Multiparameter optimization in CNS drug discovery: design of pyrimido[4,5-d]azepines as potent 5-hydroxytryptamine 2C (5-HT2C) receptor agonists with exquisite functional selectivity over 5-HT2A and 5-HT2B receptors.

Storer, R Ian; Brennan, Paul E; Brown, Alan D; Bungay, Peter J; Conlon, Kelly M; Corbett, Matthew S; DePianta, Robert P; Fish, Paul V; Heifetz, Alexander; Ho, Danny K H; Jessiman, Alan S; McMurray, Gordon; de Oliveira, Cesar Augusto F; Roberts, Lee R; Root, James A; Shanmugasundaram, Veerabahu; Shapiro, Michael J; Skerten, Melanie; Westbrook, Dominique; Wheeler, Simon; Whitlock, Gavin A; Wright, John

Storer, R Ian; Brennan, Paul E; Brown, Alan D; Bungay, Peter J; Conlon, Kelly M; Corbett, Matthew S; DePianta, Robert P; Fish, Paul V; Heifetz, Alexander; Ho, Danny K H; Jessiman, Alan S; McMurray, Gordon; de Oliveira, Cesar Augusto F; Roberts, Lee R; Root, James A; Shanmugasundaram, Veerabahu; Shapiro, Michael J; Skerten, Melanie; Westbrook, Dominique; Wheeler, Simon; Whitlock, Gavin A; Wright, John.

Afiliación

Storer RI; Discovery Chemistry, Discovery Biology, and §Pharmacokinetics, Dynamics and Metabolism, Sandwich Laboratories, Pfizer Global Research and Development , Ramsgate Road, Sandwich, Kent CT13 9NJ, United Kingdom.

J Med Chem ; 57(12): 5258-69, 2014 Jun 26.

Article en En | MEDLINE | ID: mdl-24878222

Asunto(s)

Azepinas/química; Fármacos del Sistema Nervioso Central/química; Pirimidinas/química; Receptor de Serotonina 5-HT2A/metabolismo; Receptor de Serotonina 5-HT2B/metabolismo; Receptor de Serotonina 5-HT2C/metabolismo; Agonistas del Receptor de Serotonina 5-HT2/química; Animales; Azepinas/síntesis química; Azepinas/farmacología; Barrera Hematoencefálica/metabolismo; Células CHO; Fármacos del Sistema Nervioso Central/síntesis química; Fármacos del Sistema Nervioso Central/farmacología; Cricetulus; Perros; Diseño de Fármacos; Humanos; Células de Riñón Canino Madin Darby; Permeabilidad; Pirimidinas/síntesis química; Pirimidinas/farmacología; Agonistas del Receptor de Serotonina 5-HT2/síntesis química; Agonistas del Receptor de Serotonina 5-HT2/farmacología; Relación Estructura-Actividad; Incontinencia Urinaria de Esfuerzo/tratamiento farmacológico

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Texto completo: 1 Colección: 01-internacional Banco de datos: MEDLINE Asunto principal: Pirimidinas / Azepinas / Fármacos del Sistema Nervioso Central / Receptor de Serotonina 5-HT2A / Receptor de Serotonina 5-HT2B / Receptor de Serotonina 5-HT2C / Agonistas del Receptor de Serotonina 5-HT2 Límite: Animals / Humans Idioma: En Revista: J Med Chem Asunto de la revista: QUIMICA Año: 2014 Tipo del documento: Article País de afiliación: Reino Unido

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