1.
Bioorg Med Chem Lett
; 22(1): 472-5, 2012 Jan 01.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-22119475
RESUMO
A number of novel fused thiophene derivatives have been prepared and identified as potent inhibitors of MEK. The SAR data of selected examples and the in vivo profiling of compound 13 h demonstrates the functional activity of this class of compounds in HT-29 PK/PD models.
Assuntos
Química Farmacêutica/métodos , MAP Quinase Quinase Quinases/antagonistas & inibidores , Inibidores de Proteínas Quinases/farmacologia , Tiofenos/química , Animais , Linhagem Celular Tumoral , Cristalografia por Raios X/métodos , Desenho de Fármacos , Ensaios de Seleção de Medicamentos Antitumorais , Humanos , Concentração Inibidora 50 , Camundongos , Modelos Químicos , Fosforilação , Eletricidade Estática , Relação Estrutura-Atividade , Fatores de Tempo
2.
Bioorg Med Chem Lett
; 12(7): 1051-4, 2002 Apr 08.
Artigo
em Inglês
| MEDLINE
| ID: mdl-11909715
RESUMO
SAR studies aimed at improving the rate of clearance by the incorporation of a 3,4-diamino-3-cyclobutene-1,2-dione group as an amino acid isostere in a series of VLA-4 integrin antagonists are described.