1.
Bioorg Med Chem Lett
; 17(8): 2376-9, 2007 Apr 15.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-17337182
RESUMO
Inhibitors of PDE5 are useful therapeutic agents for treatment of erectile dysfunction. A series of novel xanthine derivatives has been identified as potent inhibitors of PDE5, with good levels of selectivity against other PDE isoforms, including PDE6. Studies in the dog indicate excellent oral bioavailability for compound 21.
Assuntos
3',5'-GMP Cíclico Fosfodiesterases/antagonistas & inibidores , Xantinas/farmacologia , Animais , Disponibilidade Biológica , Bovinos , Nucleotídeo Cíclico Fosfodiesterase do Tipo 5 , Cães , Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Inibidores Enzimáticos/uso terapêutico , Disfunção Erétil/tratamento farmacológico , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Masculino , Farmacocinética , Isoformas de Proteínas/efeitos dos fármacos , Relação Estrutura-Atividade , Xantinas/química
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 12(18): 2587-90, 2002 Sep 16.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-12182866
RESUMO
In clinical studies, several inhibitors of phosphodiesterase 5 (PDE5) have demonstrated utility in the treatment of erectile dysfunction. We describe herein a series of 8-aryl xanthine derivatives which function as potent PDE5 inhibitors with, in many cases, high levels of selectivity versus other PDE isoforms.