RESUMO
This is a concise review of important calcium-transporters on the sarcolemma and organellar membranes of myocardial cells, and their functional roles in cell physiology. It briefly addresses L and T type calcium channels, store-operated calcium channel (SOC), sodium-calcium exchanger (NCX), and the plasma membrane calcium ATPase (PMCA) on the sarcolemma, ryanodine receptor (RyR), IP3 receptor (IP3R) and the sarcoplasmic reticulum (SR) calcium ATPase (SAERCA) on the SR membrane and their contributions to contraction and rhythm-generation. Several agonists and blockers for every transporter that are commonly used in research, and those with therapeutic applications have also been discussed.
Assuntos
Animais , Canais de Cálcio/fisiologia , Canais de Cálcio Tipo L/fisiologia , Canais de Cálcio Tipo T/fisiologia , ATPases Transportadoras de Cálcio/fisiologia , Proteínas de Transporte de Cátions/fisiologia , Humanos , Receptores de Inositol 1,4,5-Trifosfato , Miocárdio/metabolismo , Miócitos Cardíacos/metabolismo , ATPases Transportadoras de Cálcio da Membrana Plasmática , Receptores Citoplasmáticos e Nucleares/fisiologia , Canal de Liberação de Cálcio do Receptor de Rianodina/fisiologia , Sarcolema/metabolismo , ATPases Transportadoras de Cálcio do Retículo Sarcoplasmático , Trocador de Sódio e Cálcio/fisiologiaAssuntos
Ratos , Coelhos , Adenosina Trifosfatases/fisiologia , ATPases Transportadoras de Cálcio/fisiologia , Técnicas In Vitro , Músculo Esquelético/fisiologia , Retículo Sarcoplasmático/fisiologia , Cálcio/fisiologia , Cátions , Fluorometria , Luminescência , Músculo Esquelético/enzimologia , FosforilaçãoRESUMO
Os bloqueadores dos canais de cálcio reduzem a atividade contrátil do músculo cardíaco e músculo liso, reduzindo a entrada de cálcio nas células durante a excitaçao elétrica ou química da membrana celular. O presente artigo apresenta revisao da homeostase do cálcio no músculo liso intestinal e uso terapêutico dos bloqueadores dos canais de cálcio no tratamento da síndrome do cólon irritável. Sao revistas as características farmacodinâmicas e farmacocinéticas do brometo de pinavério, bloqueador dos canais de cálcio com açao seletiva no músculo liso intestinal. A seletividade intestinal é devida à absorçao intestinal reduzida após a administraçao oral e à baixa biodisponibilidade. Conseqüentemente, a concentraçao sistêmica desse agente após a administraçao oral nao é suficientemente elevada para produzir efeitos significativos no coraçao e vasos sanguíneos. Entretanto, as concentraçoes na parede intestinal podem produzir bloqueio significativo dos canais de cálcio no músculo liso intestinal, regulando assim a motilidade intestinal.
Assuntos
Humanos , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/farmacologia , Doenças Funcionais do Colo/tratamento farmacológico , Motilidade Gastrointestinal/efeitos dos fármacos , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/farmacocinética , Bloqueadores dos Canais de Cálcio/química , ATPases Transportadoras de Cálcio/fisiologia , Motilidade Gastrointestinal/fisiologia , Intestinos/inervação , Intestinos/fisiologia , Músculo Liso/fisiologia , Plexo Submucoso/fisiologiaRESUMO
La CaMgATPasa es una enzima involucrada en los movimientos de calcio a través de las membranas biológicas. Nosotros testeamos la actividad de dicha enzima en membranas de eritrocitos de 17 pacientes hipercalciúricos y la comparamos con 8 controles sanos. Los pacientes con hipercalciuria tuvieron una actividad de CaMgATPasa que fue significativamente superior a los controles (18,02 2,83 vs 14,69 1,78 nM . mg-1 p<0,01). La excreción de urinaria de calcio en 24 hs (UCa.V) estuvo directa y significativamente relacionada con la actividad de la enzima (UCa.V: 36,31 x CaMgATPasa - 371,08 r:0,65 p<0,05) sólo en pacientes con hipercalciuria. Cuando agrupamos los pacientes acorde al diagnóstico fisiopatológico en hipercalciuria absortiva (HCA) e hipercalciuria renal (HCRT) encontramos que la actividad enzimática estuvo sólo significativamente elevada en aquellos portadores de HCA al compararlos con los controles (19,17 3,49 vs 14,68 1,79 nM . mg-1 .min-1 p<0,025).No encontramos diferencias estadísticamente significativas entre HCRT y controles (16,83 1,99nM . mg-1 . min-1; p:NS) y en HCRT vs HCA (p<0,14). Concluimos que las alteraciones en el transporte de calcio en la hipercalciuria dependería de anormalidades en la actividad de la CaMgATPasa