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Chembiochem ; 21(17): 2518-2526, 2020 09 01.
Artigo em Inglês | MEDLINE | ID: mdl-32297461

RESUMO

We report here a concise route to synthesize various stereoisomers of tetrahydrofuran amino acids (TAAs) and the synthesis of TAA-containing linear cationic dodecapeptides. Some of these linear peptides show slightly better antimicrobial activities than their tetra- and octameric congeners, but no activity against Mycobacterium tuberculosis, for which octapeptides exhibited by far the best results; this implies that antibacterial activity is dependent on the length of these linear peptides. All the dodecapeptides described here were found to be toxic in nature against Vero cells. The study helps to delineate the optimal length of this series of linear peptides and select potential leads in the development of novel cationic peptide-based antibiotics.


Assuntos
Aminoácidos/farmacologia , Antibacterianos/farmacologia , Peptídeos Catiônicos Antimicrobianos/farmacologia , Furanos/farmacologia , Bactérias Gram-Negativas/efeitos dos fármacos , Bactérias Gram-Positivas/efeitos dos fármacos , Aminoácidos/química , Animais , Antibacterianos/síntese química , Antibacterianos/química , Peptídeos Catiônicos Antimicrobianos/síntese química , Peptídeos Catiônicos Antimicrobianos/química , Proliferação de Células/efeitos dos fármacos , Chlorocebus aethiops , Furanos/química , Testes de Sensibilidade Microbiana , Estrutura Molecular , Células Vero
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