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Biomed Khim ; 59(2): 192-208, 2013.
Artigo em Russo | MEDLINE | ID: mdl-23789346

RESUMO

The recombinant producer of Rhodospirillum rubrum L-asparaginase (RrA) was received and purification procedure of RrA was developed. It was shown that RrA has following biochemical and catalytic characteristics: K(m) for L-asn 0.22 MM, pH optimum 9.2; temperature optimum 54 degrees C; pI = 5.1 +/- 0.3; L-gln activity seems to be low-to-negligible. K562, DU145 and MDA-MB-231 cellular lines displayed significant sensitivity towards the enzyme (IC50 = 1.80; 9.19 and 34.62 ME/ml, respectively. In comparison with L-asparaginases from E. coli II type (EcA) and Erwinia carotovora (EwA) cytotoxicity of RrA seems to be higher than EwA, but lower than EcA. 10-fold i.p. RrA administration (4000 ME/kg per day) in L5178y bearing mice showed T/C = 172%. The received results show that RrA belongs to I type cellular L-asparaginases with low L-gln activity and the high antiproliferative effect.


Assuntos
Antineoplásicos/farmacologia , Asparaginase/farmacologia , Proteínas de Bactérias/farmacologia , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Glutaminase/farmacologia , Rhodospirillum rubrum/enzimologia , Animais , Antineoplásicos/química , Antineoplásicos/metabolismo , Asparaginase/biossíntese , Asparaginase/química , Asparaginase/genética , Asparaginase/isolamento & purificação , Proteínas de Bactérias/biossíntese , Proteínas de Bactérias/química , Proteínas de Bactérias/genética , Proteínas de Bactérias/isolamento & purificação , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Glutaminase/biossíntese , Glutaminase/química , Glutaminase/genética , Glutaminase/isolamento & purificação , Humanos , Células K562 , Camundongos , Proteínas Recombinantes/biossíntese , Proteínas Recombinantes/química , Proteínas Recombinantes/genética , Proteínas Recombinantes/isolamento & purificação , Proteínas Recombinantes/farmacologia , Rhodospirillum rubrum/genética
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