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Inorg Chem ; 43(18): 5598-602, 2004 Sep 06.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-15332811

RESUMO

The decapeptide Arg-Gly-Asp-Ser-Cys-Arg-Gly-Asp-Ser-Tyr, which contains two Arg-Gly-Asp (RGD) moieties in its sequence, has been successfully labeled with radioactive rhenium (Re-188) yielding a single, stable oxorhenium complex. This complex is being evaluated for possible application in oncology as a target-specific radiotherapeutic agent, because its radioactive technetium-99m analogue has already been applied for the scintigraphic detection of malignant melanoma in humans. For structural characterization purposes, the complex of the decapeptide was synthesized at the macroscopic level using nonradioactive rhenium (Re-185/Re-187). NMR and mass spectral analysis of the nonradioactive oxorhenium complex revealed that the decapeptide coordinates to the oxorhenium core through the N(amide) of Asp3, the N(amide) of Ser4, and the N(amide) and S(thiolate) atoms of Cys5 to form a complex of the ReO[N(3)S] type.


Assuntos
Oligopeptídeos/química , Compostos Organometálicos/química , Compostos Radiofarmacêuticos/química , Radioterapia , Rênio/química , Animais , Avaliação Pré-Clínica de Medicamentos , Espectroscopia de Ressonância Magnética/métodos , Camundongos , Modelos Químicos , Modelos Moleculares , Compostos Organometálicos/síntese química , Compostos Organometálicos/farmacocinética , Radioisótopos , Compostos Radiofarmacêuticos/síntese química , Compostos Radiofarmacêuticos/farmacocinética , Distribuição Tecidual
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