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Bioorg Khim ; 41(5): 619-26, 2015.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-26762101

RESUMO

A series of novel piperazine analogues bearing quinolin-8-yloxy-butan--ones/pyridin-2-yloxy-ethanones were synthesized by a simple and convenient approach based on various substituted piperazine incorporating quinoline and pyridine moieties. The analogues were evaluated for in vitro antioxidant activity against 2,2-diphenyl-1-picryl-hydrazyl (DPPH) and ferrous ion radical scavenging activities and anti-inflammatory activity by inhibition of Vipera russelli venom (PLA2) and gastric K+/H(+)-ATPase activities. Most of the title compounds exhibited promising activity. Best antioxidant and PLA2-inhibiting activities were found for piperazine analogues with phenyl and nitro phenyl groups, whereas methoxy group on phenyl piperazine indicated selectivity for the H+/K(+)-ATPase.


Assuntos
Anti-Inflamatórios/síntese química , Antioxidantes/síntese química , Inibidores Enzimáticos/síntese química , Piperazinas/síntese química , Piridinas/química , Quinolinas/química , Animais , Anti-Inflamatórios/química , Anti-Inflamatórios/farmacologia , Antioxidantes/química , Antioxidantes/farmacologia , Compostos de Bifenilo/química , Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Radicais Livres/química , Fosfolipases A2 do Grupo II/antagonistas & inibidores , ATPase Trocadora de Hidrogênio-Potássio/metabolismo , Estrutura Molecular , Células Parietais Gástricas/efeitos dos fármacos , Células Parietais Gástricas/enzimologia , Picratos/química , Piperazinas/química , Piperazinas/farmacologia , Ovinos
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