RESUMO
Systemic and oral clearances of alfentanil (ALF) are in vivo probes for hepatic and first-pass cytochrome P450 (CYP) 3A. Both ALF single-point plasma concentrations and miosis are surrogates for area under the concentration-time curve (AUC) and clearance and are minimal and noninvasive CYP3A probes. This investigation determined ALF sensitivity for detecting graded CYP3A induction and compared it with that of midazolam (MDZ). Twelve volunteers (sequential crossover) received 0, 5, 10, 25, or 75 mg oral rifampin for 5 days. MDZ and ALF were given intravenously and orally on sequential days. Dark-adapted pupil diameter was measured with blood sampling. Graded rifampin decreased plasma MDZ AUCs to 83, 76, 62, and 59% (intravenous (i.v.)) and 78, 66, 39, and 24% (oral) of control. Hepatic and first-pass CYP3A induction were detected comparably by plasma MDZ and ALF AUCs. Single ALF concentrations detected all CYP3A induction, whereas MDZ was less sensitive. ALF miosis detected induction of first-pass but not hepatic CYP3A.
Assuntos
Alfentanil/farmacologia , Analgésicos Opioides/farmacologia , Citocromo P-450 CYP3A/biossíntese , Fígado/efeitos dos fármacos , Fígado/enzimologia , Miose/induzido quimicamente , Administração Oral , Adolescente , Adulto , Alfentanil/administração & dosagem , Analgésicos Opioides/administração & dosagem , Área Sob a Curva , Disponibilidade Biológica , Estudos Cross-Over , Indução Enzimática/efeitos dos fármacos , Feminino , Meia-Vida , Humanos , Hipnóticos e Sedativos/sangue , Hipnóticos e Sedativos/farmacologia , Injeções Intravenosas , Cinética , Hansenostáticos/farmacologia , Masculino , Midazolam/sangue , Midazolam/farmacologia , Rifampina/farmacologia , Fumar/metabolismo , Adulto JovemRESUMO
A randomized prospective study was conducted in dogs undergoing hemi-laminectomy procedures for Hansen type I disk protrusion to compare postoperative analgesia achieved with topical spinal application of morphine versus saline. An absorbable gelatin sponge was placed in the defect next to the dura and soaked with either preservative-free morphine (0.1 mg/kg) or saline (0.1 ml/kg) just before wound closure. For 48 hours after surgery, dogs were monitored for pain using visual analog and numeric descriptive scales and given rescue analgesia according to study guidelines. A Kaplan-Meier survival analysis revealed that dogs in the morphine group had a longer (13.3 +/- 3.6 hours) duration of postoperative analgesia than those in the control saline group (5.3 +/- 1.8 hours), and dogs in the morphine group also required fewer doses of additional pain medication. Preservative-free morphine administered topically via an absorbable gelatin sponge appears to be a promising method to alleviate postoperative pain in dogs undergoing hemilaminectomy procedures.
Assuntos
Analgesia Epidural/veterinária , Doenças do Cão/cirurgia , Laminectomia/veterinária , Morfina/farmacologia , Dor Pós-Operatória/veterinária , Administração Tópica , Analgésicos Opioides/administração & dosagem , Analgésicos Opioides/farmacologia , Animais , Cães , Laminectomia/efeitos adversos , Laminectomia/métodos , Morfina/administração & dosagem , Dor Pós-Operatória/prevenção & controleRESUMO
Recopilación de temas de la cátedra de Farmacología de la Facultad de Medicina de la UNNE
Assuntos
Farmacologia/educação , Asma/tratamento farmacológico , Farmacologia/classificação , Fármacos do Sistema Nervoso Autônomo , Anti-Hipertensivos , Hipolipemiantes , /farmacologia , /uso terapêutico , Anticoncepcionais/farmacologia , Anticoncepcionais/uso terapêutico , Antifúngicos/farmacologia , Antifúngicos/uso terapêutico , Anti-Infecciosos/farmacologia , Anti-Infecciosos/uso terapêutico , Hansenostáticos , Antidepressivos/efeitos adversos , Antidepressivos/farmacologia , Antidepressivos/uso terapêutico , Interações Medicamentosas , Farmacocinética , Parassimpatomiméticos , Inibidores da Colinesterase , Asma/etiologia , Asma/fisiopatologia , Diuréticos/classificação , Diuréticos/farmacologia , Bloqueadores dos Canais de Cálcio , Hiperlipidemias/tratamento farmacológico , Glucocorticoides , Insulina/biossíntese , Insulina/fisiologia , Resistência à Insulina , Estrogênios/biossíntese , Estrogênios/fisiologia , Antagonistas de Estrogênios/farmacologia , Antagonistas de Estrogênios/uso terapêutico , Progesterona/fisiologia , Congêneres da Progesterona/farmacologia , Congêneres da Progesterona/uso terapêutico , Anticoncepcionais Orais Hormonais/farmacologia , Anticoncepcionais Orais Hormonais/uso terapêutico , Androgênios/biossíntese , Androgênios/fisiologia , /farmacologia , /uso terapêutico , Antibacterianos/classificação , Antibacterianos/efeitos adversos , Antibacterianos/farmacologia , Antibacterianos/uso terapêutico , Sífilis/tratamento farmacológico , Sulfonamidas/efeitos adversos , Sulfonamidas/farmacologia , Sulfonamidas/uso terapêutico , Analgésicos/classificação , Analgésicos/efeitos adversos , Analgésicos/farmacologia , Analgésicos/uso terapêutico , Anti-Inflamatórios não Esteroides/efeitos adversos , Anti-Inflamatórios não Esteroides/farmacologia , Anti-Inflamatórios não Esteroides/uso terapêutico , Analgésicos Opioides/efeitos adversos , Analgésicos Opioides/farmacologia , Analgésicos Opioides/uso terapêutico , Antipsicóticos/efeitos adversos , Antipsicóticos/farmacologia , Antipsicóticos/uso terapêutico , Ansiolíticos/efeitos adversos , Ansiolíticos/farmacologia , Ansiolíticos/uso terapêutico , /antagonistas & inibidores , /farmacologia , /uso terapêutico , Antagonistas de Entorpecentes/efeitos adversos , Antagonistas de Entorpecentes/farmacologia , Antagonistas de Entorpecentes/uso terapêutico , Ácido gama-Aminobutírico/biossíntese , Ácido gama-Aminobutírico/fisiologia , Lítio/efeitos adversos , Lítio/farmacologia , Lítio/uso terapêuticoRESUMO
Recopilación de temas de la cátedra de Farmacología de la Facultad de Medicina de la UNNE