A development of chimeric VEGFR2 TK inhibitor based on two ligand conformers from PDB: 1Y6A complex--medicinal chemistry consequences of a TKs analysis.

Lintnerová, Lucia; García-Caballero, Melissa; Gregán, Fridrich; Melichercík, Milan; Quesada, Ana R; Dobias, Juraj; Lác, Ján; Salisová, Marta; Bohác, Andrej

Lintnerová, Lucia; García-Caballero, Melissa; Gregán, Fridrich; Melichercík, Milan; Quesada, Ana R; Dobias, Juraj; Lác, Ján; Salisová, Marta; Bohác, Andrej.

Afiliación

Lintnerová L; Comenius University, Faculty of Natural Sciences, Department of Organic Chemistry, Mlynská dolina, 842 15 Bratislava, Slovakia.
García-Caballero M; Departamento de Biología Molecular y Bioquímica, Facultad de Ciencias, Universidad de Málaga, Campus de Teatinos, 29071 Málaga, Spain.
Gregán F; Matej Bel University, Faculty of Natural Sciences, Department of Chemistry Tajovského 40, 974 01 Banská Bystrica, Slovakia. Electronic address: fridrich.gregan@umb.sk.
Melichercík M; Matej Bel University, Faculty of Natural Sciences, Department of Chemistry Tajovského 40, 974 01 Banská Bystrica, Slovakia. Electronic address: milan.melichercik@umb.sk.
Quesada AR; Departamento de Biología Molecular y Bioquímica, Facultad de Ciencias, Universidad de Málaga, Campus de Teatinos, 29071 Málaga, Spain. Electronic address: quesada@uma.es.
Dobias J; Comenius University, Faculty of Natural Sciences, Department of Organic Chemistry, Mlynská dolina, 842 15 Bratislava, Slovakia.
Lác J; Biomagi, Inc., Mamateyova 26, 851 04 Bratislava, Slovakia.
Salisová M; Comenius University, Faculty of Natural Sciences, Department of Organic Chemistry, Mlynská dolina, 842 15 Bratislava, Slovakia.
Bohác A; Comenius University, Faculty of Natural Sciences, Department of Organic Chemistry, Mlynská dolina, 842 15 Bratislava, Slovakia; Biomagi, Inc., Mamateyova 26, 851 04 Bratislava, Slovakia. Electronic address: andrej.bohac@fns.uniba.sk.

Eur J Med Chem ; 72: 146-59, 2014 Jan 24.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-24368209

Asunto(s)

Inhibidores de la Angiogénesis/farmacología; Oxazoles/farmacología; Inhibidores de Proteínas Quinasas/farmacología; Sulfonas/farmacología; Receptor 2 de Factores de Crecimiento Endotelial Vascular/antagonistas & inhibidores; Inhibidores de la Angiogénesis/síntesis química; Inhibidores de la Angiogénesis/química; Animales; Apoptosis/efectos de los fármacos; Química Farmacéutica; Relación Dosis-Respuesta a Droga; Células Endoteliales/efectos de los fármacos; Humanos; Ligandos; Modelos Moleculares; Estructura Molecular; Neovascularización Fisiológica/efectos de los fármacos; Oxazoles/síntesis química; Oxazoles/química; Inhibidores de Proteínas Quinasas/síntesis química; Inhibidores de Proteínas Quinasas/química; Relación Estructura-Actividad; Sulfonas/síntesis química; Sulfonas/química; Receptor 2 de Factores de Crecimiento Endotelial Vascular/metabolismo; Pez Cebra

Palabras clave

Angiogenesis sorafenib Nexavar sunitinib Sutent oxazole; Flexible tyrosine kinase activation loop; HTPMEGBLXVAKBQ-UHFFFAOYSA-N; JQHYGGAREUQSFO-UHFFFAOYSA-N; Medicinal chemistry consequences; NACPZCJMBBHZEB-UHFFFAOYSA-N; Properties of VEGFR-2 tyrosine kinase variants; SELRMMCYEMBVON-UHFFFAOYSA-N; SPZMRCAVVHLMHS-UHFFFAOYSA-N; Type I inhibitor DFG-out A-loop/ligand collision

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Oxazoles / Sulfonas / Inhibidores de la Angiogénesis / Receptor 2 de Factores de Crecimiento Endotelial Vascular / Inhibidores de Proteínas Quinasas Tipo de estudio: Prognostic_studies Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: Eur J Med Chem Año: 2014 Tipo del documento: Article País de afiliación: Eslovaquia

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