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1.
Advancing Biological Understanding and Therapeutics Discovery with Small-Molecule Probes.
Cell
; 161(6): 1252-65, 2015 Jun 04.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-26046436
2.
Discovery and SAR of a novel series of potent, CNS penetrant M4 PAMs based on a non-enolizable ketone core: Challenges in disposition.
Bioorg Med Chem Lett
; 26(17): 4282-6, 2016 09 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-27476142
3.
Discovery and optimization of a novel series of highly CNS penetrant M4 PAMs based on a 5,6-dimethyl-4-(piperidin-1-yl)thieno[2,3-d]pyrimidine core.
Bioorg Med Chem Lett
; 26(13): 3029-3033, 2016 07 01.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-27185330
4.
Development of high throughput screening assays and pilot screen for inhibitors of metalloproteases meprin α and ß.
Biopolymers
; 102(5): 396-406, 2014 Sep.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-25048711
5.
Transitioning pharmacoperones to therapeutic use: in vivo proof-of-principle and design of high throughput screens.
Pharmacol Res
; 83: 38-51, 2014 May.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24373832
6.
Academic cross-fertilization by public screening yields a remarkable class of protein phosphatase methylesterase-1 inhibitors.
Proc Natl Acad Sci U S A
; 108(17): 6811-6, 2011 Apr 26.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-21398589
7.
Discovery, design and synthesis of a selective S1P(3) receptor allosteric agonist.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(23): 6346-9, 2013 Dec 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24135724
8.
Discovery of ML326: The first sub-micromolar, selective M5 PAM.
Bioorg Med Chem Lett
; 23(10): 2996-3000, 2013 May 15.
Artículo
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| MEDLINE | ID: mdl-23562060
9.
Confirming target engagement for reversible inhibitors in vivo by kinetically tuned activity-based probes.
J Am Chem Soc
; 134(25): 10345-8, 2012 Jun 27.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-22690931
10.
A substrate-free activity-based protein profiling screen for the discovery of selective PREPL inhibitors.
J Am Chem Soc
; 133(30): 11665-74, 2011 Aug 03.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-21692504
11.
Selective and brain penetrant neuropeptide y y2 receptor antagonists discovered by whole-cell high-throughput screening.
Mol Pharmacol
; 77(1): 46-57, 2010 Jan.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-19837904
12.
Oxime esters as selective, covalent inhibitors of the serine hydrolase retinoblastoma-binding protein 9 (RBBP9).
Bioorg Med Chem Lett
; 20(7): 2254-8, 2010 Apr 01.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-20207142
13.
Selective inhibitor of platelet-activating factor acetylhydrolases 1b2 and 1b3 that impairs cancer cell survival.
ACS Chem Biol
; 10(4): 925-32, 2015 Apr 17.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25602368
14.
Target-based screen against a periplasmic serine protease that regulates intrabacterial pH homeostasis in Mycobacterium tuberculosis.
ACS Chem Biol
; 10(2): 364-71, 2015 Feb 20.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25457457
15.
Characterization of selective exosite-binding inhibitors of matrix metalloproteinase 13 that prevent articular cartilage degradation in vitro.
J Med Chem
; 57(22): 9598-611, 2014 Nov 26.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25330343
16.
Development of a highly potent, novel M5 positive allosteric modulator (PAM) demonstrating CNS exposure: 1-((1H-indazol-5-yl)sulfoneyl)-N-ethyl-N-(2-(trifluoromethyl)benzyl)piperidine-4-carboxamide (ML380).
J Med Chem
; 57(18): 7804-10, 2014 Sep 25.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-25147929
17.
Discovery, synthesis and characterization of a highly muscarinic acetylcholine receptor (mAChR)-selective M5-orthosteric antagonist, VU0488130 (ML381): a novel molecular probe.
ChemMedChem
; 9(8): 1677-82, 2014 Aug.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24692176
18.
Discovery of the first M5-selective and CNS penetrant negative allosteric modulator (NAM) of a muscarinic acetylcholine receptor: (S)-9b-(4-chlorophenyl)-1-(3,4-difluorobenzoyl)-2,3-dihydro-1H-imidazo[2,1-a]isoindol-5(9bH)-one (ML375).
J Med Chem
; 56(22): 9351-5, 2013 Nov 27.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-24164599
19.
A high-throughput assay for the identification of drugs against late-stage Plasmodium falciparum gametocytes.
Mol Biochem Parasitol
; 180(2): 127-31, 2011 Dec.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-21939693
20.
NH-1,2,3-Triazole-based Inhibitors of the VIM-2 Metallo-ß-Lactamase: Synthesis and Structure-Activity Studies.
ACS Med Chem Lett
; 1(4): 150-154, 2010 Jul 08.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE | ID: mdl-20625539
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