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1.
Bioorg Med Chem Lett ; 20(8): 2542-5, 2010 Apr 15.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-20299216

RESUMEN

The discovery and optimization of a novel class of selective submicromolar KCC2 blockers is described. Details of synthesis and SAR are given together with ADME properties of selected compounds. A methylsulfone residue on the R(1) phenyl group improved the overall general profile of these prolinate derivatives.


Asunto(s)
Prolina/análogos & derivados , Simportadores/antagonistas & inhibidores , Animales , Prolina/química , Prolina/farmacología , Ratas , Estereoisomerismo , Relación Estructura-Actividad , Cotransportadores de K Cl
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