1.
Angew Chem Int Ed Engl
; 52(36): 9558-62, 2013 Sep 02.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-23804284
Assuntos
Diamino Aminoácidos/química , Dissulfetos/síntese química , Peptídeos/síntese química , Peptídeos Catiônicos Antimicrobianos/química , Peptídeos Catiônicos Antimicrobianos/farmacologia , Bactérias/efeitos dos fármacos , Cromatografia Líquida de Alta Pressão , Dicroísmo Circular , Ciclização , Proteínas de Ligação a DNA/química , Proteínas de Ligação a DNA/farmacologia , Dissulfetos/química , Dissulfetos/farmacologia , Testes de Sensibilidade Microbiana , Estrutura Molecular , Peptídeos/química , Peptídeos/farmacologia , Peptídeos Cíclicos/química , Peptídeos Cíclicos/farmacologia , Técnicas de Síntese em Fase Sólida
2.
Bioorg Med Chem
; 21(12): 3547-54, 2013 Jun 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-23490158
RESUMO
The strategy of peptide stapling was used to develop new molecules to inhibit the hepatitis C virus infection via disrupting the binding of HCV envelope glycoprotein E2 with human cell surface protein CD81. The peptide sequence was designed based on the large extra-cellular loop of CD81 with known importance in the HCV E2 binding interaction. Our results showed that the stapled peptides exhibited significantly higher α-helicity and proteolytic stability as compared to their linear peptide counterpart. The optimal compound was found to have an EC50 value of ca. 17-39µM against different HCV subtypes and represented a new HCV membrane fusion inhibitor.
Assuntos
Hepacivirus/efeitos dos fármacos , Hepatite C/tratamento farmacológico , Peptídeos/química , Relação Dose-Resposta a Droga , Humanos , Testes de Sensibilidade Microbiana , Modelos Moleculares , Estrutura Molecular , Peptídeos/síntese química , Relação Estrutura-Atividade
3.
Cell Res
; 23(4): 581-4, 2013 Apr.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-23439249
Assuntos
Proteína Axina/química , Peptídeos/farmacologia , Proteínas Wnt/química , beta Catenina/química , Sequência de Aminoácidos , Animais , Proteína Axina/metabolismo , Sítios de Ligação , Células-Tronco Embrionárias/citologia , Células-Tronco Embrionárias/efeitos dos fármacos , Células-Tronco Embrionárias/metabolismo , Células HEK293 , Células HeLa , Humanos , Camundongos , Modelos Moleculares , Dados de Sequência Molecular , Peptídeos/síntese química , Ligação Proteica/efeitos dos fármacos , Transdução de Sinais/efeitos dos fármacos , Proteínas Wnt/agonistas , Proteínas Wnt/metabolismo , beta Catenina/agonistas , beta Catenina/metabolismo
4.
Angew Chem Int Ed Engl
; 50(33): 7645-9, 2011 Aug 08.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-21648030
5.
Chembiochem
; 11(8): 1061-5, 2010 May 17.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-20401892
6.
Chembiochem
; 11(4): 511-5, 2010 Mar 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-20157912