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ACS Chem Biol ; 8(7): 1488-96, 2013 Jul 19.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-23683440

RESUMO

The hypoxia inducible factor (HIF) system is central to the signaling of low oxygen (hypoxia) in animals. The levels of HIF-α isoforms are regulated in an oxygen-dependent manner by the activity of the HIF prolyl-hydroxylases (PHD or EGLN enzymes), which are Fe(II) and 2-oxoglutarate (2OG) dependent oxygenases. Here, we describe biochemical, crystallographic, cellular profiling, and animal studies on PHD inhibitors including selectivity studies using a representative set of human 2OG oxygenases. We identify suitable probe compounds for use in studies on the functional effects of PHD inhibition in cells and in animals.


Assuntos
Compostos Heterocíclicos/síntese química , Prolina Dioxigenases do Fator Induzível por Hipóxia/antagonistas & inibidores , Bibliotecas de Moléculas Pequenas/química , Animais , Animais Geneticamente Modificados , Bioensaio , Linhagem Celular , Compostos Heterocíclicos/química , Compostos Heterocíclicos/farmacologia , Humanos , Hipóxia , Subunidade alfa do Fator 1 Induzível por Hipóxia/efeitos dos fármacos , Subunidade alfa do Fator 1 Induzível por Hipóxia/metabolismo , Concentração Inibidora 50 , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Transdução de Sinais , Bibliotecas de Moléculas Pequenas/farmacologia , Peixe-Zebra/embriologia , Peixe-Zebra/genética
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