Your browser doesn't support javascript.
loading
Mostrar: 20 | 50 | 100
Resultados 1 - 1 de 1
Filtrar
Mais filtros











Base de dados
Intervalo de ano de publicação
1.
J Enzyme Inhib Med Chem ; 31(sup2): 79-85, 2016.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-27241224

RESUMO

A series of diaryl ethers were synthesized and their human (h) carbonic anhydrase (CA) isoenzymes hCA I and II, acetylcholinesterase (AChE), and butyrylcholinesterase (BuChE) inhibitory actions were investigated. The new compounds were synthesized from the corresponding phenols and bromobenzenes via the Ullmann reaction, by using dipicolinic acid as a copper (I) complexing ligand. hCA I and II were inhibited with Kis in the low nanomolar range of 102.01-127.13 nM against hCA I, and of 73.71-113.40 nM against hCA II, whereas the inhibition constants against AChE were of 15.35-18.34 nM and against BChE in the range of 9.07-22.90 nM. The CA inhibition mechanism with these ethers is unknown, but may be similar to that of aryl methyl ethers investigated earlier by computational approaches.


Assuntos
Acetilcolinesterase/metabolismo , Butirilcolinesterase/metabolismo , Inibidores da Anidrase Carbônica/farmacologia , Inibidores da Colinesterase/farmacologia , Éteres/síntese química , Éteres/farmacologia , Anidrase Carbônica I/antagonistas & inibidores , Anidrase Carbônica I/isolamento & purificação , Anidrase Carbônica I/metabolismo , Anidrase Carbônica II/antagonistas & inibidores , Anidrase Carbônica II/isolamento & purificação , Anidrase Carbônica II/metabolismo , Inibidores da Anidrase Carbônica/síntese química , Inibidores da Anidrase Carbônica/química , Inibidores da Colinesterase/síntese química , Inibidores da Colinesterase/química , Relação Dose-Resposta a Droga , Éteres/química , Humanos , Isoenzimas/antagonistas & inibidores , Isoenzimas/isolamento & purificação , Isoenzimas/metabolismo , Estrutura Molecular , Relação Estrutura-Atividade
SELEÇÃO DE REFERÊNCIAS
DETALHE DA PESQUISA