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1.
J Antibiot (Tokyo) ; 45(9): 1397-403, 1992 Sep.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-1331013

RESUMO

A novel inositol mono-phosphatase inhibitor, L-671,776 (1), was discovered from a culture of the hyphomycete, Memnoniella echinata (ATCC 20928). 1 has a molecular weight of 388 and a molecular formula of C23H32O5. The mode of inhibition is non-competitive, with a Ki of 450 microM. It shows no inhibition of myo-inositol 1,4-bisphosphate 1-phosphatase or myo-inositol 1,4,5-triphosphate 5-phosphatase, although it weakly inhibits myo-inositol 1,4,5-triphosphate 3-kinase (IC50 = 3 mM). It elevates inositol monophosphates in rat parotid slices (EC50 approximately 3 mM), but abolishes agonist effects. It also produces short-lived contraction of guinea pig trachea at 300 microM.


Assuntos
Benzofuranos/isolamento & purificação , Inibidores Enzimáticos/isolamento & purificação , Fungos Mitospóricos/química , Monoéster Fosfórico Hidrolases/antagonistas & inibidores , Sesquiterpenos/isolamento & purificação , Compostos de Espiro/isolamento & purificação , Animais , Benzofuranos/química , Benzofuranos/farmacologia , Inibidores Enzimáticos/química , Inibidores Enzimáticos/farmacologia , Cobaias , Contração Muscular/efeitos dos fármacos , Músculo Liso/efeitos dos fármacos , Glândula Parótida/efeitos dos fármacos , Monoéster Fosfórico Hidrolases/metabolismo , Ratos , Sesquiterpenos/química , Sesquiterpenos/farmacologia , Compostos de Espiro/química , Compostos de Espiro/farmacologia
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