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Bioorg Med Chem Lett ; 21(18): 5259-61, 2011 Sep 15.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-21807509

RESUMEN

In the present investigation, a series of 3a,4-dihydro-3H-indeno[1,2-c]pyrazole-2-carboxamide/carbothioamide analogues were synthesized and were evaluated for antitubercular activity by two fold serial dilution technique. All the newly synthesized compounds showed low to high inhibitory activities against Mycobacterium tuberculosis H(37)Rv and INH resistant M. tuberculosis. The compound 3-(4-fluorophenyl)-6,7-dimethoxy-3a,4-dihydro-3H-indeno[1,2-c]pyrazole-2-carbothioamide (4o) was found to be the most promising compound active against M. tuberculosis H(37)Rv and isoniazid resistant M. tuberculosis with minimum inhibitory concentration 3.12 µM and 6.25 µM, respectively.


Asunto(s)
Antituberculosos/farmacología , Descubrimiento de Drogas , Indenos/farmacología , Mycobacterium tuberculosis/efectos de los fármacos , Pirazoles/farmacología , Tioamidas/farmacología , Animales , Antituberculosos/síntesis química , Antituberculosos/química , Chlorocebus aethiops , Indenos/síntesis química , Indenos/química , Pruebas de Sensibilidad Microbiana , Estructura Molecular , Pirazoles/síntesis química , Pirazoles/química , Estereoisomerismo , Relación Estructura-Actividad , Tioamidas/síntesis química , Tioamidas/química , Células Vero
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