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1.
J Med Chem ; 61(7): 3218-3223, 2018 04 12.
Artículo en Inglés | MEDLINE | ID: mdl-29528634

RESUMEN

Glucagon-like peptide 2 (GLP-2) is a hormone that has been shown to stimulate intestinal growth and attenuate intestinal inflammation. Despite being efficacious in a variety of animal models of disease, its therapeutic potential is hampered by the short half-life in vivo. We now describe a highly potent, stapled long-acting GLP-2 analog, peptide 10, that has a more than 10-fold longer half-life than teduglutide and improved intestinotrophic and anti-inflammatory effects in mouse models of DSS-induced colitis.


Asunto(s)
Antiinflamatorios no Esteroideos/farmacología , Colitis/tratamiento farmacológico , Fármacos Gastrointestinales/farmacología , Péptido 2 Similar al Glucagón/farmacología , Animales , Antiinflamatorios no Esteroideos/síntesis química , Antiinflamatorios no Esteroideos/farmacocinética , Colitis/inducido químicamente , Reactivos de Enlaces Cruzados , AMP Cíclico/biosíntesis , Sulfato de Dextran , Diseño de Fármacos , Femenino , Fármacos Gastrointestinales/síntesis química , Fármacos Gastrointestinales/farmacocinética , Péptido 2 Similar al Glucagón/síntesis química , Péptido 2 Similar al Glucagón/farmacocinética , Semivida , Intestinos/efectos de los fármacos , Ratones , Ratones Endogámicos C57BL , Modelos Moleculares , Conformación Molecular , Péptidos/farmacocinética , Péptidos/farmacología
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