Effect of some ent-kaurenes on the viability of human peripheral blood mononuclear cells.

The possible cytotoxic activity of some ent-kaurenes on human mononuclear cells, obtained from peripheral blood, was studied having in mind future studies on their antitumor activity. The cells were obtained using the Ficoll-Hypaque method, adjusted to 2 x 10(6) cells/mL, and incubated with kaurenes for 48 hours at 3 x 10(-5), 30 x 10(-5), 300 x 10(-1) and 3000 x 10(-5) micromol/well. Ent-kaurenic acid showed no toxicity at all concentrations studied. The least toxic of all the kaurene derivatives studied was ent-15,16-epoxy-17-acetoxy-(-)-kauran-19-oic acid, with a cellular viability of 99% at 3 x l0(-5) micromol/well, and 94% at 30 x 10(-1) micromol/well. Another compound that showed low toxicity was the 2,3,4,6-tetra-acetyl-alpha-D-pyranosyl ester of ent-15-oxo-(-)-kaur-16-en-19-oic acid with 44% viability at 3000 x 10(-5) micromol/well. The most toxic compounds at all concentrations tested were ent-kaur-16-en-19-ol acetate and ent-16alpha-hydroxy-(-)-kauran-19-oic acid. On the other hand, ent-kaur-9(11)16-dien-19-oic acid, ent-kauran-19-oic acid, and ent-kaur-16-en-19-ol were toxic only at the highest concentration studied. According to these results, and considering the concentrations employed, ent-kaur-16-en-19-oic acid and ent-15,16-epoxy-17-acetoxy-(-)-kauran-19-oic acid could be used for in vivo experiments and possibly for therapeutic purposes on humans, without much risk.

Phospholipase D1 plays a key role in TNF-alpha signaling.

The primary characteristic features of any inflammatory or infectious lesions are immune cell infiltration, cellular proliferation, and the generation of proinflammatory mediators. TNF-alpha is a potent proinflammatory and immuno-regulatory cytokine. Decades of research have been focused on the physiological/pathophysiological events triggered by TNF-alpha. However, the signaling network initiated by TNF-alpha in human leukocytes is still poorly understood. In this study, we report that TNF-alpha activates phospholipase D1 (PLD1), in a dose-dependent manner, and PLD1 is required for the activation of sphingosine kinase and cytosolic calcium signals. PLD1 is also required for NFkappaB and ERK1/2 activation in human monocytic cells. Using antisense oligonucleotides to reduce specifically the expression of PLD isozymes showed PLD1, but not PLD2, to be coupled to TNF-alpha signaling and that PLD1 is required to mediate receptor activation of sphingosine kinase and calcium transients. In addition, the coupling of TNF-alpha to activation of the phosphorylation of ERK1/2 and the activation of NFkappaB were inhibited by pretreating cells with antisense to PLD1, but not to PLD2; thus, demonstrating a specific requirement for PLD1. Furthermore, use of antisense oligonucleotides to reduce expression of PLD1 or PLD2 demonstrated that PLD1 is required for TNF-alpha-induced production of several important cytokines, such as IL-1beta, IL-5, IL-6, and IL-13, in human monocytes. These studies demonstrate the critical role of PLD1 in the intracellular signaling cascades initiated by TNF-alpha and its functional role for coordinating the signals to inflammatory responses.

Punica granatum L. ficha de interés apícola en Venezuela, N°9 Granada / Punica granatum L. it registers botany of interest apicola in Venezuela, N°9 Granadal

La especie Punica granatum L. es árbol frutal visitado por numerosas especies de abejas para obtener néctar y polen. Este trabajo pertenece a la serie para estudiar la importancia de la flora apícola en Venezuela. El polen es grisáceo, subcircular, de aproximadamente 20 µm de diámetro, tricolporado, con exina escabrada y citoplasma no granulado. En esta ficha se presenta la descripción botánica, las observaciones apícolas y la utilidad de la granada

Actividad antiviral y estudio de citotoxicidad de vinos tintos Sauvignon / Antiviral activity and citotoxicity study from Sauvignon red wines

Una variada actividad farmacológica del vino, relacionada con sus polifenoles como antioxidantes y antiviral, respecto a la cantidad. Se evaluó la actividad antiviral, respecto a la cantidad de polifenoles y su activación de tres vinos tintos mostraron un elevado contenido de polifenoles por afinidad con el azul de metileno. La actividad antiviral fue reconocida por la lisis de bacteriófagos de Pseudomonas aeruginosa. La electroforesis de poliacrilamida, mostró que los extractos de los vinos, con sulfato ferroso hidrolizaron las proteínas del fago. La toxicdad se evaluó en células mononucleares. La viabilidad de células mononucleares, fue superior a 76 por cient, demostrando baja toxicidad y un posible uso para estudios en humanos

Efecto tóxico del extracto de alga roja gracilaria mammillaris en células mononucleares humanas de sangre periférica / Toxic effect of the alga red extracts gracilaria mammimmaris in cells human mononucleares of outlyng bood

Con el objeto de determinar la toxicidad del alga roja Gracilaria mammillaris, se utilizaron células mononucleares de sangre periférica (CMSP), las cuales fueron separadas utilizando la técnica de ficoll-hypaque, ajustadas a 2 x 10 elevado a la 5 cel/pozo e incubadas con un extracto metanólico del alga roja Gracilaria mammillaris, con y sin sulfato ferroso, a concentraciones de 5,0 y 2,5 µg/concentraciones usadas en presencia de sulfato ferroso fue 94 por ciento y 95 por ciento y sin sulfato ferroso 96 por ciento. Los resultados revelaron una baja toxicidad del extracto metanólico, con o sin sulfato ferroso, garantizando su uso en estudios humanos sin riesgo tóxico

Comparación de la actividad antiviral de polifenoles presentes en las frutas: mora (rubus fruticosus B), grapefruit (citrus paradisi M) y fresa (fragaria vesca L) / Comparation of antiviral activity of poluphenoles present in the fruits: blackberry (rubus fruticosus B) grapefruit (citrus paradici M) and strawberry (fragaria vesca L)

Una variada actividad farmacológica de citrus paradasi M, rubus fructicosus B y fragaria vesca L ha sido reportada, relacionada principalmente a la pesencia de polifenoles y sus cualidades como antioxidantes y barredores de radicales libres. La extracción acuosa de las frutas se sometió a separaciones cromatográficas en columnas de silicagel, seguidas por cromatografía de papel. La actividad antiviral fue reconocida mediante la aplicación de las fracciones a bacteriófagos de pseudomonas aeruginosa 10116-195; luego del periodo de contacto, la mezcla fue añadida a las bacterias huésped e incubados a 37°C por 24 y 72 horas. El modelo empleado, es comparable con modelos de virosis humanas. Los experimentos se realizaron con la adición de solución sulfato ferroso para evaluar si la actividad es potenciada por éste. En presencia de sulfato ferroso se encontró que los extractos crudos de las frutas inhibieron al fago a 24 y 72 horas, y todas las fracciones fueron activas a 72 horas. Las fracciones 5 de la mora y 2 de la grapefruit exhibieron actividad a las 72 horas en ausencia sulfato ferroso. Los ensayos se realizaron por cuadruplicado y los controles mostraron los resultados esperados. La inactivación del fago por las fracciones en presencia de sulfato ferroso, probablemente es debida a la producción de radicales libres.