Detalles de la búsqueda
1.
Therapeutic Ligands Antagonize Estrogen Receptor Function by Impairing Its Mobility.
Cell
; 178(4): 949-963.e18, 2019 08 08.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-31353221
2.
Targeted degradation via direct 26S proteasome recruitment.
Nat Chem Biol
; 19(1): 55-63, 2023 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-36577875
3.
USP7 small-molecule inhibitors interfere with ubiquitin binding.
Nature
; 550(7677): 534-538, 2017 10 26.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-29045385
4.
Discovery of GNE-502 as an orally bioavailable and potent degrader for estrogen receptor positive breast cancer.
Bioorg Med Chem Lett
; 50: 128335, 2021 10 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-34425201
5.
Antibody-mediated delivery of chimeric protein degraders which target estrogen receptor alpha (ERα).
Bioorg Med Chem Lett
; 30(4): 126907, 2020 02 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-31902710
6.
Discovery of a C-8 hydroxychromene as a potent degrader of estrogen receptor alpha with improved rat oral exposure over GDC-0927.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(16): 2090-2093, 2019 08 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-31311734
7.
Unexpected equivalent potency of a constrained chromene enantiomeric pair rationalized by co-crystal structures in complex with estrogen receptor alpha.
Bioorg Med Chem Lett
; 29(7): 905-911, 2019 04 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-30732944
8.
Conjugation of Indoles to Antibodies through a Novel Self-Immolating Linker.
Chemistry
; 24(19): 4830-4834, 2018 Apr 03.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-29493023
9.
Potency-Enhanced Peptidomimetic VHL Ligands with Improved Oral Bioavailability.
J Med Chem
; 67(11): 8585-8608, 2024 Jun 13.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-38809766
10.
Antibody-Mediated Delivery of Chimeric BRD4 Degraders. Part 1: Exploration of Antibody Linker, Payload Loading, and Payload Molecular Properties.
J Med Chem
; 64(5): 2534-2575, 2021 03 11.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-33596065
11.
Antibody-Mediated Delivery of Chimeric BRD4 Degraders. Part 2: Improvement of In Vitro Antiproliferation Activity and In Vivo Antitumor Efficacy.
J Med Chem
; 64(5): 2576-2607, 2021 03 11.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-33596073
12.
GDC-9545 (Giredestrant): A Potent and Orally Bioavailable Selective Estrogen Receptor Antagonist and Degrader with an Exceptional Preclinical Profile for ER+ Breast Cancer.
J Med Chem
; 64(16): 11841-11856, 2021 08 26.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-34251202
13.
Monomeric Targeted Protein Degraders.
J Med Chem
; 63(20): 11330-11361, 2020 10 22.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-32352776
14.
Chaperone mediated detection of small molecule target binding in cells.
Nat Commun
; 11(1): 465, 2020 01 23.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-31974362
15.
Antibody Conjugation of a Chimeric BET Degrader Enables inâ vivo Activity.
ChemMedChem
; 15(1): 17-25, 2020 01 07.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-31674143
16.
Target validation in drug discovery.
Methods Mol Biol
; 356: 367-77, 2007.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-16988416
17.
Discovery of Small-Molecule Inhibitors of Ubiquitin Specific Protease 7 (USP7) Using Integrated NMR and in Silico Techniques.
J Med Chem
; 60(24): 10056-10070, 2017 12 28.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-29166018
18.
The selective estrogen receptor downregulator GDC-0810 is efficacious in diverse models of ER+ breast cancer.
Elife
; 52016 07 13.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-27410477
19.
In vivo antitumor activity of SU11248, a novel tyrosine kinase inhibitor targeting vascular endothelial growth factor and platelet-derived growth factor receptors: determination of a pharmacokinetic/pharmacodynamic relationship.
Clin Cancer Res
; 9(1): 327-37, 2003 Jan.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-12538485
20.
Src family kinase activity is required for signal tranducer and activator of transcription 3 and focal adhesion kinase phosphorylation and vascular endothelial growth factor signaling in vivo and for anchorage-dependent and -independent growth of human tumor cells.
Mol Cancer Ther
; 2(5): 461-9, 2003 May.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-12748308