, enquanto no perfil anti-inflamatório foi utilizado o teste do edema de pata induzido por carragenina e migração de leucócitos para a cavidade peritoneal. A presença do flavonoide astilbina nas amostras foi caracterizada através de análise por CLAE-DAD-EM. Hm-EtOH e o Hm-AcOEt (100, 200 e 400 mg.kg-1, i.p.) reduziram significativamente o número de contorções abdominais e diminuíram o tempo de lambida da pata no teste da formalina. No teste da placa quente, houve aumento do tempo de latência dos animais. Hm-EtOH e Hm-AcOEt inibiram significativamente o aumento do edema após a administração de carragenina, bem como inibiram a migração de leucócitos no teste de peritonite. A análise por CLAE-DAD-EM de Hm-EtOH e Hm-AcOEt revelou a presença do flavonoide astilbina nas amostras. De acordo com os resultados deste estudo, tanto Hm-EtOH quanto o Hm-AcOEt possuem atividades antinociceptiva e anti-inflamatória, o que pode estar relacionado à presença do flavonoide. Os resultados reforçam o uso popular desta planta.
Subject(s)
Animals , Rabbits , Hymenaea , Fabaceae , Brazil , Plant Extracts/pharmacology , Carrageenan , Analgesics/pharmacology , Anti-Inflammatory Agents/pharmacologyABSTRACT
Hymenaea martiana is a species popularly known in Northeastern Brazil as "jatobá" and used in folk medicine to treat pain and inflammation. The aim of this work was to evaluate the antinociceptive and anti-inflammatory activity of H. martiana. In the present study, we carried out an investigation about the effects of the crude ethanolic extract (Hm-EtOH) and the ethyl acetate fraction (Hm-AcOEt) in models of nociception and inflammation in mice. Chemical (acetic acid-induced writhing and formalin) and thermal stimuli (hot plate) were used for the evaluation of antinociceptive activity, while for the anti-inflammatory profile paw edema induced by carrageenan was used, along with leukocyte migration to the peritoneal cavity. The presence of the flavonoid astilbin in the samples was characterized through HPLC-DAD-MS analysis. Hm-EtOH and Hm-AcOEt (100, 200 and 400 mg.kg-¹, i.p.) significantly reduced the number of abdominal contortions and decreased the paw licking time in the formalin test. In the hot plate, the extract increased the latency time of animals. Hm-EtOH and Hm-AcOEt inhibited significantly the increase in the edema after the administration of carrageenan. Hm-EtOH and Hm-AcOEt inhibited leukocyte migration in the peritonitis test. HPLC-DAD-MS analysis of Hm-EtOH and Hm-AcOEt revealed the presence of the flavonoid astilbin in the samples. According to the results of this study, both Hm-EtOH and Hm-AcOEt have antinociceptive and anti-inflammatory activities, which could be related with the presence of flavonoid in the extracts. The results reinforce the popular use of this plant.
Hymenaea martiana é uma espécie popularmente conhecida no Nordeste do Brasil como jatobá e usada na medicina popular para tratar a dor e a inflamação. O objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade antinociceptiva e anti inflamatória de H. martiana. No presente estudo, foram avaliados os efeitos do extrato etanólico bruto (Hm-EtOH) e da fração acetato de etila (Hm-AcOEt) em modelos de nocicepção e inflamação em camundongos. Foram utilizados estímulos químicos (contorções abdominais induzidas por ácido acético e teste da formalina) e estímulo térmico (teste da placa quente) para avaliação da atividade antinociceptiva, enquanto no perfil anti-inflamatório foi utilizado o teste do edema de pata induzido por carragenina e migração de leucócitos para a cavidade peritoneal. A presença do flavonoide astilbina nas amostras foi caracterizada através de análise por CLAE-DAD-EM. Hm-EtOH e o Hm-AcOEt (100, 200 e 400 mg.kg-¹, i.p.) reduziram significativamente o número de contorções abdominais e diminuíram o tempo de lambida da pata no teste da formalina. No teste da placa quente, houve aumento do tempo de latência dos animais. Hm-EtOH e Hm-AcOEt inibiram significativamente o aumento do edema após a administração de carragenina, bem como inibiram a migração de leucócitos no teste de peritonite. A análise por CLAE-DAD-EM de Hm-EtOH e Hm-AcOEt revelou a presença do flavonoide astilbina nas amostras. De acordo com os resultados deste estudo, tanto Hm-EtOH quanto o Hm-AcOEt possuem atividades antinociceptiva e anti-inflamatória, o que pode estar relacionado à presença do flavonoide. Os resultados reforçam o uso popular desta planta.
Subject(s)
Animals , Mice , Anti-Inflammatory Agents/analysis , Hymenaea/chemistry , Plants, Medicinal/adverse effectsABSTRACT
Abstract Hymenaea martiana is a species popularly known in Northeastern Brazil as jatobá and used in folk medicine to treat pain and inflammation. The aim of this work was to evaluate the antinociceptive and anti-inflammatory activity of H. martiana. In the present study, we carried out an investigation about the effects of the crude ethanolic extract (Hm-EtOH) and the ethyl acetate fraction (Hm-AcOEt) in models of nociception and inflammation in mice. Chemical (acetic acid-induced writhing and formalin) and thermal stimuli (hot plate) were used for the evaluation of antinociceptive activity, while for the anti-inflammatory profile paw edema induced by carrageenan was used, along with leukocyte migration to the peritoneal cavity. The presence of the flavonoid astilbin in the samples was characterized through HPLC-DAD-MS analysis. Hm-EtOH and Hm-AcOEt (100, 200 and 400 mg.kg-1, i.p.) significantly reduced the number of abdominal contortions and decreased the paw licking time in the formalin test. In the hot plate, the extract increased the latency time of animals. Hm-EtOH and Hm-AcOEt inhibited significantly the increase in the edema after the administration of carrageenan. Hm-EtOH and Hm-AcOEt inhibited leukocyte migration in the peritonitis test. HPLC-DAD-MS analysis of Hm-EtOH and Hm-AcOEt revealed the presence of the flavonoid astilbin in the samples. According to the results of this study, both Hm-EtOH and Hm-AcOEt have antinociceptive and anti-inflammatory activities, which could be related with the presence of flavonoid in the extracts. The results reinforce the popular use of this plant.
Resumo Hymenaea martiana é uma espécie popularmente conhecida no Nordeste do Brasil como jatobá e usada na medicina popular para tratar a dor e a inflamação. O objetivo deste trabalho foi avaliar a atividade antinociceptiva e anti-inflamatória de H. martiana. No presente estudo, foram avaliados os efeitos do extrato etanólico bruto (Hm-EtOH) e da fração acetato de etila (Hm-AcOEt) em modelos de nocicepção e inflamação em camundongos. Foram utilizados estímulos químicos (contorções abdominais induzidas por ácido acético e teste da formalina) e estímulo térmico (teste da placa quente) para avaliação da atividade antinociceptiva, enquanto no perfil anti-inflamatório foi utilizado o teste do edema de pata induzido por carragenina e migração de leucócitos para a cavidade peritoneal. A presença do flavonoide astilbina nas amostras foi caracterizada através de análise por CLAE-DAD-EM. Hm-EtOH e o Hm-AcOEt (100, 200 e 400 mg.kg-1, i.p.) reduziram significativamente o número de contorções abdominais e diminuíram o tempo de lambida da pata no teste da formalina. No teste da placa quente, houve aumento do tempo de latência dos animais. Hm-EtOH e Hm-AcOEt inibiram significativamente o aumento do edema após a administração de carragenina, bem como inibiram a migração de leucócitos no teste de peritonite. A análise por CLAE-DAD-EM de Hm-EtOH e Hm-AcOEt revelou a presença do flavonoide astilbina nas amostras. De acordo com os resultados deste estudo, tanto Hm-EtOH quanto o Hm-AcOEt possuem atividades antinociceptiva e anti-inflamatória, o que pode estar relacionado à presença do flavonoide. Os resultados reforçam o uso popular desta planta.
ABSTRACT
RESUMO A resistência de fungos do gênero Candida aos fármacos químicos tem lançado o desafio de se identificar novas substâncias que possuam atividade antibiótica ou venham a modular o efeito de produtos atualmente usados contra candidíase. O presente estudo avaliou a atividade antifúngica do óleo essencial de Lippia sidoides Cham. e do timol, sobre cepas de Candida. Inicialmente os produtos foram testados frente a 16 cepas fúngicas pela técnica de difusão em meio sólido, o que permitiu selecionar linhagens para continuidade da pesquisa. Com as linhagens de Candida krusei (CK LMBM 01, CK LMBM 02), Candida albicans (CA LM 62) e Candida tropicalis (CT LM 20), procedeu-se, por microdiluição em caldo, a determinação da Concentração Inibitória Mínima (CIM) e em meio sólido, a Concentração Fungicida Mínima (CFM) dos produtos foi identificada. O microcultivo das leveduras em meio empobrecido foi realizado para verificação de alterações morfológicas e, além disso, uma análise da composição química do óleo foi realizada por Cromatografia Gasosa acoplada à espectrometria de massas (CG-EM). Nesta análise, o constituinte majoritário foi o timol (84,95%), seguido de compostos como p-cimeno e Éter metil carvacrol, entre outros. A CIM do óleo essencial de Lippia sidoides Cham. frente às cepas variou entre 64 e 256 μg/mL, enquanto a CIM do timol foi estabelecida entre 32 e 64 μg/mL. A CFM do óleo essencial foi determinada entre 128 e 512 μg/mL e para o timol foram encontrados valores entre 64 e 128 μg/mL. Em relação à análise micromorfológica, verificada nas concentrações de CIM e CIM x 2, o óleo essencial inibiu o dimorfismo das cepas CK 01 e CT 20 na CIM e quando foi ensaiado o timol, este, na CIM, impediu a transição morfológica das cepas CK 01 e CA 62. Uma redução da morfogênese também foi obsevada na cepa CT 20, porém apenas em CIM x 2 e de forma mais discreta. Os resultados enaltecem o potencial antifúngico de L. sidoides e de seu composto majoritário timol tanto no combate à Candida quanto na neutralização de um dos fatores de virulência, a capacidade invasiva por formação de hifas e pseudohifas verificado na condição patogênica da candidíase. Estes dados são promissores e poderão incentivar futuras pesquisas sobre os aspectos fitoquímicos, toxicológicos e farmacológicos tanto do óleo essencial de Lippia sidoides como também de seus componentes químicos.
ABSTRACT The resistance of the Candida against drugs has been a challenge to the discovery of new substances with antimicrobial or modulatory effects that could be used against the cadidiasis. This work evaluated the antifungal activity of the essential oil of Lippia sidoides Cham. and of the Thymol against Candida strains. The products were tested towards 16 strains of Candida using the diffusion method, which allowed to select the strains in order to proceed with the research. The strains of Candida krusei (CK LMBM 01, CK LMBM 02), Candida albicans (CA LM 62) and Candida tropicalis (CT LM 20) were assayed by the microdilution method so that the Minimal Inhibitory Concentration (MIC) and the Minimal Fungicide Concentration (MFC) could be determined. The morphogenesis of the Candida was evaluated using poor environment in order to observe morphological changes. The composition of the essential oil was determined by GC-MS. The main compound observed was the thymol (84.95%). The MIC of the essential oil of L. sidoides and Thymol ranged between 64 to 256 μg/mL, and between 32 to 64 μg/mL respectively. The MFC of the essential oil and the thymol varied between 128 to 512 μg/mL and 64 to 128 μg/mL respectively. The morphogenesis of different Candida strains was inhibited in the MIC and MICx2 to the essential oil and thymol. The results indicated the antifungal potential of the L. sidoides and of the Thymol due to the inhibition of the invasive capacity, one of the most important virulence factors for the candidiasis` development. These results are promising to new researches about the phytochemical, toxicological and pharmacological aspects of the essential oil of L. sidoides and its phytochemical compounds.
Subject(s)
Candida/chemistry , Oils, Volatile/analysis , Lippia/classification , Thymol/analysis , Virulence , Antifungal AgentsABSTRACT
A leishmaniose e a tripanossomíase americana fazem parte de um grupo de doenças tropicais endêmicas, especialmente entre as populações pobres. São consideradas doenças negligenciadas por não despertarem interesse da indústria farmacêutica. Atualmente, a quimioterapia é o único tratamento específico disponível para estas doenças, onde os medicamentos utilizados são nifurtimox e benzonidazol. Este trabalho teve como objetivo avaliar a atividade antiparasitária e citotóxica do extrato bruto etanólico e frações de folhas de Piper arboreum, frente a linhagens de Leishmania brasiliensis e de Trypanosoma cruzi. Após a preparação do extrato etanólico bruto e as suas respectivas frações, testes in vitro foram realizados para avaliar atividade antiparasitária frente a T. cruzi, utilizado o clone epimastigota CL-B5 e contra L.brasiliensis foram utilizadas formas promastigotas. O ensaio de citotoxicidade foi realizado com linhagens de fibroblastos NCTC929. Os resultados indicaram que as amostras apresentaram toxidade elevada, com exceção da fração de acetato de etila. Já os resultados da atividade antiparasitária indicaram uma maior atividade da fração hexânica observando a morte de 62% e 51% de células epimastigotas e de 100% e 92% de células promastigotas, respectivamente. Através dos resultados conclui-se que a P. arboreum pode ser considerada uma fonte alternativa de produtos naturais com atividade contra T. cruzi e L. brasiliensis...
Leishmaniasis and South American trypanosomiasis (Chagas disease) are part of a group of related human diseases endemic in tropical regions, especially among the poor. They are referred to as neglected diseases, because of a lack of interest on the part of the pharmaceutical industry. Today, chemotherapy is the only specific treatment against these diseases, the most frequently used drugs being nifurtimox and benznidazole. The aim of this study was to assess the antiparasitic and cytotoxic activity of the crude ethanolic leaf extract of Piper arboreum and its fractions against strains of Leishmania brasiliensis and Trypanosoma cruzi. After preparing the crude ethanolic extract and fractions, in vitro tests were performed to assay antiparasitic activity against T. cruzi, using the epimastigote clone CL-B5, while against L. brasiliensis, promastigote forms were used. The cytotoxicity assay was performed with a fibroblast cell line, NCTC 929. The results indicate that the samples possessed high toxicity, except for the ethyl acetate fraction. The results for antiparasitic activity showed highest activity in the hexane fraction, which was lethal to 62% and 51% of the epimastigotes and 100% and 92% of the promastigotes, at 500 and 100µg/mL, respectively. From these results, it is concluded that P. arboreum can be considered an alternative source of natural products with activity against T. cruzi and L.brasiliensis...