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Studies towards the identification of a new generation of atypical antipsychotic agents.

Garzya, Vincenzo; Forbes, Ian T; Gribble, Andrew D; Hadley, Mike S; Lightfoot, Andrew P; Payne, Andrew H; Smith, Alexander B; Douglas, Sara E; Cooper, David G; Stansfield, Ian G; Meeson, Malcom; Dodds, Emma E; Jones, Declan N C; Wood, Martyn; Reavill, Charlie; Scorer, Carol A; Worby, Angela; Riley, Graham; Eddershaw, Peter; Ioannou, Chris; Donati, Daniele; Hagan, Jim J; Ratti, Emiliangelo A.

Bioorg Med Chem Lett ; 17(2): 400-5, 2007 Jan 15.

Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-17084080

RESUMEN

A rational structure-activity relationship study around compound (1) is reported. The lead optimisation programme led to the identification of sulfonamide (25), a molecule combining dopamine D2/D3 receptor antagonism with serotonin 5-HT2A, 5-HT2C, 5-HT6 receptor antagonism for an effective treatment of schizophrenia. Compound (25) was shown to possess the required in vivo activity with no EPS liability.

Asunto(s)

Antipsicóticos/síntesis química , Antipsicóticos/farmacología , Alquilación , Sistema Enzimático del Citocromo P-450/química , Sistema Enzimático del Citocromo P-450/metabolismo , Antagonistas de Dopamina/síntesis química , Antagonistas de Dopamina/farmacología , Antagonistas de los Receptores de Dopamina D2 , Diseño de Fármacos , Humanos , Receptor de Serotonina 5-HT2A/efectos de los fármacos , Receptor de Serotonina 5-HT2C/efectos de los fármacos , Receptores de Dopamina D3/antagonistas & inhibidores , Receptores de Serotonina/efectos de los fármacos , Proteínas Recombinantes/efectos de los fármacos , Antagonistas de la Serotonina/síntesis química , Antagonistas de la Serotonina/farmacología , Relación Estructura-Actividad , Sulfonamidas/síntesis química , Sulfonamidas/farmacología

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