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Bioorg Med Chem ; 27(24): 115142, 2019 12 15.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-31685332

RESUMO

Novel synthetic lead structures interacting with RCAR/(PYR/PYL) receptor proteins were identified based on the results of a high-throughput screening campaign of a large compound library followed by focused SAR studies of the three most promising hit clusters. Whilst indolinylmethyl sulfonamides 8y,z and phenylsulfonyl ethylenediamines 9y,z showed strong affinities for RCAR/ (PYR/PYL) receptor proteins in wheat, thiotriazolyl acetamides 7f,s exhibited promising efficacy against drought stress in vivo (wheat, corn and canola) combined with confirmed target interaction in wheat and arabidopsis thaliana. Remarkably, binding affinities of several representatives of 8 and 9 were on the same level or even better than the essential plant hormone abscisic acid (ABA).


Assuntos
Ácido Abscísico/análogos & derivados , Reguladores de Crescimento de Plantas/química , Reguladores de Crescimento de Plantas/farmacologia , Proteínas de Plantas/química , Ácido Abscísico/química , Ácido Abscísico/farmacologia , Produtos Agrícolas , Secas , Descoberta de Drogas , Regulação da Expressão Gênica de Plantas/efeitos dos fármacos , Ensaios de Triagem em Larga Escala , Estrutura Molecular , Proteínas de Plantas/genética , Proteínas de Plantas/metabolismo , Ligação Proteica , Sulfonamidas , Triticum/genética , Triticum/metabolismo
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