Desenvolvimento de uma estratégia para a prospecção de fármacos inibidores da enzima esterol 24-C-metiltransferase (ERG6) de Leishmania spp / Development of a strategy for prospecting drugs inhibiting the enzyme sterol 24-C-methyltransferase (ERG6) from Leishmania spp
Rio de Janeiro; s.n; 2019. xviii, 67 p. ilus.
Thesis
in Portuguese
| LILACS
| ID: biblio-1049948
RESUMO
A leishmaniose é um grave problema de saúde pública, sendo considerada uma doença extremamente negligenciada, para a qual ainda não existe vacina licenciada para uso em humanos e o tratamento é caro e tóxico. Na busca para o desenvolvimento racional de novos fármacos, a escolha de um alvo seletivo no parasito é essencial. Enquanto os mamíferos produzem colesterol, os tripanossomatídeos produzem esteróis com esqueleto ergostano, como o ergosterol. O passo divergente da via dos parasitos é a transferência de um grupamento metila da S-adenosilmetionina (SAM) para o carbono 24 de esteróis com estrutura colestano, formando uma ramificação no C24 não existente nos esteróis de mamíferos, catalisado pela enzima esterol 24-C-metiltransferase (ERG6). Sendo assim, é proposta do presente trabalho estabelecer uma estratégia para a prospecção de fármacos inibidores da enzima ERG6 de Leishmania spp. Para esse objetivo, preparamos cepas de L. infantum e L. amazonensis que superexpressam a ERG6. A confirmação da expressão gênica aumentada em ambas cepas de Leishmania foi confirmada por PCR quantitativo (qPCR) em diferentes condições experimentais
Full text:
Available
Index:
LILACS (Americas)
Main subject:
Azasteroids
/
Leishmaniasis
/
Drug Therapy
/
Leishmania
Limits:
Humans
Language:
Portuguese
Year:
2019
Type:
Thesis
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