1.
Bioorg Med Chem Lett
; 10(19): 2167-70, 2000 Oct 02.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-11012021
RESUMO
Pyrrolo[2,3-d]pyrimidines containing a 5-(4-phenoxyphenyl) substituent are potent and selective inhibitors of Ick in vitro; some compounds are selective for lck over src. Data are shown for two compounds demonstrating that they are potent and selective inhibitors of IL2 production in cells.
Assuntos
Inibidores Enzimáticos/síntese química , Proteína Tirosina Quinase p56(lck) Linfócito-Específica/antagonistas & inibidores , Pirimidinas/síntese química , Pirimidinas/farmacologia , Pirróis/síntese química , Pirróis/farmacologia , Desenho de Fármacos , Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Humanos , Células Jurkat , Proteína Tirosina Quinase p56(lck) Linfócito-Específica/química , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Proteínas Proto-Oncogênicas pp60(c-src)/antagonistas & inibidores , Proteínas Proto-Oncogênicas pp60(c-src)/metabolismo , Pirimidinas/química , Pirróis/química , Receptores Proteína Tirosina Quinases/antagonistas & inibidores , Receptores Proteína Tirosina Quinases/metabolismo , Receptor TIE-2 , Receptores de Fatores de Crescimento/antagonistas & inibidores , Receptores de Fatores de Crescimento/metabolismo , Receptores de Fatores de Crescimento do Endotélio Vascular , Especificidade por Substrato
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 10(19): 2171-4, 2000 Oct 02.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-11012022
RESUMO
Pyrrolo[2,3-d]pyrimidines containing a 5-(4-phenoxyphenyl) substituent are novel, potent and selective inhibitors of lck in vitro. Exploration of C-6 position of the pyrrolo[2,3-d]pyrimidine and the terminal phenyl group structure-activity relationship (SAR) is detailed. Compound 1 is orally active in animal models.
