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Rapid generation of a high quality lead for transforming growth factor-beta (TGF-beta) type I receptor (ALK5).

Goldberg, Frederick W; Ward, Richard A; Powell, Steven J; Debreczeni, Judit E; Norman, Richard A; Roberts, Nicola J; Dishington, Allan P; Gingell, Helen J; Wickson, Kate F; Roberts, Andrew L.

J Med Chem ; 52(23): 7901-5, 2009 Dec 10.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-19736928

RESUMEN

A novel class of 4-pyridinoxy-2-anilinopyridine-based TGF-beta type I receptor (also known as activin-like kinase 5 or ALK5) inhibitors is reported. The binding mode of this scaffold was successfully predicted by analyzing possible docked binding modes of literature inhibitors and novel synthetic ideas. Compounds such as 19 are potent ALK5 inhibitors with good physicochemical and pharmacokinetic properties and thus represent high quality leads for further optimization.

Asunto(s)

Inhibidores de Proteínas Quinasas/química , Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología , Proteínas Serina-Treonina Quinasas/antagonistas & inhibidores , Piridinas/química , Piridinas/farmacología , Receptores de Factores de Crecimiento Transformadores beta/antagonistas & inhibidores , Animales , Dominio Catalítico , Línea Celular Tumoral , Descubrimiento de Drogas , Humanos , Concentración 50 Inhibidora , Cinética , Masculino , Modelos Moleculares , Inhibidores de Proteínas Quinasas/metabolismo , Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacocinética , Proteínas Serina-Treonina Quinasas/química , Proteínas Serina-Treonina Quinasas/metabolismo , Piridinas/metabolismo , Piridinas/farmacocinética , Ratas , Receptor Tipo I de Factor de Crecimiento Transformador beta , Receptores de Factores de Crecimiento Transformadores beta/química , Receptores de Factores de Crecimiento Transformadores beta/metabolismo , Relación Estructura-Actividad

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