1.
Bioorg Med Chem Lett
; 15(22): 5003-6, 2005 Nov 15.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-16153837
RESUMEN
Synthesis and structure-activity relationships (SAR) of arginine vasopressin (AVP) receptor modulators are described. Potent and selective compounds are prepared when the amide linkage connecting rings A and B of VPA-985 is replaced with a bond, CO, -O-, -S-, or -SO2- bond.
Asunto(s)
Benzodiazepinas/síntesis química , Benzodiazepinas/farmacología , Pirroles/síntesis química , Pirroles/farmacología , Receptores de Vasopresinas/metabolismo , Antagonistas de los Receptores de Hormonas Antidiuréticas , Benzodiazepinas/química , Plaquetas/efectos de los fármacos , Plaquetas/metabolismo , Humanos , Concentración 50 Inhibidora , Estructura Molecular , Pirroles/química , Sensibilidad y Especificidad , Relación Estructura-Actividad
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 13(13): 2195-8, 2003 Jul 07.
Artículo
en Inglés
| MEDLINE
| ID: mdl-12798333
RESUMEN
Novel tricyclic benzazepine derivatives were synthesized as arginine vasopressin (AVP) antagonists. Several tricyclic compounds showed potent antagonistic activity in rat AVP receptors V(1a) and V(2). Derivatives containing pyrrolo-tricyclic amines, 13i-k, 30, and 31 also showed selectivity for the V(2) receptor.