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Novel 5-cyclopropyl-1,4-benzodiazepin-2-ones as potent and selective I(Ks)-blocking class III antiarrhythmic agents.

Butcher, John W; Liverton, Nigel J; Claremon, David A; Freidinger, Roger M; Jurkiewicz, Nancy K; Lynch, Joseph J; Salata, Joseph J; Wang, Jixin; Dieckhaus, Christine M; Slaughter, Donald E; Vyas, Kamlesh.

Bioorg Med Chem Lett ; 13(6): 1165-8, 2003 Mar 24.

Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-12643935

RESUMO

Novel 5-cyclopropyl-1,4-benzodiazepin-2-ones having various N-l substituents were identified as potent and selective blockers of the slowly activating cardiac delayed rectifier potassium current (I(Ks)). Compound 11 is the most potent I(Ks) channel blocker reported to date.

Assuntos

Antiarrítmicos/síntese química , Antiarrítmicos/farmacologia , Benzodiazepinas/síntese química , Benzodiazepinas/farmacologia , Bloqueadores dos Canais de Potássio/síntese química , Bloqueadores dos Canais de Potássio/farmacologia , Canais de Potássio de Abertura Dependente da Tensão da Membrana , Canais de Potássio/efeitos dos fármacos , Animais , Antiarrítmicos/metabolismo , Benzodiazepinas/metabolismo , Canais de Potássio de Retificação Tardia , Cães , Relação Dose-Resposta a Droga , Cobaias , Frequência Cardíaca/efeitos dos fármacos , Hemodinâmica/efeitos dos fármacos , Humanos , Técnicas In Vitro , Microssomos Hepáticos/metabolismo , Técnicas de Patch-Clamp , Bloqueadores dos Canais de Potássio/metabolismo , Período Refratário Eletrofisiológico/efeitos dos fármacos , Relação Estrutura-Atividade

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