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Bioorg Med Chem Lett ; 20(12): 3545-9, 2010 Jun 15.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-20483599

RESUMEN

Further optimization of the biaryl amide series via extensively exploring structure-activity relationships resulted in potent and subtype selective M(1) agonists exemplified by compounds 9a and 9j with good rat PK properties including CNS penetration. Synthesis, structure-activity relationships, subtype selectivity for M(1) over M(2-5), and DMPK properties of these novel compounds are described.


Asunto(s)
Amidas/síntesis química , Amidas/farmacocinética , Hidrocarburos Aromáticos/síntesis química , Hidrocarburos Aromáticos/farmacocinética , Receptor Muscarínico M1/agonistas , Amidas/farmacología , Animales , Barrera Hematoencefálica/metabolismo , Sistema Nervioso Central/metabolismo , Descubrimiento de Drogas , Hidrocarburos Aromáticos/farmacología , Estructura Molecular , Ratas , Relación Estructura-Actividad , Distribución Tisular
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