1.
Bioorg Med Chem Lett
; 8(11): 1375-80, 1998 Jun 02.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-9871769
RESUMO
New polysubstituted tetrahydronaphthalene derivatives were prepared as thromboxane receptor (TP-receptor) antagonists. Within this series of compounds S 18886 has been identified as an orally active, highly potent antagonist with a very long duration of action in different species.
Assuntos
Receptores de Tromboxanos/antagonistas & inibidores , Sulfonamidas/síntese química , Sulfonamidas/farmacologia , Tetra-Hidronaftalenos/síntese química , Tetra-Hidronaftalenos/farmacologia , Animais , Cobaias , Humanos , Técnicas In Vitro , Contração Muscular/efeitos dos fármacos , Músculo Liso Vascular/efeitos dos fármacos , Inibidores da Agregação Plaquetária/síntese química , Inibidores da Agregação Plaquetária/farmacologia , Pressão , Coelhos , Estereoisomerismo , Relação Estrutura-Atividade , Traqueia/efeitos dos fármacos , Traqueia/fisiologia
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 8(11): 1381-6, 1998 Jun 02.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-9871770
RESUMO
A pyridine group was linked to the tetrahydronaphthalene moiety of the derivatives described in the preceding paper, to afford new combined thromboxane receptor (TP-receptor) antagonists and synthase inhibitors. The most interesting compound 2f inhibits TXA2 synthase with an IC50 value of 0.64 microM and the aggregation of human platelets with an IC50 value of 0.063 microM and shows a long duration of action in different species after oral administration.
