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Mol Pharm ; 11(3): 895-903, 2014 Mar 03.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-24422996

RESUMO

Lipid-based liquid crystalline compositions of phospholipids and diglycerides have unique bioadhesive properties with several medical applications, as exemplified by a lipid-based medical device indicated for management and relief of intraoral pain. The present paper describes the relation between self-assembly properties of phosphatidyl choline (PC) and glycerol dioleate (GDO) mixtures in the presence of aqueous fluids and functional attributes of the system, including: film formation and bioadhesion, intraoral coverage, acceptance by patients, and potential as a drug delivery system. The phase behavior of PC/GDO was characterized using synchrotron small-angle X-ray scattering. Functional properties, including the presence of study formulations at intraoral surfaces, ease of attachment, taste, and degree of and intraoral pain, were assessed in a crossover clinical pilot study in head and neck cancer patients. An optimum in functional properties was indicated for formulations with a PC/GDO weight ratio of about 35/65, where the lipids form a reversed cubic liquid crystalline micellar phase structure (Fd3m space group) over the relevant temperature range (25-40 °C).


Assuntos
Química Farmacêutica , Neoplasias de Cabeça e Pescoço/patologia , Lipídeos/química , Cristais Líquidos/química , Boca/patologia , Nanopartículas/administração & dosagem , Úlceras Orais/patologia , Preparações Farmacêuticas/química , Animais , Adesão Celular , Estudos Cross-Over , Diglicerídeos/química , Diglicerídeos/metabolismo , Método Duplo-Cego , Sistemas de Liberação de Medicamentos , Feminino , Neoplasias de Cabeça e Pescoço/tratamento farmacológico , Neoplasias de Cabeça e Pescoço/metabolismo , Humanos , Lipídeos/administração & dosagem , Masculino , Mesocricetus , Micelas , Boca/efeitos dos fármacos , Boca/metabolismo , Úlceras Orais/tratamento farmacológico , Úlceras Orais/metabolismo , Transição de Fase , Fosfatidilcolinas/química , Fosfatidilcolinas/metabolismo , Projetos Piloto , Polissorbatos , Espalhamento a Baixo Ângulo , Propriedades de Superfície , Tensoativos/química , Síncrotrons , Água/química
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