Synthesis and SAR of 1-acetanilide-4-aminopyrazole-substituted quinazolines: selective inhibitors of Aurora B kinase with potent anti-tumor activity.

Foote, Kevin M; Mortlock, Andrew A; Heron, Nicola M; Jung, Frédéric H; Hill, George B; Pasquet, Georges; Brady, Madeleine C; Green, Stephen; Heaton, Simon P; Kearney, Sarah; Keen, Nicholas J; Odedra, Rajesh; Wedge, Stephen R; Wilkinson, Robert W

Foote, Kevin M; Mortlock, Andrew A; Heron, Nicola M; Jung, Frédéric H; Hill, George B; Pasquet, Georges; Brady, Madeleine C; Green, Stephen; Heaton, Simon P; Kearney, Sarah; Keen, Nicholas J; Odedra, Rajesh; Wedge, Stephen R; Wilkinson, Robert W.

Afiliación

Foote KM; AstraZeneca Pharmaceuticals, Alderley Park, Macclesfield, Cheshire SK10 4TG, United Kingdom. kevin.foote@astrazeneca.com

Bioorg Med Chem Lett ; 18(6): 1904-9, 2008 Mar 15.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-18294849

Asunto(s)

Neoplasias del Colon/tratamiento farmacológico; Inhibidores de Proteínas Quinasas/antagonistas & inhibidores; Proteínas Serina-Treonina Quinasas/antagonistas & inhibidores; Pirazoles/química; Quinazolinas/síntesis química; Quinazolinas/farmacología; Animales; Aurora Quinasa B; Aurora Quinasas; Ciclo Celular/efectos de los fármacos; Neoplasias del Colon/enzimología; Neoplasias del Colon/patología; Citocromo P-450 CYP3A/metabolismo; Electrofisiología; Canales de Potasio Éter-A-Go-Go/metabolismo; Histonas/metabolismo; Humanos; Masculino; Ratones; Ratones Desnudos; Estructura Molecular; Fosforilación/efectos de los fármacos; Proteínas Serina-Treonina Quinasas/metabolismo; Quinazolinas/química; Ratas; Ratas Wistar; Relación Estructura-Actividad; Células Tumorales Cultivadas; Ensayos Antitumor por Modelo de Xenoinjerto

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirazoles / Quinazolinas / Proteínas Serina-Treonina Quinasas / Neoplasias del Colon / Inhibidores de Proteínas Quinasas Límite: Animals / Humans / Male Idioma: En Revista: Bioorg Med Chem Lett Asunto de la revista: BIOQUIMICA / QUIMICA Año: 2008 Tipo del documento: Article País de afiliación: Reino Unido

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