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1.
Chemistry ; 21(47): 16990-7001, 2015 Nov 16.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-26439874

RESUMEN

We have developed six dihydroxidoplatinum(IV) compounds with cytotoxic potential. Each derived from active platinum(II) species, these complexes consist of a heterocyclic ligand (HL) and ancillary ligand (AL) in the form [Pt(HL)(AL)(OH)2](2+), where HL is a methyl-functionalised variant of 1,10-phenanthroline and AL is the S,S or R,R isomer of 1,2-diaminocyclohexane. NMR characterisation and X-ray diffraction studies clearly confirmed the coordination geometry of the octahedral platinum(IV) complexes. The self-stacking of these complexes was determined using pulsed gradient stimulated echo nuclear magnetic resonance. The self-association behaviour of square planar platinum(II) complexes is largely dependent on concentration, whereas platinum(IV) complexes do not aggregate under the same conditions, possibly due to the presence of axial ligands. The cytotoxicity of the most active complex, exhibited in several cell lines, has been retained in the platinum(IV) form.


Asunto(s)
Antineoplásicos/síntesis química , Antineoplásicos/farmacología , Antineoplásicos/toxicidad , Ciclohexilaminas/química , Compuestos Organoplatinos/análisis , Compuestos Organoplatinos/síntesis química , Compuestos Organoplatinos/toxicidad , Fenantrolinas/química , Platino (Metal)/química , Platino (Metal)/toxicidad , Línea Celular , Cristalografía por Rayos X , Ligandos , Espectroscopía de Resonancia Magnética , Estructura Molecular , Estereoisomerismo , Relación Estructura-Actividad , Difracción de Rayos X
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