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J Enzyme Inhib Med Chem ; 30(5): 826-45, 2015.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-25567722

RESUMO

A novel series of 5-nitro-1H-benzimidazole derivatives substituted at position 1 by heterocyclic rings was synthesized. Cytotoxicity and antiviral activity of the new compounds were tested. Compound 3 was more active than doxorubicin against A-549, HCT-116 and MCF-7. However, compound 3 showed no activity against human liver carcinoma Hep G-2 cell line. Compounds 9 and 17b (E) showed potency near to doxorubicin against the four cell lines. The acute toxicity of compound 9 on liver cancer induced in rats was determined in vivo. Interestingly, it showed restoration activity of liver function and pathology towards normal as compared to the cancer-bearing rats induced by DENA. Compounds 17a (Z), 17b (E) and 18a (Z) were the most promising compounds for their antiviral activity against rotavirus Wa strain.


Assuntos
Antineoplásicos/farmacologia , Antivirais/farmacologia , Benzimidazóis/farmacologia , Rotavirus/efeitos dos fármacos , Animais , Antineoplásicos/síntese química , Antineoplásicos/química , Antivirais/síntese química , Antivirais/química , Benzimidazóis/síntese química , Benzimidazóis/química , Linhagem Celular Tumoral , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Sobrevivência Celular/efeitos dos fármacos , Relação Dose-Resposta a Droga , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Humanos , Testes de Sensibilidade Microbiana , Estrutura Molecular , Neoplasias Experimentais/tratamento farmacológico , Neoplasias Experimentais/patologia , Ratos , Relação Estrutura-Atividade
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