Effects of Peganum harmala L Seed Extract on Culex pipiens (Diptera: Culicidae) / Efeitos do extrato de semente de Peganum harmala L em Culex pipiens (Diptera: Culicidae)

Mosquito-borne diseases result in the loss of life and economy, primarily in subtropical and tropical countries, and the emerging resistance to insecticides is increasing this threat. Botanical insecticides are promising substitutes for synthetic insecticides. This study evaluated the larvicidal and growth index of Culex pipiens of four solvent extracts of Terminalia chebula, Aloe perryi, and Peganum harmala against Cx. pipiens. None of the 12 extracts exhibited larvicidal potential against third instars except the ethyl acetate extract of P. harmala. After 24 h of exposure, the LC50 value was 314.88 ppm, and the LC90 value was 464.19 ppm. At 320 ppm, the hatchability was 25.83%, and it resulted in 100% mortality. In addition, the eggs treated with the EtOAc extract of P. Harmala exhibited a long larval period compared with the control. The larval period continued for 12 days, and the pupal period took three days in the treatment groups. The growth index data also exhibited a decrease (0.00–7.53) in the treated groups compare with 8.5 in the control. The transformation of eggs into adults decreased with increasing concentrations. This paper is the first report on the development and growth index of Cx. pipiens potential using P. harmala seeds.

As doenças transmitidas por mosquitos resultam na perda de vidas e economia, principalmente em países subtropicais e tropicais, e a resistência emergente aos inseticidas está aumentando essa ameaça. Os inseticidas botânicos são substitutos promissores dos inseticidas sintéticos. Este estudo avaliou o índice larvicida e de crescimento de Culex pipiens de quatro extratos solventes de Terminalia chebula, Aloe perryi e Peganum harmala contra Cx. pipiens. Nenhum dos 12 extratos exibiu potencial larvicida contra o terceiro ínstar, exceto o extrato de acetato de etila de P. harmala. Após 24 horas de exposição, o valor LC50 era 314,88 ppm e o valor LC90 era 464,19 ppm. A 320 ppm, a eclodibilidade foi de 25,83% e resultou em 100% de mortalidade. Além disso, os ovos tratados com o extrato de EtOAc de P. harmala exibiram um longo período larval em comparação com o controle. O período larval continuou por 12 dias, e o período pupal durou três dias nos grupos de tratamento. Os dados do índice de crescimento também exibiram uma diminuição (0,00-7,53) nos grupos tratados em comparação com 8,5 no controle. A transformação de ovos em adultos diminuiu com o aumento das concentrações. Este artigo é o primeiro relatório sobre o índice de desenvolvimento e crescimento de Cx. potencial de pipiens usando sementes de P. harmala.

Effects of Peganum harmala L. Seed Extract on Culex pipiens (Diptera: Culicidae)

Abstract Mosquito-borne diseases result in the loss of life and economy, primarily in subtropical and tropical countries, and the emerging resistance to insecticides is increasing this threat. Botanical insecticides are promising substitutes for synthetic insecticides. This study evaluated the larvicidal and growth index of Culex pipiens of four solvent extracts of Terminalia chebula, Aloe perryi, and Peganum harmala against Cx. pipiens. None of the 12 extracts exhibited larvicidal potential against third instars except the ethyl acetate extract of P. harmala. After 24 h of exposure, the LC50 value was 314.88 ppm, and the LC90 value was 464.19 ppm. At 320 ppm, the hatchability was 25.83%, and it resulted in 100% mortality. In addition, the eggs treated with the EtOAc extract of P. Harmala exhibited a long larval period compared with the control. The larval period continued for 12 days, and the pupal period took three days in the treatment groups. The growth index data also exhibited a decrease (0.007.53) in the treated groups compare with 8.5 in the control. The transformation of eggs into adults decreased with increasing concentrations. This paper is the first report on the development and growth index of Cx. pipiens potential using P. harmala seeds.

Resumo As doenças transmitidas por mosquitos resultam na perda de vidas e economia, principalmente em países subtropicais e tropicais, e a resistência emergente aos inseticidas está aumentando essa ameaça. Os inseticidas botânicos são substitutos promissores dos inseticidas sintéticos. Este estudo avaliou o índice larvicida e de crescimento de Culex pipiens de quatro extratos solventes de Terminalia chebula, Aloe perryi e Peganum harmala contra Cx. pipiens. Nenhum dos 12 extratos exibiu potencial larvicida contra o terceiro ínstar, exceto o extrato de acetato de etila de P. harmala. Após 24 horas de exposição, o valor LC50 era 314,88 ppm e o valor LC90 era 464,19 ppm. A 320 ppm, a eclodibilidade foi de 25,83% e resultou em 100% de mortalidade. Além disso, os ovos tratados com o extrato de EtOAc de P. harmala exibiram um longo período larval em comparação com o controle. O período larval continuou por 12 dias, e o período pupal durou três dias nos grupos de tratamento. Os dados do índice de crescimento também exibiram uma diminuição (0,00-7,53) nos grupos tratados em comparação com 8,5 no controle. A transformação de ovos em adultos diminuiu com o aumento das concentrações. Este artigo é o primeiro relatório sobre o índice de desenvolvimento e crescimento de Cx. potencial de pipiens usando sementes de P. harmala.

Effects of Peganum harmala L. Seed Extract on Culex pipiens (Diptera: Culicidae) / Efeitos do extrato de semente de Peganum harmala L. em Culex pipiens (Diptera: Culicidae)

Mosquito-borne diseases result in the loss of life and economy, primarily in subtropical and tropical countries, and the emerging resistance to insecticides is increasing this threat. Botanical insecticides are promising substitutes for synthetic insecticides. This study evaluated the larvicidal and growth index of Culex pipiens of four solvent extracts of Terminalia chebula, Aloe perryi, and Peganum harmala against Cx. pipiens. None of the 12 extracts exhibited larvicidal potential against third instars except the ethyl acetate extract of P. harmala. After 24 h of exposure, the LC50 value was 314.88 ppm, and the LC90 value was 464.19 ppm. At 320 ppm, the hatchability was 25.83%, and it resulted in 100% mortality. In addition, the eggs treated with the EtOAc extract of P. Harmala exhibited a long larval period compared with the control. The larval period continued for 12 days, and the pupal period took three days in the treatment groups. The growth index data also exhibited a decrease (0.00­7.53) in the treated groups compare with 8.5 in the control. The transformation of eggs into adults decreased with increasing concentrations. This paper is the first report on the development and growth index of Cx. pipiens potential using P. harmala seeds.

As doenças transmitidas por mosquitos resultam na perda de vidas e economia, principalmente em países subtropicais e tropicais, e a resistência emergente aos inseticidas está aumentando essa ameaça. Os inseticidas botânicos são substitutos promissores dos inseticidas sintéticos. Este estudo avaliou o índice larvicida e de crescimento de Culex pipiens de quatro extratos solventes de Terminalia chebula, Aloe perryi e Peganum harmala contra Cx. pipiens. Nenhum dos 12 extratos exibiu potencial larvicida contra o terceiro ínstar, exceto o extrato de acetato de etila de P. harmala. Após 24 horas de exposição, o valor LC50 era 314,88 ppm e o valor LC90 era 464,19 ppm. A 320 ppm, a eclodibilidade foi de 25,83% e resultou em 100% de mortalidade. Além disso, os ovos tratados com o extrato de EtOAc de P. harmala exibiram um longo período larval em comparação com o controle. O período larval continuou por 12 dias, e o período pupal durou três dias nos grupos de tratamento. Os dados do índice de crescimento também exibiram uma diminuição (0,00-7,53) nos grupos tratados em comparação com 8,5 no controle. A transformação de ovos em adultos diminuiu com o aumento das concentrações. Este artigo é o primeiro relatório sobre o índice de desenvolvimento e crescimento de Cx. potencial de pipiens usando sementes de P. harmala.

Theoretical study of solvent effects on the hyperpolarizabilities of two chalcone derivatives / Estudio teórico de los efectos de solvente sobre la hiperpolarizabilidad de dos derivados de la chalcona / Estudo teórico dos efeitos do solvente nas hiperpolarizabilidades de dois derivados da chalcona

Abstract The use of organic as nonlinear optical materials has been intensively explored in the recent years due to the ease of manipulation of the molecular structure and the synthetic flexibility regarding the change of substituent groups. In the present work, the linear and nonlinear properties of two chalcones derivatives (E)-1-(4-methylphenyl)-3-phenylprop-2-en-1-one (4MP3P) and (E)-1-(4-Nitrophenyl)-3-phenylprop-2-en-1-one (4NP3P), that differ by the substituent position at the phenyl ring, were studied in the presence of protic and aprotic solvents simulated by the Polarizable Continuum Model (PCM) at DFT/B3LYP/6-311+G(d) level. The static and dynamic (1064 nm) molecular parameters as the dipole moment, linear polarizability, first and second hyperpolarizabilities were studied as function of the solvent dielectric constant value. The geometrical behavior as the chemical bond angles, torsion angles, and partial charges distribution of the compounds were studied, including calculations of gap energies in various solvents. The obtained results revealed that the substituent change of CH3 (4MP3P) to NO2 (4NP3P) benefits the nonlinear optical properties of the compounds in the presence of the solvent media, the absolute values of the parallel first hyperpolarizability were the ones that present the greater variation.

Resumen El uso de materiales orgánicos como materiales ópticos no lineales se ha explorado intensamente en los últimos años, debido a la facilidad de manipulación de estas estructuras moleculares y la flexibilidad de síntesis en relación con el cambio de grupos sustituyentes. En el presente trabajo, las propiedades lineales y no lineales de dos derivados de chalcona (E)-1-(4-metilfenil)-3-fenilprop-2-en-1-ona (4MP3P) y (E)-1-(4-nitrofenil)-3-fenilprop-2-en-1-ona (4NP3P), los cuales difieren en la posición del sustituyente en el anillo de fenilo, se estudiaron en presencia de disolventes próticos y apróticos simulados por el Modelo Continuo Polarizable a nivel DFT/B3LYP/6-311+G(d). Además, se estudiaron parámetros moleculares estáticos y dinámicos (1064 nm) como el momento dipolar, la polarización lineal y la primera y la segunda hiperpolarización en función del valor constante dieléctrico del disolvente. El comportamiento geométrico se estudió como ángulos de enlace químico, ángulos de torsión y distribución de carga parcial de compuestos, incluidos los cálculos de energía de huecos en varios solventes. Los resultados mostraron que el cambio del sustituyente CH3 (4MP3P) a NO2 (4NP3P) beneficia las propiedades ópticas no lineales de los compuestos en presencia del medio solvente, los valores absolutos de la primera hiperpolarizabilidad paralela fueron los que presentaron la mayor variación.

Resumo O uso de materiais orgânicos como materiais ópticos não lineares tem sido intensamente explorado nos últimos anos, devido à facilidade de manipulação dessas estruturas moleculares e à flexibilidade de síntese em relação à mudança de grupos substituintes. No presente trabalho, as propriedades lineares e não lineares de dois derivados de chalconas (E)-1-(4-metilfenil)-3-fenilprop-2-en-1-ona (4MP3P) e (E)-1-(4-nitrofenil)-3-fenilprop-2-en-1-ona (4NP3P), que diferem pela posição do substituinte no anel fenil, foram estudados na presença de solventes próticos e apróticos simulados pelo Modelo Continuo Polarizável (PCM) no nível DFT/B3LYP/6-311+G(d). Os parâmetros moleculares estáticos e dinâmicos (1064 nm) como momento dipolar, polarizabilidade linear, primeira e segunda hiperpolarizabilidades foram estudados em função do valor da constante dielétrica do solvente. Estudou-se o comportamento geométrico como ângulos de ligação química, ângulos de torção e distribuição parcial de cargas dos compostos, incluindo cálculos de energias de gap em vários solventes. Os resultados obtidos revelaram que a mudança do substituinte de CH3 (4MP3P) para NO2 (4NP3P) beneficia as propriedades ópticas não lineares dos compostos na presença do meio solvente, os valores absolutos da primeira hiperpolarizabilidade paralela foram os que apresentaram a maior variação.

Atividade acaricida de diferentes solventes sobre fêmeas ingurgitadas e larvas de Rhipicephalus microplus / Acaricidal activity of different solvents on engorged females and larvae of Rhipicephalus microplus

Os carrapatos causam perdas econômicas à indústria pecuária no Brasil. Dessa forma, o uso de fitoterápicos como acaricidas mostrou eficácia no controle desses parasitas. Neste estudo, foi avaliada a eficácia in vitro dos seguintes fármacos: dimetil sulfóxido (DMSO), etanol, metanol, propilenoglicol e monolaurato de sorbitan polietilenoglicol em diluições de 100%, 20%, 10%, 5%, 1% e 0,5%. O efeito tóxico destes solventes em fêmeas e larvas ingurgitadas de Rhipicephalus microplus foi analisado. O teste de biocarrapaticidograma, foi utilizado para definir a eficiência reprodutiva das teleóginas de R. microplus e a eficiência dos produtos testados. Para análise da susceptibilidade das larvas foi utilizado o teste por imersão de larvas em seringa modificado. O uso de propilenoglicol e DMSO em fêmeas ingurgitadas e o uso de DMSO, etanol, metanol e propilenoglicol em larvas, todos à concentração de 0,5%, apresentaram uma menor taxa de mortalidade, podendo ter seu uso indicado em baixas concentrações como solventes de acaricidas utilizados no controle do R. microplus.(AU)

Cattle ticks cause economic losses to the cattle industry in Brazil. The use of phytotherapics as acaricides has shown efficacy of the control of these parasites. In the present study, the in vitro efficacy of the following drugs was evaluated: dimethyl sulfoxide (DMSO), ethanol, methanol, propylene glycol and polyethylene glycol sorbitan monolaurate at dilutions 100%, 20%, 10%, 5%, 1% e 0.5%. The toxic effect of these solvents on engorged female and larvae of Rhipicephalus microplus was analyzed. The immersion test was used to define the reproductive efficiency of engorged R. microplus females and efficiency of the drugs. The immersion test larvae modified syringe was used to analyze of the susceptibility of tick larvae. Propylene glycol and DMSO was used on engorged females and DMSO, ethanol, methanol and propylene glycol, all at concentration of 0.5%, were use on larvae the, showed the lowest mortality rate; this indicate that its use at low concentrations as solvent acaricide in the control of R. microplus could be recommended.(AU)

Solubility of phenytoin in aqueous mixtures of ethanol and sodium dodecyl sulfate at 298 K / Solubilidad de la fenitoína en mezclas acuosas de etanol y dodecil-sulfato sódico a 298 K

The solubility of phenytoin in binary mixtures of ethanol + water at 298.2 K in the presence of three different concentrations of sodium dodecyl sulfate (SDS) was reported. The Jouyban-Acree model was used for correlating the generated data and the obtained mean relative deviation was 7.3 %. When all data points of phenytoin in binary solvents at various SDS concentrations were fitted to the model, the obtained mean relative deviation was 10.1 %.

Se presenta la solubilidad de la fenitoína a 298.2 K en mezclas binarias de etanol y agua en presencia de tres diferentes concentraciones de dodecil-sulfato sódico (DSS). Se utiliza el modelo de Jouyban-Acree para correlacionar los datos generados obteniendo una desviación media relativa de 7,3 %. Al ajustar al modelo todos los datos obtenidos de la fenitoína en los solventes binarios y en las diferentes concentraciones de DSS la desviación media relativa obtenida fue de 10,1%.

Caracterización por cromatografía de gases-espectrometría de masas del thinner comercialmente disponible en la ciudad de Cartagena / Characterization by Gas Chromatography-Mass Spectrometry of Commercially Available Thinner in the City of Cartagena / Caracterização por cromatografia gasosa-espectrometria de massas do Tíner comercialmente disponível na cidade de Cartagena

El thinner es uno de los productos de mayor utilización en la industria de las pinturas, lubricantes y pegamentos. Su composición es variable de acuerdo con su uso y calidad. Sin embargo, la exposición crónica es una preocupación debido a que puede afectar órganos principales tales como pulmones, hígado, riñón y glándulas suprarrenales. En este estudio fue caracterizada la composición de varias muestras de thinner, disponibles comercialmente en la ciudad de Cartagena, que fueron recolectadas en diferentes almacenes y analizadas por cromatografía de gases acoplada a espectrometría de masas (GC/MS). Los resultados mostraron que no solo la composición, sino también la distribución relativa de los componentes presentes en las muestras son variables. Treinta y dos compuestos fueron detectados, entre los que se encuentran: tolueno, o-xileno, p-xileno y etilbenceno, con frecuencias de aparición de 91,7%, 66,7%, 75,0% y 66,7%, respectivamente. El desconocimiento del riesgo de intoxicación, generado al manipular este tipo de mezclas, puede ser la causa de muchos de los problemas de salud en personas expuestas al thinner, tanto en actividades laborales como domésticas. Una minería de datos mostró la asociación potencial entre los componentes del thinner y manifestaciones clínicas, las cuales incluyen daño renal y hepático, pérdida de cabello, alteraciones hematológicas, dermatitis, ansiedad y problemas de equilibrio, entre otras. En conclusión, el thinner posee gran variabilidad tanto en sus componentes como en la proporción relativa de los mismos. Los efectos perjudiciales en la salud por exposición directa o indirecta a estos componentes han sido ampliamente descritos en la literatura.

Thinner is a widely used product in the industry of paints, lubricants and adhesives. Its composition varies according to its use and quality. However, its chronic exposure is a concern, because it can affect major organs such as lungs, liver, kidney and the adrenal glands. This study characterizes the composition of several thinner samples commercially available in the city of Cartagena. Twelve samples were collected in different stores, these were then analyzed through gas chromatography coupled to mass spectrometry (GC/MS). The results showed that not only the composition but also the relative distribution of the components present in the samples are variable. Thirty two compounds were detected: toluene, o-xylene, p-xylene and ethylbenzene -among others- with occurrence frequencies of 91.7, 66.7, 75, and 66.7%, respectively. The lack of knowledge regarding the risk of poisoning, produced when handling this type of mixtures, may be the cause of many health problems in people exposed to thinner, both in workplace and domestic activities. A data mining showed the potential association between thinner components and clinical manifestations, which include kidney and liver damage, hair loss, haematological disorders, dermatitis, anxiety and balance problems, among others. In conclusion, thinner has large variability, both in terms of components and of their relative composition. The adverse health effects of direct or indirect exposure to these components have been widely described in the literature.

O Tíner é um dos produtos de maior utilização na indústria das pinturas, lubrificantes e colas. Sua composição é variável conforme a seu uso e qualidade. No entanto, a exposição crônica é uma preocupação devido a que pode afetar órgãos principais tais como pulmões, fígados, rins e glândulas suprarrenais. Neste estudo foi caracterizada a composição de várias amostras de Tíner, disponíveis comercialmente na cidade de Cartagena. Doze amostras de Tíner foram recoletadas em diferentes lojas e analisadas por cromatografia gasosa acoplada a espectrometria de massas (GC/MS). Os resultados mostraram que não só a composição, más também a distribuição relativa dos componentes presentes nas amostras são variáveis. Trinta e dois compostos foram detectados, entre os que se encontram: tolueno, o-xileno, p-xileno e etilbenceno, com frequências de aparição de 91.7, 66.7, 75.0 e 66.7%, respectivamente. O desconhecimento do risco de intoxicação, gerado ao manipular este tipo de misturas, pode ser a causa de muitos dos problemas de saúde em pessoas expostas ao Tíner, tanto nas atividades laborais quanto domésticas. Uma mineração de dados mostrou a associação potencial entre os componentes do Tíner e manifestações clínicas, as quais incluem dano renal e hepático, perda de cabelo, alterações hematológicas, dermatite, ansiedade e problemas de equilíbrio, entre outras. Em conclusão, o Tíner possui grande variabilidade tanto em seus componentes quanto na proporção relativa dos mesmos. Os efeitos prejudiciais na saúde por exposição direta ou indireta a estes componentes têm sido amplamente descritos na literatura.

Densidades y propiedades volumétricas de la glicina en soluciones acuosas de tiosulfato de sodio pentahidratado (Na2S2O3.5H2O) a diferentes temperaturas / Densities and volumetric properties of glycine in aqueous solutions of sodium thiosulfate pentahydrate (Na2S2O3.5H2O) at different temperatures / Densidades e propriedades volumétricas da glicina em soluções aquosas de tiossulfato de sódio penta-hidratado (Na2S2O3.5H2O) em diferentes temperaturas

Se determinaron las densidades de la glicina en soluciones acuosas de tiosulfato de sodio pentahidratado (0,01-2,0 mol kg-1) usando un densímetro de tubo vibrador DMA 5000 a las temperaturas de (283,15; 288,15; 293,15; 298,15; 303,15; 308,15; 313,15 y 318,15) K y 101,1 Kpa. Se calcularon los volúmenes molares aparentes ( Vø ), los volúmenes molares aparentes a dilución infinita (Vø ∞), la pendiente experimental (S*v), los volúmenes estándares de transferencia (Δ trV°2,m), las expansibilidades molares parciales a dilución infinita (V E ∞), la segunda derivada del volumen molar aparente a dilución infinita con respecto a la temperatura (δ² Vø ∞ / δT²)p y los números de hidratación (nH ). Los valores obtenidos para estos parámetros se analizaron en términos de las interacciones que ocurren a nivel de la solución. Adicionalmente, los valores de ΔtrV°2m,se interpretaron en función de las interacciones soluto-cosoluto de acuerdo al modelo de la coesfera y calculándose a partir de estos los los parámetros de interacción volumétricos dobles V AB y triples V ABB,, usando la teoría de McMillan-Mayer. Los valores de ΔtrV°2m, son positivos y aumentan con el aumento de la molalidad del Na2S2O3.5H2O, mientras que los valores de (∂²Vø∞/∂T²)P son negativos en todas las concentraciones de solvente mixto; lo que sugiere que a nivel de la solución se favorecen las interacciones soluto-solvente y que la glicina actúa como un disruptor de la estructura de las soluciones acuosas de tiosulfato de sodio pentahidratado.

Densities of glycine in aqueous solutions sodium thiosulfate pentahydrate (0,01- 2,0 mol kg-1) were determined using a vibrating-tube densimeter DMA 5000, at temperatures of (283,15; 288,15; 293,15; 298,15; 303,15; 308,15; 313,15 and 318,15) K and 101,1 Kpa. Apparent molar volumes (Vø), apparent molar volumes at infinite dilution (Vø ∞), experimental slope (S*v), standard partial molar volumes of transfer (Δ trV°2,m), partial molar expansivities at infinite dilution (V E ∞), second derivative apparent molar volume at infinite dilution with respect to temperature (δ² Vø ∞ / δT²)p and hydration numbers (nH ) were calculated. The values obtained for these parameters were discussed in terms of the interactions present in solution. Additionally, values of ΔtrV°2m,, have been interpreted in terms of solute-cosolute interactions on the basis of a cosphere overlap model and calculated from these parameters the double of V AB and triple V ABB, volumetric interaction,using the McMillan-Mayer theory. The values of ΔtrV°2m, are positive and increase with the increase of Na2S2O3.5H2O molality, while negative values of (∂²Vø∞/∂T²)P are all mixed solvent concentrations, suggesting that the level of solution are favored and solutesolvent interactions that glycine acts as a disruptor of the structure of the aqueous solutions of sodium thiosulfate pentahydrate.

As densidades foram determinados doglicina em soluções aquosas pentahydrate tiossulfato de sódio (0,01-2,0 mol kg-1) em temperaturas de (283,15; 288,15; 293,15; 298,15; 303,15; 308,15; 313,15 and 318,15) K 101,1 Kpa, usando um tubo vibrando densímetro DMA 5000. Foram calculados volumes molares aparentes (Vø), volume aparente molar a diluição infinita (Vø ∞),inclinaçõ experimentais ((S*v),transferir volume padrão (Δ trV°2,m), expansividades molaresparciais à diluição infinita (V E ∞), segundo volume aparente derivado molar a diluição infinita em relação à temperatura (δ² Vø ∞ / δT²)p e números de hidratação (nH). Os valores obtidos para os parmetros foram analisados em termos das interacções que ocorrem na solução de. Além disso, os valores de ΔtrV°2m, foram interpretados de acordo com as interacções soluto-cosoluto de acordo com o modelo de coesfera e calcular a partir destes parâmetros dos duplos V AB e triplos V ABB, interacção volumétricas, utilizando a teoria da McMillan- Mayer.ΔtrV°2m, valores são positivos e aumenta com o aumento da molalidade Na2S2O3.5H2O enquanto (∂²Vø∞/∂T²)P são valores negativos em todas as concentrações de solvente misto, sugerindo que o nível da solução é de interacções favoráveis soluto-solvente e que a glicina actua como um disruptor da estrutura das soluções aquosas de tiossulfato de sódio penta-hidratado.

Floating microspheres: a review

Gastric emptying is a complex process, one that is highly variable and that makes in vivo performance of drug delivery systems uncertain. A controlled drug delivery system with prolonged residence time in the stomach can be of great practical importance for drugs with an absorption window in the upper small intestine. The main limitations are attributed to the inter- and intra-subject variability of gastro-intestinal (GI) transit time and to the non-uniformity of drug absorption throughout the alimentary canal. Floating or hydrodynamically controlled drug delivery systems are useful in such applications. Various gastroretentive dosage forms are available, including tablets, capsules, pills, laminated films, floating microspheres, granules and powders. Floating microspheres have been gaining attention due to the uniform distribution of these multiple-unit dosage forms in the stomach, which results in more reproducible drug absorption and reduced risk of local irritation. Such systems have more advantages over the single-unit dosage forms. The present review briefly addresses the physiology of the gastric emptying process with respect to floating drug delivery systems. The purpose of this review is to bring together the recent literature with respect to the method of preparation, and various parameters affecting the performance and characterization of floating microspheres.

O esvaziamento gástrico é um processo complexo, com elevada variabilidade e responsável pela incerteza do desempenho dos medicamentos in vivo. Dessa forma, os sistemas de liberação modificada de fármacos, com tempo de residência prolongado no estômago, em especial, considerando aqueles fármacos com janela de absorção na porção superior do intestino delgado, apresentam fundamental importância. As principais limitações relativas à absorção do fármaco são, no geral, atribuídas à variabilidade inter e intra-paciente do tempo de trânsito gastro-intestinal (GI) e da não-uniformidade da absorção do fármaco na extensão do canal alimentar. Assim, justifica-se a utilização dos sistemas flutuantes ou hidrodinâmicos de liberação de fármacos. Vários medicamentos gastrorretentivos estão disponibilizados no mercado e incluem comprimidos, cápsulas, pílulas, filmes laminados, microesferas flutuantes, grânulos e pós. As microesferas flutuantes apresentam maior destaque em função da distribuição granulométrica uniforme dessas formulações de dose múltipla. Como resultado, a absorção do fármaco apresenta maior reprodutibilidade e os riscos associados à irritação local são reduzidos. Tais sistemas apresentam maior vantagem quando comparado às formulações de dose única. A presente revisão tem como objetivo apresentar as publicações recentes referentes aos métodos de preparação, os vários parâmetros que afetam o desempenho e a caracterização das microesferas flutuantes. Além disso, o presente trabalho aborda a fisiologia do processo de esvaziamento gástrico no que se refere aos sistemas flutuantes de liberação de fármacos.

Effect of tempeaature and concentration on the iscosity of aqueous solutions oof 3-aminopropanoic acid, 4-aminobutanoic acid, 5-aminopentanoic acid,6-aminohexanoic / Acid efecto e laa temperatura y la concentración en la viscoidad de solucioones acuosas de ácido 3-aminopropanoico, ácido 4-aminobutanoico, ácido 5-aminopentanoico, ácido 6-aminohexanoico / Efeito da temperatura e a concentraçâo na viscosiade das soluções aquosas de áciido 3-aminopropanoico, ácido 4-aminobutanoico, ácido 5-aminopentanoico, ácido 6-aminohexanoico

In this work we present the effect of temperature on the viscosities of aqueous so-lutions of 3-aminopropanoic acid, 4-ami-nobutanoic acid, 5-aminopentanoic acid and 6-aminohexanoic acid as a function of concentration. The experimental mea-surements were done from 293.15 K to 308.15 K. At each temperature the experimental data were fitted to the Tsangaris-Martin equation and the B viscosity coefficient was determined. The dependence of the B coefficients on the number of carbon atoms of the amino acids is linear, so the contribution of polar and apolar groups was established. The results are interpreted in terms of amino acid hydration.

En este trabajo se presenta el efecto de la temperatura sobre las viscosidades de soluciones acuosas de acido 3-aminopro-panoico, acido 4-aminobutanoico, acido 5-aminopentanoico, acido 6-aminohexa-noico en función de la concentración. Las determinaciones experimentales se realizaron en un intervalo de temperatura entre 293,15 K hasta 308,15 K. A cada una de las temperaturas trabajadas, los datos experimentales se ajustaron a la ecuación de Tsangaris-Martin y se determinó el coeficiente B de viscosidad. La dependencia del coeficiente B con el número de carbonos del aminoácido es lineal lo cual permitió establecer la contribución de los grupos polares y apo-lares del aminoácido. Los resultados se interpretan en términos de la hidratación de los aminoácidos.

Neste trabalho é apresentado o efeito da temperatura sobre as viscosidades das soluções aquosas de ácido 3-aminopro-panoico, ácido 4-aminobutanoico, ácido 5-aminopentanoico, ácido 6-aminohe-xanoico em função da concentração. As determinações experimentais foram feitas em um intervalo de temperatura entre os 293,15 K até 308,15 K. Para cada uma das temperaturas trabalhadas, os dados experimentais foram ajustados à equação de Tsangaris-Martin, e o coe-fciente B de viscosidade foi determinado. A dependência do coeficiente B com o número de carbonos do aminoácido é linear e permitiu estabelecer a contri-buição dos grupos polares e apolares do aminoácido. Os resultados foram interpretados em termos da hidratação dos aminoácidos.

Chemical stability of two dentin single-bottle adhesives as a function of solvent loss / Estabilidade química de dois adesivos dentinários de frasco único em função da perda de solvente

Purpose: Two single-bottle dentin adhesive systems, Single-Bond and Prime and Bond NT, containing ethanol-water or acetone as solvents, respectively, were investigated for their chemical stability regarding solvent loss. Methods: Stability was measured by the adhesive weight changes in accelerated degradation tests under higher room temperature and relative humidity (RH) than normal conditions over 15 days: 25±2ºC / 60±5% RH, 30±2ºC / 65±5% RH, 40±2ºC / 70±5% RH, and 50±2ºC / 75±5% RH. For each temperature the slope and the constant rate for weight loss were recorded to obtain the Arrhenius plot. Water content in Single Bond was determined by K Fisher Titration, and total solvent amount was obtained by subtraction from total weight. Results: The results for Single Bond indicated water content of 5.90±0.08% and alcohol content of 39.14±1.19%. For Prime and Bond NT the acetone percentage was 43.08±1.15%. Weight changes after the accelerated degradation tests revealed that solvent loss in Single-Bond adhesive was lower than in Prime and Bond NT adhesive. Conclusion: The results suggest that chemical stability of adhesives containing ethanolwater is greater than formulations containing acetone.

Objetivo: Dois sistemas adesivos de frasco único, Single-Bond e Prime and Bond NT, contendo etanol-água e acetona como solventes, respectivamente, foram avaliados quanto à sua estabilidade química devido à perda de solvente. Metodologia: A estabilidade foi medida pelas alterações de peso do adesivo em ensaios de degradação acelerada sob condições de temperatura e umidade acima das condições normais ao longo de 15 dias: 25±2ºC / 60±5% RH, 30±2ºC / 65±5% RH, 40±2ºC / 70±5% RH, e 50±2ºC / 75±5% RH. Para cada temperatura, a inclinação e a taxa constante de perda de peso foram registradas para obter o gráfico de Arrhenius. O conteúdo de água no adesivo Single Bond foi determinado por ensaio K Fisher e a quantidade total de solvente foi obtida pela diferença com o peso total. Resultados: Os resultados para Single Bond indicaram conteúdo de 5,90±0,08% de água e 39,14±1,19%de álcool. Para Prime and Bond NT a porcentagem de acetona foi de 43,08±1,15%. As alterações de peso depois dos ensaios de degradação acelerada mostraram que a perda de solvente no adesivo Single-Bond foi menor que no adesivo Prime and Bond NT. Conclusão: Os resultados sugerem que a estabilidade química do adesivo contendo etanolágua é maior que da formulação contendo acetona.

Efecto de la tepperatura sobre las propiedades olumétricas de alcoholes alifátticos en soluciones acuosas diluidas / Effect of temeraature on the volumetric propeties of aliphatic alcohols in ddilute aqueous solutinss / Efeito datemperaatura sobre as propriedades volumétrico d álcoois alifátticos em soluções aquosas diluídas

La influencia de la temperatura sobre las propiedades volumétricas de soluciones acuosas ha sido frecuentemente usada para obtener información sobre los efectos de los distintos solutos sobre la estructura del agua. En este trabajo se presentan los resultados experimentales de densidades de soluciones acuosas diluidas de n-pentanol, n-hexanol, n-heptanol y n-octanol a 288,15; 293,15; 298,15; 303,15 y 308,15 K. Las medidas de densidad fueron realizadas en un densímetro Antón Paar de tubo vibracional (DMA 60/602) y a partir de los datos obtenidos se calcularon volúmenes de exceso, volúmenes molares aparentes y volúmenes molares parciales a dilución infinita. Para determinar el carácter hidrofóbico de los solutos empleados y su efecto sobre la estructura del agua se empleó el criterio de la segunda derivada del volumen molar parcial en función de la temperatura. Se calculó la contribución volumétrica del grupo CH2 encontrándose que tiene un valor constante en el rango de temperatura estudiado.

The effect of temperature on the behavior of volumetric and surface properties of aqueous solutions has often been used to obtain information about solute effect on water structure. In this work, we present experimental results for densities of dilute aqueous solutions of n-pentanol, n-hexanol, n-heptanol and n-octanol at 288.15; 293.15; 298.15; 303.15 and 308.15 K. Density measurements were realized using an Anton Paar (DMA 60/602) vibrating tube densimeter. Excess volumes, apparent volumes and molar partial volumes at infinite dilution were evaluated from density data. The second derivate of partial molar volume with temperature was used to determine the hydrophobic character of the solutes and their effect on the water structure. The volumetric contribution of CH2 group was evaluated and it has a constant value at the studied temperatures.

A influência da temperatura sobre as propriedades volumétricas de soluções aquosas tem sido freqüentemente usada para obter informação sobre os efeitos dos diferentes solutos na estrutura do água. Neste trabalho apresentam-se os resultados experimentais de densidades de soluções aquosas diluídas de n-pentanol, n-hexanol, n-heptanol y n-octanol à 288,15; 293,15; 298,15; 303,15 y 308,15 K. As medidas de densidade foram realizadas num densímetro Anton Paar de tubo vibracional (DMA 60/602) e partindo dos dados obtidos calcularam-se volumes de excesso, volumes molares aparentes e volumes molares parciais à diluição infinita. Para determinar o caráter hidrofóbico dos solutos e o seu efeito sobre estrutura de água usou-se o critério da segunda derivada do volume molar parcial em função da temperatura. Foi calculado a contribuição volumétrica do grupo de CH2 encontrando- se que tem um valor constante na faixa de temperatura estudada.

Bio-synthesis and hydrolysis of ethyl phenylacetate and ethyl 2-phenylpropionate in organic solvent by lyophilized mycelia

To select the best biocatalysts for ethanol acylations with phenylacetic and 2-phenylpropionic acids, lyophilized mycelia of Aspergillus oryzae CBS 10207, A. oryzae MIM, Rhizopus oryzae CBS 11207, R. oryzae CBS 39134, R. oryzae CBS 26028 and R. oryzae CBS 32847 were tested in this study. The carboxylesterase activities of A. oryzae MIM and R. oryzae 11207, which revealed to be the best biocatalysts, were investigated either in 0.1 M phosphate buffer or in n-heptane to catalyze the hydrolysis or the synthesis of ethyl esters of these acids, respectively. A. oryzae proved more effective than R. oryzae, probably due to more favorable microenvironment conditions and thermodynamic scenario. The results in terms of product formation and substrate consumption versus time were used to estimate the maximum conversion yields, the equilibrium constants and the times needed to reach half maximum conversion, thus providing sufficient information about these equilibria.

Micélios liofilizados de Aspergillus oryzae CBS 10207, A. oryzae MIM, Rhizopus oryzae CBS 11207, R. oryzae CBS 39134, R. oryzae CBS 26028 e R. oryzae CBS 32847 foram testados neste estudo com vista à seleção do melhor biocatalisador para efetuar a acilação de etanol com ácidos fenilacético e 2-fenilpropiônico. As atividades carboxilesterásicas de A. oryzae MIM e R. oryzae 11207, que resultaram ser os melhores biocatalisadores, foram investigadas tanto em tampão fosfato 0,1 M como em n-heptano para catalisar a hidrólise ou a síntese dos ésteres etílicos destes ácidos. A. oryzae pareceu ser mais eficaz que R. oryzae, provavelmente devido a condições micro-ambientais e a um cenário termodinâmico mais favoráveis. Os resultados obtidos em termos de formação do produto e consumo dos substratos em função do tempo foram usados para a estimativa dos rendimentos de conversão máximos, as constantes de equilíbrio e os tempos necessários para alcançar metade da conversão máxima, fornecendo desta forma suficientes informações sobre esses equilíbrios.